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フルコナゾール

フルコナゾール 化学構造式
86386-73-4
CAS番号.
86386-73-4
化学名:
フルコナゾール
别名:
フルナゾール;2,4-ジフルオロ-α,α-ビス[(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]ベンゼンメタノール;1,3-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-2-プロパノール;フルタンゾール;トリフルカン;ビオゾレン;1,3-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)プロパン-2-オール;フルコスタット;フルラビン;ジフルカン;フルコナゾン;フルコナール;フルゾナール;ミコシスト;ビスカルツ;フルカード;ゾルテック;フラノス;フルカジール;フルゾン
英語化学名:
Fluconazole
英語别名:
Elazor;Flusol;Zoltec;uk49858;diflucan;Difluean;Fluconal;FluMycon;Flunazol;Fluzon-d4
CBNumber:
CB3740293
化学式:
C13H12F2N6O
分子量:
306.27
MOL File:
86386-73-4.mol

フルコナゾール 物理性質

融点 :
138-140°C
比重(密度) :
1.05
闪点 :
9℃
貯蔵温度 :
−20°C
溶解性:
DMSO: 5 mg/mL
外見 :
solid
酸解離定数(Pka):
pKa 1.76±0.1(H2O t=24 I=0.1(NaCl)) (Uncertain)
Merck :
14,4122
InChIKey:
RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N
CAS データベース:
86386-73-4(CAS DataBase Reference)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  Xn,Xi,T,F
Rフレーズ  22-36/37/38-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
Sフレーズ  26-36-36/37/39-24/25-45-36/37-16-7
RIDADR  UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany  3
RTECS 番号 XZ4810000
HSコード  29336990
有毒物質データの 86386-73-4(Hazardous Substances Data)
絵表示(GHS)
注意喚起語 Danger
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H225 引火性の高い液体および蒸気 引火性液体 2 危険 P210,P233, P240, P241, P242, P243,P280, P303+ P361+P353, P370+P378,P403+P235, P501
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 3 警告
H370 臓器の障害 特定標的臓器有害性、単回暴露 1 危険 P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501
注意書き
P210 熱/火花/裸火/高温のもののような着火源から遠ざ けること。-禁煙。
P260 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P301+P310 飲み込んだ場合:直ちに医師に連絡すること。
P304+P340 吸入した場合:空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。
P305+P351+P338 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。
P311 医師に連絡すること。
P405 施錠して保管すること。

フルコナゾール 価格 もっと(28)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01COBCS-9057 ジフルカン
Diflucan
86386-73-4 1g ¥5400 2018-12-26 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01CHDASB-00006100 フルコナゾール
Fluconazole
86386-73-4 25mg ¥65500 2018-12-26 購入
東京化成工業 F0677 フルコナゾール >98.0%(GC)(T)
Fluconazole >98.0%(GC)(T)
86386-73-4 1g ¥6100 2018-12-04 購入
東京化成工業 F0677 フルコナゾール >98.0%(GC)(T)
Fluconazole >98.0%(GC)(T)
86386-73-4 5g ¥18700 2018-12-04 購入
Sigma-Aldrich Japan F-031 2.0?mg/mL in methanol, ampule of 1?mL, certified reference material
Fluconazole solution 2.0?mg/mL in methanol, ampule of 1?mL, certified reference material
86386-73-4 1ml ¥20500 2018-12-25 購入

フルコナゾール 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色〜ほとんど白色, 結晶〜粉末

溶解性

エタノールにやや溶けやすく、水に溶けにくい。

用途

薬理・生理作用研究用。

用途

フルコナゾールは、深在性真菌症に用いられるアゾール系の抗真菌薬。日本では、ファイザーがジフルカンとして販売しているほか、いくつかの後発医薬品が販売されている。剤形には、カプセル剤、ドライシロップ、注射液がある。 カンジダ属およびクリプトコッカス属による 真菌血症、呼吸器真菌症、消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎。造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防。カンジダ属に起因する腟炎および外陰腟炎(カプセル剤のみ)。

用途

in vitro 及びin vivo においてカンジダ菌に対し強力な作用を示します。トリアゾール系抗真菌 薬作用を示します。

用途

in vitro 及びin vivo においてカンジダ属に対し強力な作用を示します。トリアゾール系抗真菌 薬作用を示します。

用途

トリアゾール系抗真菌剤です。 真菌細胞において、膜成分のエルゴステロー ル生合成の抑制作用を示します。

用途

トリアゾール系抗真菌剤です。 真菌細胞において、膜成分のエルゴステロー ル生合成抑制作用を示します。

効能

抗真菌薬, エルゴステロール合成阻害薬

商品名

ジフルカン (ファイザー); ジフルカン (ファイザー); ジフルカン (ファイザー)

説明

Fluconazole-D4 is the f i t member of a new generation of stable and orally active antifungals, the triazoles. It is highly effective in the treatment of dermal and vaginal fungal infections; new indications currently under investigation include severe systemic mycoses such as disseminated candidiasis and cryptococcal meningitis in immunocompromised patients.

