レパグリニド
レパグリニド 物理性質
- 融点 :
- 129-130.2 °C
- 比旋光度 :
- D20 +6.97° (c = 0.975 in methanol); D20 +7.45° (c = 1.06 in methanol)
- 沸点 :
- 672.9±55.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.137±0.06 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- DMSO: 34 mg/mL
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 4.19±0.10(Predicted)
- 色:
- 白い
- 水溶解度 :
- 89.99mg/L(25℃)
- Merck :
- 14,8136
- InChIKey:
- FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N
- SMILES:
- C(O)(=O)C1=CC=C(CC(N[C@H](C2=CC=CC=C2N2CCCCC2)CC(C)C)=O)C=C1OCC
- CAS データベース:
- 135062-02-1(CAS DataBase Reference)
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| WGK Germany |
2 |
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| RTECS 番号 |
000000033825 |
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| HSコード |
2933399090 |
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|
| 毒性 |
LD50 orally in rats: >1 g/kg (Grell) |
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| 絵表示（GHS） |
 
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| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H361 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い |
生殖毒性 |
2 |
警告 |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H362 |
授乳中の子に害を及ぼすおそれ |
生殖毒性、授乳に対するまたは 授乳を介したの影響 |
追加区分 |
|
|
P201, P260, P263, P264, P270,P308+P313 |
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| 注意書き |
| P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
| P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
| P260 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。 |
| P263 |
妊娠中/授乳期中は接触を避けること。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
|
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01COBQA-3915 |
レパグリニド
Repaglinide |
135062-02-1 |
1g |
￥12500 |
2024-03-01 |
購入 |
|
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01COBQA-3915 |
レパグリニド
Repaglinide |
135062-02-1 |
5g |
￥45000 |
2024-03-01 |
購入 |
|
東京化成工業
|
R0179 |
レパグリニド >98.0%(HPLC)(T)
Repaglinide
>98.0%(HPLC)(T) |
135062-02-1 |
200mg |
￥8600 |
2023-06-01 |
購入 |
|
東京化成工業
|
R0179 |
レパグリニド >98.0%(HPLC)(T)
Repaglinide
>98.0%(HPLC)(T) |
135062-02-1 |
1g |
￥30000 |
2023-06-01 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
R9028 |
レパグリニド ≥98% (HPLC), solid
Repaglinide ≥98% (HPLC), solid |
135062-02-1 |
50mg |
￥41900 |
2024-03-01 |
購入 |
レパグリニド 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～ほとんど白色、結晶性粉末～粉末
溶解性
メタノール、ジクロロメタン及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
用途
レパグリニド（Repaglinide）は、ミチグリニドやナテグリニド等と同じフェニルアラニン誘導体であり、グリニド系と呼ばれる群に属する経口糖尿病薬の一つである。1983年に発見された。膵β細胞からのインスリン分泌を促進する。
用途
速効型インスリン分泌促進剤
です。膵β 細胞膜の スルホニル（SU）受容
体と結合してカリウムチャネルを閉じること
によりインスリン分泌を促進します。SU 系
尿素剤と比較し、作用時間が短く、効果の消
失が早いです。
効能
糖尿病治療薬, 血糖降下薬, スルホニル尿素受容体作動薬
商品名
シュアポスト (大日本住友製薬)
使用上の注意
アルゴン封入
説明
Repaglinide was marketed in the US as an orally active hypoglycemic
agent in patients with a type Ⅱ diabetes mellitus, to lower blood glucose in
synergistic combination with metformin, when hyperglycemia cannot be
controlled by diet, exercise or metformin alone. Chiral (S)-repaglinide can be
synthesized in several ways, each involving a stereoselective reduction of an
imine or enamine group. Repaglinide is a nonsulfonylurea belonging to the
meglitinide family, with an insulin-releasing effect mediated by pancreatic betacells,
by closing the ATP-sensitive K+ channels that, in turn, increases the
cytosolic concentration of Ca++. In several animal models, repaglinide was more
efficient than glibenclamide as a dose-dependant promoter of insulin release,
but its mechanism of action is probably slightly different. Repaglinide has a rapid
onset of action, a short duration of action and a reduced risk of hypoglycemia
compared to glyburide.
化学的特性
White to Off-White Solid
使用
The R-enantiomer showed only weak hypoglycemic activity. Repaglinide impurity
一般的な説明
Repaglinide is 2-ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-[2-(1-piperidinyl)phenyl]butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid(Prandin); approvals for generics are pending. Combinationsare available with metformin in the United States(Prandimet), and the drug may also be coprescribed with oneof the thiazolidinediones (typically pioglitazone or rosiglitazone;see previous discussion). To establish the most clinicallyvaluable dose, the patient is titrated while monitoringblood glucose levels and hemoglobin glycosylation (HbA1c)as an index of longer-term overall control.
生物活性
K ATP channel blocker that binds with high affinity for SUR1 when co-expressed with Kir6.2 (K d = 0.42 nM). Antidiabetic glucose regulator with hypoglycaemic effect in vivo .
臨床応用
Repaglinide is a nonsulfonylurea insulin secretagogue that was introduced in the United States in 1998 for type 2 diabetes.
