ベムセンチニブ

ベムセンチニブ 化学構造式
1037624-75-1
CAS番号.
1037624-75-1
化学名:
ベムセンチニブ
别名:
ベムセンチニブ;N-[(7S)-7α-ピロリジノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]-1-(6,7-ジヒドロ-1,2-ジアザ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン;1-{3,4-ジアザトリシクロ[9.4.0.02,7]ペンタデカ-1(15),2(7),3,5,11,13-ヘキサエン-5-イル}-N3-[(7S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アンヌレン-2-イル]-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン;1-[6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル]-3-[[(S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン
英語名:
R428
英語别名:
R428;CS-1130;BGB-324;EOS-62006;Bemcentinib;R428 (BGB324);BGB324 (R428);R428 USP/EP/BP;BGB-324, CPDB1725;Bemcentinib Crude
CBNumber:
CB42621146
化学式:
C30H34N8
分子量:
506.64
MOL File:
1037624-75-1.mol

ベムセンチニブ 物理性質

融点 :
>211°C (dec.)
沸点 :
799.6±70.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
-20°C
溶解性:
DMSO に可溶 (少なくとも 25 mg/ml まで)
外見 :
黄色い粉。
酸解離定数(Pka):
10.34±0.20(Predicted)
色:
黄色
安定性::
-20°C の DMSO 溶液で最大 3 か月間保存できます。
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) GHS hazard pictograms
注意喚起語 警告
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 3 警告 GHS hazard pictograms
注意書き
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P305+P351+P338 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

ベムセンチニブ 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

ベムセンチニブ 化学特性,用途語,生産方法

効能

抗悪性腫瘍薬, 受容体チロシンキナーゼ阻害薬

説明

R428 (bemcentinib, BGB324), a selective small-molecule inhibitor of AXL, is currently being evaluated in phase II trials for the treatment of non-small-cell lung cancer (NSCLC) and acute myelocytic leukemia (AML). It has been found to induce apoptosis in cancer cells and to block tumor spread in models of metastatic breast cancer. The therapeutic potential of R428 has also been demonstrated in highly invasive esophageal adenocarcinoma cells and in ESCC cells.
R428 is a selective, small molecule inhibitor of Axl that blocks its catalytic and precancerous activities. R428 treatment reduced Axl-induced AKT phosphorylation, cancer cell invasion, angiogenesis, and the production of pro-inflammatory cytokines. It also reduced the expression of the cytokine granulocyte macrophage colony-stimulating factor and Snail in a dosage-dependent manner. Interestingly,using R428 to inhibit Axl-mediated cellular and molecular functions during cisplatin treatments achieved an enhanced suppression of liver metastases. Axl knockdowns in RAC cell lines reduced migration, invasion, and in vivo engraftment, accompanied by a downregulation in the activity of the Ral GTPase proteins (RalA and RalB). Similar effects were obtained using an A428 inhibitor. Blocking Axl functions also abrogated the phosphorylation of ERBB2 (Her-2/neu) at the Tyr877 residue, which reveals the cross-functional effects of R428 on different receptor signaling axes.
Cabozantinib (XL184) and R428 (BGB324) Inhibit the Growth of Esophageal Squamous Cell Carcinoma (ESCC)

使用

R 428 is an AXL tyrosine kinase inhibitor shown to be used as an anti-cancer agent.

ベムセンチニブ 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


ベムセンチニブ 生産企業

Global( 161)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
Hangzhou MolCore BioPharmatech Co.,Ltd.
+86-057181025280; +8617767106207
sales@molcore.com China 49739 58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd
+8613288715578
sales@hbmojin.com China 12457 58
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd.
008657128800458; +8615858145714
fandachem@gmail.com China 9348 55
Speranza Chemical Co., Ltd.
+86-86-075521030354 +8618688942810
sophieliu@speranzachem.com China 723 55
Jinan Carbotang Biotech Co.,Ltd.
+8615866703830
figo.gao@foxmail.com China 6992 58
BOC Sciences
+1-631-485-4226
inquiry@bocsci.com United States 19553 58
career henan chemical co
+86-0371-86658258 15093356674;
factory@coreychem.com China 29826 58
Neostar United (Changzhou) Industrial Co., Ltd.
+86-519-519-85557386
marketing1@neostarunited.com China 8349 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.
+8617531190177
peter@yan-xi.com China 5993 58

ベムセンチニブ  スペクトルデータ(1HNMR)


1037624-75-1(ベムセンチニブ)キーワード:


  • 1037624-75-1
  • (S)-1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
  • BGB-324
  • BGB-324, CPDB1725
  • (S)-1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8
  • R428
  • R428 (BGB324)
  • 1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
  • BGB324(R428,Bemcentinib)
  • 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
  • R428-(R) (R428-P1)
  • CS-1130
  • Bemcentinib(R428,BGB324)
  • R-428; R 428;BGB-324;BGB 324
  • BEMCENTINIB (R428)
  • 1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-
  • R428 USP/EP/BP
  • Bemcentinib intermediate
  • EOS-62006
  • Bemcentinib
  • BGB324 (R428)
  • R428, 98%, a potent and selective inhibitor of Axl
  • Bemcentinib BGB-324 R428
  • (S)-1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[7-(1-pyrrolidinyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
  • Bemcentinib Crude
  • R-428 (BEMCENTINIB)
  • ベムセンチニブ
  • N-[(7S)-7α-ピロリジノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]-1-(6,7-ジヒドロ-1,2-ジアザ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン
  • 1-{3,4-ジアザトリシクロ[9.4.0.02,7]ペンタデカ-1(15),2(7),3,5,11,13-ヘキサエン-5-イル}-N3-[(7S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アンヌレン-2-イル]-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン
  • 1-[6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル]-3-[[(S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン
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