イバカフトール
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- CAS番号.
- 873054-44-5
- 化学名:
- イバカフトール
- 别名:
- イバカフトール;イバカフトル;アイバカフトル;N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボキサミド;N-(5-ヒドロキシ-2,4-ジ-tert-ブチルフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボアミド;N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボアミド;N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-4-オキソ-1H-キノリン-3-カルボアミド
- 英語名:
- VX-770
- 英語别名:
- Ivacaftor;Kalydeco;Ivacaftor (VX-770);N-(2,4-Di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxaMide;N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide Ivacaftor (VX-770);CS-1914;Ivacato;Ivacaftor-D4;Ivacaftor D6;VX-770 vacaftor
- CBNumber:
- CB32506174
- 化学式:
- C24H28N2O3
- 分子量:
- 392.49
- MOL File:
- 873054-44-5.mol
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イバカフトール 物理性質
- 融点 :
- 212-215°C
- 沸点 :
- 550.4±50.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.187
- 貯蔵温度 :
- Refrigerator
- 溶解性:
- DMSO(微量)、酢酸エチル(微量)、メタノール(微量)
- 酸解離定数(Pka):
- 11.08±0.23(Predicted)
- 外見 :
- 個体
- 色:
- 白から薄茶色
- InChI:
- InChI=1S/C24H28N2O3/c1-23(2,3)16-11-17(24(4,5)6)20(27)12-19(16)26-22(29)15-13-25-18-10-8-7-9-14(18)21(15)28/h7-13,27H,1-6H3,(H,25,28)(H,26,29)
- InChIKey:
- PURKAOJPTOLRMP-UHFFFAOYSA-N
- SMILES:
- N1C2=C(C=CC=C2)C(=O)C(C(NC2=CC(O)=C(C(C)(C)C)C=C2C(C)(C)C)=O)=C1
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
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危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
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P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
H361 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い |
生殖毒性 |
2 |
警告 |
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P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
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注意書き |
P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
P281 |
指定された個人用保護具を使用すること。 |
P302+P352 |
皮膚に付着した場合:多量の水と石鹸で洗うこと。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。 |
P321 |
特別な処置が必要である(このラベルの... を見よ)。 |
P332+P313 |
皮膚刺激が生じた場合:医師の診断/手当てを受けるこ と。 |
P362 |
汚染された衣類を脱ぎ、再使用す場合には洗濯をすること。 |
P405 |
施錠して保管すること。 |
P501 |
内容物/容器を...に廃棄すること。 |
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メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQJ-1158 |
イバカフトール
Ivacaftor |
873054-44-5 |
1g |
¥47500 |
2024-03-01 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01COBQJ-1158 |
イバカフトール
Ivacaftor |
873054-44-5 |
250mg |
¥42800 |
2023-06-01 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01COBQJ-1158 |
イバカフトール
Ivacaftor |
873054-44-5 |
5g |
¥170000 |
2024-03-01 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01FLC468426 |
IVACAFTOR |
873054-44-5 |
250mg |
¥91900 |
2021-03-23 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01FLC468426 |
IVACAFTOR |
873054-44-5 |
1g |
¥228800 |
2021-03-23 |
購入 |
イバカフトール 化学特性,用途語,生産方法
効能
CFTR増強薬
説明
In January 2012, the US FDA approved ivacaftor for the treatment of cystic
fibrosis (CF) in patients who have the G551D mutation of the CF transmembrane regulator (CFTR) and are at least 6 years old. Ivacaftor (also known as VX-770) is a CFTR potentiator that increases the open probability of CFTR, thus increasing chloride
secretion particularly in the 5% of CF patients with the G551D/F508 gating/
processing mutation. Ivacaftor was discovered by medicinal chemistry optimization of a lead scaffold identified through high-throughput screening of a 228,000 compound collection. In cultured bronchial epithelial cells from a CF patient with F508del, ivacaftor increased chloride secretion
(EC
50=81 nM). Preparation of ivacaftor is accomplished via a multistep
synthesis oftwointermediates, 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
and 5-amino-di-tert-butylphenyl methyl carbonate, which are coupled using
propane phosphonic acid anhydride (T3P) to afford the amide; deprotection of
the phenol then provides ivacaftor.
使用
Ivacaftor (VX-770, Kalydeco) is a potentiator of CFTR targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50 of 100 nM and 25 nM, respectively
定義
ChEBI: An aromatic amide obtained by formal condensation of the carboxy group of 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid with the amino group of 5-amino-2,4-di-tert-butylphenol. Used for the treatment of cystic fibrosis.
臨床応用
Vertex’s ivacaftor was granted breakthrough therapy designation by the FDA in January 2012 for
cystic fibrosis (CF) patients who bear the G551D mutation in the Cycstic Fibrosis Transmembrane
Regulator (CFTR) gene. This CFTR mutation occurs in roughly 4% of the 30,000 people living with
CF in the United States. While the compound has been identified as a potentiator in cell-based assays,
its mechanism of action is as yet unknown.
イバカフトール 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
イバカフトール 生産企業
Global( 268)Suppliers
873054-44-5(イバカフトール)キーワード:
- 873054-44-5
- Ivacaftor, >=98%
- 3-QuinolinecarboxaMide, N-[2,4-bis(1,1-diMethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-
- N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide
- VX 770, Ivacaftor
- Ivacaftor-D4
- VX-770(Ivacattor)
- IVACAFTOR (VX-770);VX 770
- N-(2,4-DITERT-BUTYL-5-HYDROXYPHENYL)-4-OXO-1H-QUINOLINE-3-CARBOXAMIDE
- VX-770 vacaftor
- KALYDECO;IVACAFTOR;VX770;VX 770
- Ivacaftor Impurity
- CS-1914
- VX-770 ISO 9001:2015 REACH
- N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquino...
- VX-770, Ivacaftor, Kalydeco
- Ivacaftor D6
- IvacaftorQ: What is
Ivacaftor Q: What is the CAS Number of
Ivacaftor Q: What is the storage condition of
Ivacaftor Q: What are the applications of
Ivacaftor
- Ivacaftor
- N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide Ivacaftor (VX-770)
- Ivacaftor (VX-770)
- Kalydeco
- N-(2,4-Di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxaMide
- CFTR Potentiator VX-770 Ivacaftor
- 2,4-DI-TERT-BUTYL-5-HYDROXYPHENYL)-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXAMID
- Ivacato
- イバカフトール
- イバカフトル
- アイバカフトル
- N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボキサミド
- N-(5-ヒドロキシ-2,4-ジ-tert-ブチルフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボアミド
- N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボアミド
- N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-4-オキソ-1H-キノリン-3-カルボアミド