ボリノスタット

ボリノスタット 化学構造式
149647-78-9
CAS番号.
149647-78-9
化学名:
ボリノスタット
别名:
N-ヒドロキシ-N'-フェニルオクタンジアミド;スベロイルアニリドヒドロキサム酸;ボリノスタット;ボリノスタット (JAN);8-オキソ-8-アニリノオクタンヒドロキサム酸;8-フェニルアミノ-8-オキソオクタンヒドロキシム酸;N-ヒドロキシ-N′-フェニル-1,6-ヘキサンジカルボアミド;N-フェニル-N′-ヒドロキシオクタン二酸アミド;8-(ヒドロキシアミノ)-8-オキソ-N-フェニルオクタンアミド;スベロニルアニリドヒドロキサム酸;N-フェニル-N′-ヒドロキシスベロアミド;スベラニロヒドロキサム酸;N-ヒドロキシ7-(フェニルカルバモイル)ヘプタンイミド酸;N-フェニル-N′-ヒドロキシヘキサン-1,6-ジカルボアミド;8-アニリノ-8-オキソオクタンヒドロキシム酸;8-(フェニルアミノ)-8-オキソオクタンヒドロキシム酸;N-ヒドロキシ-N′-フェニルオクタンジアミド;7-(フェニルカルバモイル)ヘプタンヒドロキサム酸;SAHA;7-(フェニルカルバモイル)ヘプタンヒドロキシム酸
英語名:
Vorinostat
英語别名:
Suberoylanilide hydroxamic acid;N1-hydroxy-N8-phenyloctanediaMide;SAHA cpd;Vornostat;vorinosta;Vorinostat (SAHA, MK0683);suberoylaMide hydroxaMic acid;MK0683;CS-1949;FuLi, he
CBNumber:
CB3506806
化学式:
C14H20N2O3
分子量:
264.32
MOL File:
149647-78-9.mol
MSDS File:
SDS

ボリノスタット 物理性質

融点 :
161-162°C
比重(密度) :
1.2
RTECS 番号:
RG8835000
貯蔵温度 :
-20°C
溶解性:
DMSO:15mg/mL以上
外見 :
酸解離定数(Pka):
9.48±0.20(Predicted)
色:
白から黄褐色
Merck :
14,10034
安定性::
購入日から2年間安定です。この DMSO またはエタノール溶液は、-20°C で 6 か月間保存できます。
InChIKey:
WAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N
CAS データベース:
149647-78-9(CAS DataBase Reference)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  T
Rフレーズ  61-68
Sフレーズ  53-36/37-45
WGK Germany  3
HSコード  29280000
有毒物質データの 149647-78-9(Hazardous Substances Data)
絵表示(GHS) GHS hazard pictograms
注意喚起語 危険
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H341 遺伝性疾患のおそれの疑い 生殖細胞変異原性 2 警告 P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H360 生殖能または胎児への悪影響のおそれ 生殖毒性 1A, 1B 危険 GHS hazard pictograms
注意書き
P201 使用前に取扱説明書を入手すること。
P308+P313 暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。

ボリノスタット 価格 もっと(25)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01FLCM06303 ボリノスタット
Vorinostat
149647-78-9 2g ¥43100 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01CAY10009929
SAHA
149647-78-9 100mg ¥7000 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01CAY10009929
SAHA
149647-78-9 250mg ¥16000 2024-03-01 購入
東京化成工業 H1388 N-ヒドロキシ-N'-フェニルオクタンジアミド >98.0%(HPLC)(N)
N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide >98.0%(HPLC)(N)
149647-78-9 200mg ¥16100 2024-03-01 購入
Sigma-Aldrich Japan SML0061 ≥98% (HPLC)
SAHA ≥98% (HPLC)
149647-78-9 5mg ¥23700 2024-03-01 購入

ボリノスタット 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色~うすい黄色~暗い緑色粉末~結晶

効能

抗悪性腫瘍薬, ヒストン脱アセチル化酵素阻害薬

商品名

ゾリンザ (MSD)

説明

Vorinostat is the first drug in a new class of anti-cancer agents that inhibit histone deacetylases (HDAC). It was launched as an oral treatment for cutaneous manifestations in patients with cutaneous T-cell lymphoma (CTCL) who have progressive, persistent, or recurrent disease on or following two systemic therapies. HDACs are enzymes that catalyze the removal of the acetyl modification on lysine residues of proteins, including the core nucleosomal histones. Together with their counterpart histone acetyltransferases (HATs), HDACs regulate the acetylation level of the histones, which plays an important role in the regulation of chromatin plasticity and gene transcription. Hypoacetylation of histones is associated with a condensed chromatin structure resulting in the repression of gene transcription, whereas acetylated histones are associated with a more open chromatin structure and activation of transcription. In some cancer cells, there is an overexpression of HDACs, resulting in hypoacetylation of histones. Inhibitors of HDAC are thought to transcriptionally reactivate dormant tumor-suppressor genes by allowing for the accumulation of acetyl groups on histones and an open chromatin structure. Vorinostat inhibits the enzymatic activity of HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6 at nanomolar concentrations (IC50 <86 nM). In vitro, it induces growth arrest, differentiation or apoptosis in a variety of tumor cells. In addition, vorinostat inhibits tumor growth in animal models bearing solid tumors, including breast, prostate, lung and gastric cancers, as well as hematologic malignancies such as multiple myeloma and leukemias.