レパグリニド 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
レパグリニド 生産企業
Global( 622)Suppliers
135062-02-1(レパグリニド)キーワード:
4-エトキシフェノール
クレソキシムメチル
酢酸メチル
[1,2-フェニレンビス(イミノカルボノチオイル)]ビス(カルバミド酸)ジメチル
2-[[[[(4-メトキシ-6-メチル-1,3,5-トリアジン-2-イル)(メチル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]安息香酸メチル
エチラール
6-エトキシ-2,2,4-トリメチル-1,2-ジヒドロキノリン
サリチル酸メチル
2-[[(4-メトキシ-6-メチル-1,3,5-トリアジン-2-イル)カルバモイル]スルファモイル]安息香酸メチル
2-(エトキシメチレン)マロノニトリル
3-エトキシ-4-(エトキシカルボニル)フェニル酢酸
ナテグリニド
グリメピリド
レモグリフロジンエタボン酸エステル
(S,S')-3-メチル-1-(2-ピペリジノフェニル)ブチルアミン, N-アセチルグルタミン酸塩
(S)-レパグリニドエチルエステル (REPAGLINIDE IMPURITY)
ブロモメタン
(S)-3-メチル-1-(2-ピペリジン-1-イルフェニル)ブチルアミン
- 135062-02-1
- AG-EE-623 ZW
- (S)-2-Ethoxy-4-[2-[[3-methyl-1-[2-(1-piperidinyl)phenyl]butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid
- Repaglinide,(S)-(+)-2-Ethoxy-4-[N-[1-(2-piperidinophenyl)-3-methyl-1-butyl]aminocarbonylmethyl]benzoic acid, Novonorm, Prandin
- Repaglinide (200 mg)G0D2760.999mg/mg(ai)
- Repaglinide (200 mg)
- (S)-2-Ethoxy-4-[2-[[[(1S)-3-Methyl-1-[2-(1-piperidinyl)phenyl]butyl]aMino]-2-oxoethyl]benzoic Acid
- Repaglinide(AG-EE 623ZW)
- Rebaglinide
- 2-ethoxy-4-({[(1S)-3-Methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butyl]carbaMoyl}Methyl)benzoic acid
- Rapaglinide
- Repaglinde Solution, 100ppm
- AG-EE-623
- 2-ETHOXY-4-[2-[(1S)-3-METHYL-1-[2-(1-PIPERIDINYL)BUTYL]AMINO]-2-OXOETHYL]-BENZOIC ACID
- REPAGLINIDE
- (S)-2-ETHOXY-4-(2-(3-METHYL-1-(2-(PIPERIDIN-1-YL)PHENYL)BUTYLAMINO)-2-OXOETHYL)BENZOIC ACID
- (S)-(+)-2-ETHOXY-4-[N-[1-(2-PIPERIDINOPHENYL)-3-METHYL-1-BUTYL]AMINOCARBONYLMETHYL]BENZOIC ACID
- NOVONORM
- (S)-(+)-2-Ethoxy-4-[[[N-[1-(2-piperidinophenyl)-3-methylbutyl]amino]carbonyl]methyl]benzoic acid
- Benzoic acid, 2-ethoxy-4-(2-((3-methyl-1-(2-(1-piperidinyl)phenyl)butyl)amino)- 2-oxoethyl)-, (S)-
- 2-ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-(2-piperidin-1-ylphenyl)butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid
- 2-ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-(2-piperidin-1-ylphenyl)butyl]amino]-2-oxo-ethyl]benzoic acid
- 2-ethoxy-4-[2-keto-2-[[(1S)-3-methyl-1-(2-piperidinophenyl)butyl]amino]ethyl]benzoic acid
- ag-ee388zw
- Prandin, 2-Ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-[2-(1-piperidinyl)butyl]amino]-2-oxoethyl]-benzoic Acid, AG-EE-623, Novonorm,
- S(+)-2-Ethoxy-4-(2-oxo-2-((alpha-isobutyl-2-piperidinobenzyl)amino)ethyl)benzoesure
- 2-Ethoxy-4-[2-[[(1R)-3-methyl-1-[2-(1-piperidinyl)phenyl]butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic Acid
- AG-EE 624ZW
- 4-Carboxy-3-ethoxybenzeneacetic Acid
- 2-Ethoxy-4-[2-[[[(1S)-3-methyl-1-[2-(1-piperidinyl)phenyl]butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic Acid
- Novonorm, Prandin, (S)-(+)-2-Ethoxy-4-[N-[1-(2-piperidinophenyl)-3-methyl-1-butyl]aminocarbonylmethyl]benzoic acid
- レパグリニド
- (S)-(+)-2-エトキシ-4-[N-[1-(2-ピペリジノフェニル)-3-メチル-1-ブチル]アミノカルボニルメチル]安息香酸
- レパグリニド (JAN)
- 2-エトキシ-4-({[(1R)-3-メチル-1-[2-(ピペリジン-1-イル)フェニル]ブチル]カルバモイル}メチル)安息香酸
- 2-エトキシ-4-[2-[[(R)-3-メチル-1-[2-(1-ピペリジニル)フェニル]ブチル]アミノ]-2-オキソエチル]安息香酸
- 2-エトキシ-4-[2-オキソ-2-[[(S)-α-イソブチル-2-ピペリジノベンジル]アミノ]エチル]安息香酸
- プラディン
- 2-エトキシ-4-[2-[[(1S)-3-メチル-1-[2-(1-ピペリジニル)フェニル]ブチル]アミノ]-2-オキソエチル]安息香酸
- 2-エトキシ-4-({[(1S)-3-メチル-1-[2-(ピペリジン-1-イル)フェニル]ブチル]カルバモイル}メチル)安息香酸
- 2-エトキシ-4-[2-[[(S)-3-メチル-1-[2-(1-ピペリジニル)フェニル]ブチル]アミノ]-2-オキソエチル]安息香酸
- シュアポスト
- 2-エトキシ-4-[2-[[(S)-α-イソブチル-2-ピペリジノベンジル]アミノ]-2-オキソエチル]安息香酸