クレボプリド·りんご酸 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色の結晶性の粉末である.
本品は酢酸(100)に溶けやすく,メタノールにやや溶けや
すく,水にやや溶けにくく,エタノール(99.5)に溶けにくい.
本品のメタノール溶液(1→25)は旋光性を示さない.
効能
制吐薬, 消化管運動改善薬, ドパミン受容体拮抗薬
確認試験
(1) 本品のメタノール溶液(1→80000)につき,紫外可視
吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し,本品
のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき,両者
のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認め
る.
(2) 本品を乾燥し,赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い,本品のスペクトルと
本品の参照スペクトルを比較するとき,両者のスペクトルは
同一波数のところに同様の強度の吸収を認める.
(3) 本品につき,炎色反応試験(2)〈1.04〉を行うとき,緑
色を呈する.
定量法
本品を乾燥し,その約0.5gを精密に量り,酢酸
(100)30mLに溶かし,0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する
(電位差滴定法).同様の方法で空試験を行い,補正する.
0.1mol/L 過塩素酸1mL=50.80mg C
20H
24ClN
3O
2・C
4H
6O
5
純度試験
(1) 塩化物〈1.03〉 本品1.0gを酢酸(100)20mLに溶かし,
希硝酸6mL及び水を加えて50mLとする.これを検液とし,
試験を行う. 比較液は0.01mol/L 塩酸0.25mL に酢酸
(100)20mL , 希硝酸6mL 及び水を加えて50mL とする
(0.009%以下).
(2) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり,第2法により操作し,
試験を行う.比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下).
(3) 類縁物質 本品0.10gを移動相10mLに溶かし,試料
溶液とする.この液0.2mLを正確に量り,移動相を加えて正
確に100mLとし,標準溶液とする.試料溶液及び標準溶液
10μLずつを正確にとり,次の条件で液体クロマトグラフィ
ー〈2.01〉により試験を行う.それぞれの液の各々のピーク
面積を自動積分法により測定するとき,試料溶液のクレボプ
リド以外のピークの合計面積は,標準溶液のクレボプリドの
ピーク面積より大きくない.
試験条件
検出器:紫外吸光光度計(測定波長:240nm)
カラム:内径4.6mm,長さ25cmのステンレス管に7μm
の液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シ
リカゲルを充てんする.
カラム温度:25℃付近の一定温度
移動相:酢酸アンモニウム3.85gを水に溶かして500mL
とし,孔径0.5μm以下のメンブランフィルターでろ過
する.ろ液400mLにメタノール600mLを加える.
流量:クレボプリドの保持時間が約15分となるように
調整する.
面積測定範囲:クレボプリドの保持時間の約2倍の範囲
システム適合性
検出の確認:標準溶液10mLを正確に量り,水を加えて
正確に100mLとする.この液10μLから得たクレボプ
リドのピーク面積が,標準溶液のクレボプリドのピー
ク面積の7~13%になることを確認する.
システムの性能:本品30mg及びパラオキシ安息香酸プ
ロピル5mgを移動相に溶かし,100mLとする.この 液10μLにつき,上記の条件で操作するとき,パラオ
キシ安息香酸プロピル,クレボプリドの順に溶出し,
その分離度は3以上である.
システムの再現性:標準溶液10μLにつき,上記の条件
で試験を6回繰り返すとき,クレボプリドのピーク面
積の相対標準偏差は2.5%以下である.
(4) 残留溶媒 別に規定する.
貯法
容器 気密容器.
乾燥減量
0.5%以下(1g,105℃,4時間).
強熱残分
0.1%以下(1g).
化学的特性
White or almost white, crystalline powder.
使用
Clebopride Malate is used in methods of using human spheroids for drug discovery.
クレボプリド·りんご酸 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品