トラメチニブ

トラメチニブ 化学構造式
871700-17-3
CAS番号.
871700-17-3
化学名:
トラメチニブ
别名:
N-[3-[3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-3,4,6,7-テトラヒドロ-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]フェニル]アセトアミド;トラメチニブ;N-(3-{3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-1H,2H,3H,4H,6H,7H-ピリド[4,3-d]ピリミジン-1-イル}フェニル)アセトアミド;3′-[3-シクロプロピル-5-(2-フルオロ-4-ヨードアニリノ)-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]アセトアニリド;N-[3-[3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]フェニル]アセトアミド
英語名:
Trametinib
英語别名:
GSK-1120212;TraMetinib API;Mekinist trametinib;Trametinib free base;N-(3-{3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-6,8-diMethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyriMidin-1(2H)-yl}phenyl)acetaMide;CS-30;100836;Mekinist);TraMetinib;QuMei iMatinib
CBNumber:
CB32514557
化学式:
C26H23FIN5O4
分子量:
615.39
MOL File:
871700-17-3.mol

トラメチニブ 物理性質

融点 :
300-301 °C
比重(密度) :
1.74
貯蔵温度 :
-20°C
溶解性:
DMSO に可溶 (最大 20 mg/ml)
外見 :
白い固体。
酸解離定数(Pka):
14.76±0.70(Predicted)
色:
白い
安定性::
-20°C の DMSO 溶液で最大 2 か月間保存できます。
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
Sフレーズ  24/25
HSコード  29339900
絵表示(GHS) GHS hazard pictograms
注意喚起語
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H317 アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ 感作性、皮膚 1 警告 GHS hazard pictograms P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H361 生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い 生殖毒性 2 警告 P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H372 長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害 特定標的臓器有害性、単回暴露 1 危険 GHS hazard pictograms P260, P264, P270, P314, P501
注意書き
P201 使用前に取扱説明書を入手すること。
P202 全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。
P260 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P264 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264 取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270 この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。
P272 汚染された作業衣は作業場から出さないこと。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P281 指定された個人用保護具を使用すること。
P302+P352 皮膚に付着した場合:多量の水と石鹸で洗うこと。
P308+P313 暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。
P321 特別な処置が必要である(このラベルの... を見よ)。
P333+P313 皮膚刺激または発疹が生じた場合:医師の診断/手当てを 受けること。
P363 汚染された衣類を再使用す場合には洗濯をすること。
P405 施錠して保管すること。
P501 内容物/容器を...に廃棄すること。

トラメチニブ 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

トラメチニブ 化学特性,用途語,生産方法

効能

抗悪性腫瘍薬, マイトジェン活性化細胞外シグナル関連キナーゼ(MEK)阻害薬

説明

Trametinib is an inhibitor of MEK1 and -2. It inhibits B-RAF- and C-RAF-induced phosphorylation of MEK1 (IC50s = 3.4 and 1.8 nM, respectively) and MEK2 (IC50s = 1.6 and 0.92 nM, respectively). Trametinib inhibits the growth of two human colorectal cancer cell lines expressing mutant B-RAF (IC50s = 0.48 and 0.52 nM) and seven cell lines expressing mutant K-Ras (IC50s = 2.2-174 nM) but does not inhibit the growth of wild-type COLO 320DM cells expressing both B-RAF and K-Ras (IC50 = >10,000 nM). It reduces tumor growth in HT-29 and COLO 205 mouse xenograft models when used at doses of 0.3 and 1 mg/kg per day. Trametinib (0.03 and 0.1 mg/kg per day) also decreases M. tuberculosis-induced increases in hind paw volume in a rat model of arthritis. Formulations containing trametinib, in combination with dabrafenib, have been used in the treatment of metastatic mutant B-RAFV600E melanoma.

使用

Used in the systematic treatment of advanced cutaneous melanoma. An EGFR kinase inhibitor.