化学的特性

White Crystalline Solid

使用

Vorinostat, a histone deacetylase (HDAC) inhibitor from Merck, was approved for the treatment of cutaneous T-cell lymphoma (CTCL), a type of non-Hodgkin’s lymphoma. Vorinostat was shown to inhibit HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC6 at nanomolar concentrations. HDAC inhibitors are potent differentiating agents toward a variety of neoplasms, including leukemia and breast and prostate cancers.

定義

ChEBI: A dicarboxylic acid diamide comprising suberic (octanedioic) acid coupled to aniline and hydroxylamine. A histone deacetylase inhibitor, it is marketed under the name Zolinza for the treatment of cutaneous T cell lymphoma (CTCL).

一般的な説明

Histones are proteins around which DNA is wound in the process of packing DNA into the nucleus. They also havea role in regulating the transcription of genes, and this iscontrolled by the covalent modifications acetylation, phosphorylation,and methylation to which they are subject.
Vorinostat fits the basic pharmacophore for the HDACis, which consists of a hydrophobic cap regionconnected to a zinc coordinating functionality by a hydrophobiclinker.The hydroxamic acid functionality iscapable of bidendate binding to zinc present in the enzymeand is a major factor in the overall binding of the compound.The compound inhibits HDAC1, 2, 3, and 6 classes of thisenzyme with nanomolar (<86 nM) IC50 values.
The agent is given orally and is available in 100-mg capsulesfor the treatment of cutaneous T-cell lymphoma. Thebioavailability is 43%, and the agent is 71% bound toplasma proteins. Extensive metabolism of the agent occursto give the O-glucuronide of the hydroxamic acid functionand 4-anilino-4-oxobutanoic acid with minimal involvementof isozymes of CYP. The metabolites, both of whichare inactive, are eliminated in the urine and the drug has aterminal elimination half-life of 2 hours. The most commonlyreported adverse effects are fatigue, diarrhea, andnausea.

ボリノスタット 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


ボリノスタット 生産企業

Global( 430)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Shanghai Chinqesen Biotechnology Co., Ltd.
+86-16628886292 +86-19521323435
sales2@qschem-pharma.com China 202 58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd
+8613288715578
sales@hbmojin.com China 12452 58
Hebei Lingding Biotechnology Co., Ltd.
+86-18031140164 +86-19933155420
erin@hbldbiotech.com China 881 58
Henan Bao Enluo International TradeCo.,LTD
+86-17331933971 +86-17331933971
deasea125996@gmail.com China 2504 58
Shaanxi Haibo Biotechnology Co., Ltd
+86-02963020060 +86-18629295024
hibo06@xaltbio.com China 1000 58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21700 55
Nanjing ChemLin Chemical Industry Co., Ltd.
025-83697070
product@chemlin.com.cn CHINA 3012 60
Nanjing Finetech Chemical Co., Ltd.
025-85710122 17714198479
sales@fine-chemtech.com CHINA 885 55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
career henan chemical co
+86-0371-86658258
sales@coreychem.com China 29914 58

149647-78-9(ボリノスタット)キーワード:


  • 149647-78-9
  • UNII-58IFB293JI
  • Octanediamide, N1-hydroxy-N8-phenyl-
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  • Zolinza (See Suberoylanilide Hydroxamic Acid)
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  • N-Hyrdroxy-N'-phenyloctanediamide
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  • Zolinza (See S688700)
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  • Suberanilohydroxamic acid
  • MK0683
  • Vorinostat-13C6
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  • Vorinostat Impurity
  • SAHA, >=99%
  • CCRIS 8456
  • Octanediamide,N-hydroxy-N'-phenyl- (9CI)
  • CS-1949
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  • N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide>
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  • スベラニロヒドロキサム酸
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  • スベロイルアニリドヒドロキサム酸N-ヒドロキシN′-フェニルオクタンジアミド
  • スベロイルアニリドヒドロキサム酸N-ヒドロキシ-N′-フェニルオクタンジアミド
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  • 8-アニリノ-8-オキソオクタンヒドロキサム酸
  • N-フェニル-8-オキソ-8-(ヒドロキシアミノ)オクタンアミド
  • 8-オキソ-8-アニリノオクタンヒドロキシム酸
  • N-フェニル-N′-ヒドロキシオクタンジアミド
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