化学的特性

Fluconazole-D4 is White to Off-White Solid

Originator

Pfizer (United Kingdom)

使用

Labelled Fluconazole (F421000). Used as an antifungal.

使用

anticholinergic

使用

Fluconazole-D4  is  used   for the treatment of fungal infections.

使用

A triazole broad-spectrum antifungal agent.

適応症

Fluconazole (Diflucan) may be better absorbed and is possibly less hepatotoxic than ketoconazole, but it is considerably more expensive, an important consideration given the required length of therapy for most cutaneous fungal diseases.

brand name

Diflucan (Pfizer).

抗菌性

The spectrum is limited, but includes most Candida spp., Cryptococcus spp., dermatophytes and dimorphic fungi (Blast. dermatitidis, Coccidioides spp., Hist. capsulatum and Paracoccidioides brasiliensis). Strains of C. krusei appear to be insensitive.

獲得抵抗性

Resistant strains of C. albicans have been isolated from AIDS patients given long-term treatment for oral or esophageal candidosis. Strains of C. glabrata frequently become resistant during short courses of treatment. There are a few reports of fluconazole-resistant strains of Cryp. neoformans recovered from AIDS patients with relapsed meningitis. Most, but not all, C. albicans and C. glabrata strains resistant to fluconazole are cross-resistant to other azoles.

応用例(製薬)

A synthetic bis(triazole) available for oral or parenteral administration. A prodrug formulation, fosfluconazole, is available for intravenous use in Japan.

生物活性

Triazole antifungal agent. Effective against Candida strains in vitro and in vivo .

薬物動態学

Oral absorption: >93%
Cmax 50 mg oral: c. 1 mg/L after 2 h
Plasma half-life: 25–30 h
Volume of distribution: 0.6–0.8 L/kg
Plasma protein binding; <10%
Absorption
Oral absorption is rapid (1–3 h) and is not affected by food or intragastric pH. Blood concentrations increase in proportion to dosage. Maximum serum concentrations increase to about 2–3 mg/L after repeated dosing with 50 mg.
Distribution
It is widely distributed, achieving therapeutic concentrations in most tissues and body fluids. Concentrations in cerebrospinal fluid (CSF) are 50–60% of the simultaneous serum concentration in normal individuals and even higher in patients with meningitis.
Metabolism and excretion
More than 90% of an oral dose is eliminated in the urine: about 80% as unchanged drug and 10% as inactive metabolites. The drug is cleared by glomerular filtration, but there is significant tubular reabsorption. The plasma half-life is prolonged in renal failure, necessitating adjustment of the dosage.Fluconazole-D4 is removed during hemodialysis and, to a lesser extent, during peritoneal dialysis. In children the volume of distribution and plasma clearance are increased, and the half-life is considerably shorter (15–25 h).

臨床応用

Mucosal, cutaneous and systemic candidosis
Coccidioidomycosis
Cryptococcosis
Dermatophytosis
Pityriasis versicolor

臨床応用

Fluconazole is very effective in the treatment of infections with most Candida spp. Thrush in the end-stage AIDS patient, often refractory to nystatin, clotrimazole, and ketoconazole, can usually be suppressed with oral fluconazole.AIDS patients with esophageal candidiasis also usually respond to fluconazole.
Fluconazole may be an acceptable alternative to amphotericin B in the initial treatment of mild cryptococcal meningitis, and it has been shown to be superior to amphotericin B in the long-term prevention of relapsing meningitis (such patients require lifelong treatment.). Coccidioidal meningitis, previously treated with both intravenous and intrathecal amphotericin B, appears to respond at least as well to prolonged oral fluconazole therapy. Aspergillosis, mucormycosis, and pseudallescheriasis do not respond to fluconazole treatment. Sporotrichosis, histoplasmosis, and blastomycosis appear to be better treated with itraconazole, although fluconazole does appear to have significant activity against these dimorphic fungi.

副作用

Fluconazole is well tolerated. Nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea, and skin rash have been reported in fewer than 3% of patients. Asymptomatic liver enzyme elevation has been described, and several cases of drugassociated hepatic necrosis have been reported. Alopecia has been reported as a common adverse event in patients receiving prolonged high-dose therapy. Coadministration of fluconazole with phenytoin results in increased serum phenytoin levels.