適応症

MEK, also known as MAPK, is a dual specificity threonine/tyrosine kinase that is a key node in the Raf–Ras–MEK signaling pathway. Small-molecule MEK inhibitors represent the largest group of type III allosteric inhibitors that do not bind to the ATP binding pocket. As of December 2016, besides the FDA-approved MEK1/2 inhibitors trametinib (Mekinist(R), GlaxoSmithKline) and cobimetinib (Cotellic(R), Roche), over 10 MEK inhibitors are currently in clinical trials. Trametinib was approved by FDA in 2013 for the treatment of patients with either B-Raf V600E or V600K mutated metastatic melanoma. Considering the fact that MEK and Raf are different kinases along the same pathway of Ras–Raf–MEK/ERK signaling cascade, combination strategies using both MEK and B-Raf inhibitors were utilized to overcome the observed progression using single-agent trametinib, which usually occurs within 7months. FDA approved the combination of trametinib and dabrafenib for the treatment of B-Raf V600E/K mutated metastatic melanoma in January 2014 and the combination of cobimetinib and vemurafenib for the same type of indication. Although significant improvement in progression-free survival was observed using MEK/B-Raf combination strategy, the incidence of some common adverse effects, such as vomiting, diarrhea, nausea, rash, and pyrexia, also increased.

定義

ChEBI: A pyridopyrimidine that is used (as its dimethyl sulfoxide addition compound) for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF V600E or V600K mutations, and who have not received prior BRAF inhibitor treatment.

臨床応用

Trametinib (GSK1120212) is an oral MEK inhibitor which has demonstrated excellent results in combination therapy for BRAF-mutated melanoma and is FDA approved in combination with BRAF inhibitors for that indication. Trametinib was evaluated initially as a single agent in KRAS mutant NSCLC in comparison with docetaxel and pemetrexed. Results as a single agent were not impressive, with an ORR of only 12% in these patients.

トラメチニブ 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


トラメチニブ 生産企業

Global( 312)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
BIONNA MEDICINE CO.,LTD
01056380788-8515; +8618518759099
790226113@qq.com China 52 58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21703 55
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd.
008657128800458; +8615858145714
fandachem@gmail.com China 9359 55
Nanjing ChemLin Chemical Industry Co., Ltd.
025-83697070
product@chemlin.com.cn CHINA 3012 60
Nanjing Finetech Chemical Co., Ltd.
025-85710122 17714198479
sales@fine-chemtech.com CHINA 885 55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
career henan chemical co
+86-0371-86658258
sales@coreychem.com China 29919 58
Biochempartner
0086-13720134139
candy@biochempartner.com CHINA 967 58
HubeiwidelychemicaltechnologyCo.,Ltd
18627774460
faith@widelychemical.com CHINA 742 58
Hubei xin bonus chemical co. LTD
86-13657291602
linda@hubeijusheng.com CHINA 22968 58

トラメチニブ  スペクトルデータ(1HNMR)


871700-17-3(トラメチニブ)キーワード:


  • 871700-17-3
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide GSK-1120212
  • Trametinib (GSK1120212,JTP 74057)
  • Trametinib, >=98%
  • Acetamide, N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-tri
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
  • TraMetinib
  • GSK-1120212(traMetinib,JTP-74057)
  • JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB
  • GSK1120212 (JTP-74057)
  • TraMetinib/GSK1120212
  • GSK1120212 ,TraMetinib
  • GSK1120212 (JTP-74057, TraMetinib)
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]
  • GSK-1120212 N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
  • QuMei iMatinib
  • CS-30
  • Trametinib Impurity
  • 100836
  • Trametinib, 98%, a MEK1/2 inhibitor
  • N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide
  • Trametinib (GSK1120212,JTP 74058)
  • Trametinib USP/EP/BP
  • Trametinib Trametinib
  • Mekinist)
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7...
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyr
  • Mekinist trametinib
  • TraMetinib API
  • GSK-1120212
  • N-[3-[3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-3,4,6,7-テトラヒドロ-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]フェニル]アセトアミド
  • トラメチニブ
  • N-(3-{3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-1H,2H,3H,4H,6H,7H-ピリド[4,3-d]ピリミジン-1-イル}フェニル)アセトアミド
  • 3′-[3-シクロプロピル-5-(2-フルオロ-4-ヨードアニリノ)-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]アセトアニリド
  • N-[3-[3-シクロプロピル-5-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル]フェニル]アセトアミド
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