ガレテロン
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- CAS番号.
- 851983-85-2
- 化学名:
- ガレテロン
- 别名:
- ガレテロン;17-(1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)-アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オール;ゲレテロン;3β-ヒドロキシ-17-(1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5,16-ジエン;17-(1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オール;(3aS,3bR,7S,9aR,9bS,11aS)-1-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-1-イル)-9a,11a-ジメチル-3H,3aH,3bH,4H,6H,7H,8H,9H,9aH,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-7-オール
- 英語名:
- Galeterone
- 英語别名:
- VN 124;CS-232;TOK-001;NX41765;VN/124-1;Galeterone;Galaterone;synthesis-008;synthesis-1-007;TOK-001 impurity
- CBNumber:
- CB32500945
- 化学式:
- C26H32N2O
- 分子量:
- 388.55
- MOL File:
- 851983-85-2.mol
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ガレテロン 物理性質
- 融点 :
- 189-190℃
- 沸点 :
- 564.5±60.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.28
- 貯蔵温度 :
- -20°C Freezer
- 溶解性:
- クロロホルム（微量）、酢酸エチル（微量、加温）
- 酸解離定数(Pka):
- 14.71±0.70(Predicted)
- 外見 :
- 個体
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
- InChIKey:
- PAFKTGFSEFKSQG-MRFMOSGMNA-N
- SMILES:
- C1C[C@]2(C)C3CC[C@]4(C)C([n]5cnc6ccccc56)=CCC4C3CC=C2C[C@H]1O |&1:2,7,27,r|
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
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| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H361 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い |
生殖毒性 |
2 |
警告 |
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P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
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| 注意書き |
| P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
| P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
| P281 |
指定された個人用保護具を使用すること。 |
| P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
| P405 |
施錠して保管すること。 |
| P501 |
内容物/容器を．．．に廃棄すること。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01TRCG188200 |
ガレテロン
Galeterone |
851983-85-2 |
5mg |
￥55500 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TRCG188200 |
ガレテロン
Galeterone |
851983-85-2 |
1mg |
￥15700 |
2023-06-01 |
購入 |
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Sigma-Aldrich Japan
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SML1375 |
≥98% (HPLC)
Galeterone ≥98% (HPLC) |
851983-85-2 |
5mg |
￥16800 |
2024-03-01 |
購入 |
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Sigma-Aldrich Japan
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SML1375 |
≥98% (HPLC)
Galeterone ≥98% (HPLC) |
851983-85-2 |
25mg |
￥65500 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TRCG188200 |
ガレテロン
Galeterone |
851983-85-2 |
10mg |
￥77800 |
2023-06-01 |
購入 |
ガレテロン 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, アンドロゲン合成阻害薬
説明
Galeterone (TOK-001) is a small molecule oral drug that disrupts AR signaling by a novel triple mechanism: it potently and selectively inhibits CYP17 lyase, potently antagonizes AR and decreases AR protein levels (wild-type and mutant), leading to antitumor activity. Galeterone has shown significant anti-tumour activity with a well-tolerated safety profile in patients with CRPC in phase I and II clinical studies.
使用
Galeterone is an androgen receptor antagonist and CYP17A1 enzyme inhibitor. It has been used in trials studying the treatment of Prostate Cancer.
定義
ChEBI: Galeterone is a 3-hydroxy steroid. It has a role as an androgen.
生物活性
The cytochrome P450 (CYP) isoform CYP17 is also known as steroid 17α-hydroxylase/17,20 lyase because it catalyzes both 17α-hydroxylase and 17,20 lyase reactions in the synthesis of steroids, including androgens, estrogens, glucocorticoids, and mineralocorticoids. Galeterone is a CYP17 inhibitor (IC50 = 300 nM) that has been shown to competitively block synthetic androgen binding (EC50 = 845 nM) and to antagonize the androgen receptor in transcriptional activation assays. Galeterone can inhibit the growth of castration-resistant prostate cancer cells with an IC50 value of 2.9 μM and demonstrates synergy with everolimus or gefitinib for growth inhibition.
Mode of action
Galeterone is an orally bioavailable small-molecule androgen receptor modulator and CYP17 lyase inhibitor with potential antiandrogen activity. Galeterone exhibits three distinct mechanisms of action: 1) as an androgen receptor antagonist, 2) as a CYP17 lyase inhibitor and 3) by decreasing overall androgen receptor levels in prostate cancer tumors, all of which may result in a decrease in androgen-dependent growth signaling. Localized to the endoplasmic reticulum (ER), the cytochrome P450 enzyme CYP17 (P450C17 or CYP17A1) exhibits both 17alpha-hydroxylase and 17,20-lyase activities, and plays a key role in the steroidogenic pathway that produces progestins, mineralocorticoids, glucocorticoids, androgens, and estrogens.
ガレテロン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ガレテロン 生産企業
Global( 140)Suppliers
851983-85-2(ガレテロン)キーワード:
- 851983-85-2
- NX41765
- (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
- (3beta)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol
- Galeterone
- VN 124
- TOK-001 (Galeterone)
- Galeterone,TOK-001
- (3S,10R,13S)-17-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
- TOK-001
- VN/124-1
- Androsta-5,16-dien-3-ol, 17-(1H-benzimidazol-1-yl)-, (3β)-
- GALETERONE;TOK001;TOK 001;TOK-001
- TOK-001 impurity
- (3β)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol
- (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
- CS-232
- VN/124-1; GALETERONE;TOK001;TOK 001;TOK-001
- Galaterone
- synthesis-008
- synthesis-1-007
- Galeterone USP/EP/BP
- TOK-001/Galeterone,VN/124-1
- Androsta-?5,?16-?dien-?3-?ol, 17-?(1H-?benzimidazol-?1-?yl)?-?, (3β)?-
- Galeterone, TOK-001, VN-124-1
- ガレテロン
- 17-(1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)-アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オール
- ゲレテロン
- 3β-ヒドロキシ-17-(1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5,16-ジエン
- 17-(1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オール
- (3aS,3bR,7S,9aR,9bS,11aS)-1-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-1-イル)-9a,11a-ジメチル-3H,3aH,3bH,4H,6H,7H,8H,9H,9aH,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-7-オール