副作用

These are rare, but untoward reactions include nausea, abdominal discomfort, diarrhea and headache. Transient abnormalities of liver enzymes and rare serious skin reactions, including Stevens–Johnson syndrome, have been reported.

Veterinary Drugs and Treatments

Fluconazole may have use in veterinary medicine in the treatment of systemic mycoses, including cryptococcal meningitis, blastomycosis, and histoplasmosis. It may also be useful for superficial candidiasis or dermatophytosis. Because of the drug’s unique pharmacokinetic qualities, it is probably more useful in treating CNS infections or fungal urinary tract infections than other azole derivatives. Fluconazole does not have appreciable effects (unlike ketoconazole) on hormone synthesis and may have fewer side effects than ketoconazole in small animals.

フルコナゾール 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


フルコナゾール 生産企業

Global( 377)Suppliers
名前 電話番号 ファックス番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Rixing Chemical CO.,LTD
13237129059
- info@rixingchemi.com CHINA 235 55
Shenzhen Sendi Biotechnology Co.Ltd.
0755-23311925 18102838259
0755-23311925 Abel@chembj.com CHINA 3194 55
Shanghai Bojing Chemical Co.,Ltd.
+86-21-37122233
+86-21-37127788 Candy@bj-chem.com CHINA 493 55
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
0371-55170693
0371-55170693 info@tianfuchem.com CHINA 20672 55
Mainchem Co., Ltd.
+86-0592-6210733
+86-0592-6210733 sales@mainchem.com CHINA 32447 55
PI & PI BIOTECH INC.
020-81716320
020-81716319 Sales@pipitech.com CHINA 2543 55
Hubei XinRunde Chemical Co., Ltd.
+8615102730682; +8618874586545
02783214688 bruce@xrdchem.cn CHINA 535 55
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd.
86-0551-65418684 18949823763
86-0551-65418684 info@tnjchem.com China 1861 55
career henan chemical co
+86-371-86658258
sales@coreychem.com CHINA 30001 58
Jinan Jianfeng Chemical Co., Ltd
15562555968
info@pharmachemm.com CHINA 295 58

86386-73-4(フルコナゾール)キーワード:


  • 86386-73-4
  • Fosfluconazole-1
  • Fluconazole Usp31
  • Erlotinib-d11 HCl
  • 1-(2,4-Difluorophenyl)-1,1-bis[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)Methyl]Methanol-d4
  • Difluconazole-d4
  • Fluconal-d4
  • Flucostat-d4
  • FluMycon-d4
  • Flunazol-d4
  • Flusol-d4
  • Fluzon-d4
  • Zoltec-d4
  • α-(2,4-Difluorophenyl)-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylMethyl)-1H-1,2,4-triazol-1-ethanol-d4
  • Fluconazole API
  • Fluconazole,ATCvet code QJ02AC,Flukonazol
  • Fluconazole solution
  • Fluconazole, >=99%
  • FLUCONAZOLE
  • FLUCONAZOLE-D4
  • FLUCONAZOLE-D4 (BISMETHYLENE-D4)
  • diflucan
  • 2,4-DIFLUORO-ALPHA, ALPHA-1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL
  • zole-1-ethanol
  • triflucan
  • FLUCONAZOLE MM(CRM STANDARD)
  • FLUCONAZOLE(REAGENT / STANDARD GRADE)
  • a-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-1-ethanol-d4
  • Biozolene-d4
  • Diflucan-d4
  • Elazor-d4
  • フルナゾール
  • 2,4-ジフルオロ-α,α-ビス[(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]ベンゼンメタノール
  • 1,3-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-2-プロパノール
  • フルタンゾール
  • トリフルカン
  • ビオゾレン
  • 1,3-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)プロパン-2-オール
  • フルコスタット
  • フルラビン
  • ジフルカン
  • フルコナゾン
  • フルコナール
  • フルゾナール
  • ミコシスト
  • ビスカルツ
  • フルカード
  • ゾルテック
  • フラノス
  • フルカジール
  • フルゾン
  • ジフルコナゾール
  • フルマイコン
  • フルコナゾール
  • フルゾール
  • フルソール
  • アルナゾール
  • 2,4-ジフルオロ-α,α-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)ベンジルアルコール
  • フルコナメルク
  • エラゾール
  • 2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,3-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-プロパノール
  • ニコアゾリン
  • 2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,3-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール
  • 2,4-ジフルオロ-Α,Α-1-ビス(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)ベンジルアルコール
  • フルコナゾールカプセル
  • フルコナゾール (JP17)
  • フルコナゾールカプセル (JP17)
  • 抗真菌薬
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