ニロガセスタット
|
|
|
- CAS番号.
- 1290543-63-3
- 化学名:
- ニロガセスタット
- 别名:
- ニロガセスタット;(2S)-2-{[(2S)-5,7-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-2-イル]アミノ}-N-(1-{1-[(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]-2-メチルプロパン-2-イル}-1H-イミダゾール-4-イル)ペンタンアミド;(2S)-N-[1-[2-メチル-1-[(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]プロパン-2-イル]-1H-イミダゾール-4-イル]-2-[[(2S)-5,7-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-2-イル]アミノ]ペンタンアミド
- 英語名:
- PF-3084014
- 英語别名:
- Nirogacestat;CS-2699;PF-3084014;PF-03084014 (PF-3084014);Nirogacestat (PF-03084014;PF-03084014 (Nirogacestat);PF03084014;PF 03084014;PF-03084014;Nirogacestat(PF-03084014,PF-3084014);Nirogacestat,γ-secretase,Gamma secretase,cancer,inhibit,PF 3084014,gastrointestinal,toxicity,Inhibitor,Notch,PF3084014,Apoptosis;(2S)-2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]amino]-N-[1-[1-(2,2-dimethylpropylamino)-2-methylpropan-2-yl]imidazol-4-yl]pentanamide
- CBNumber:
- CB42628246
- 化学式:
- C27H41F2N5O
- 分子量:
- 489.64
- MOL File:
- 1290543-63-3.mol
- MSDS File:
- SDS
|
ニロガセスタット 物理性質
- 沸点 :
- 651.3±55.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- room temp
- 溶解性:
- Water:1.0(Max Conc. mg/mL);2.04(Max Conc. mM)
- 外見 :
- 粉
- 酸解離定数(Pka):
- 13.27±0.70(Predicted)
- 色:
- 白からベージュ
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
PZ0298 |
≥98% (HPLC)
PF-03084014 hydrobromide ≥98% (HPLC) |
1290543-63-3 |
5mg |
￥22400 |
2024-03-01 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
PZ0298 |
≥98% (HPLC)
PF-03084014 hydrobromide ≥98% (HPLC) |
1290543-63-3 |
25mg |
￥72200 |
2024-03-01 |
購入 |
ニロガセスタット 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, γ-セクレターゼ阻害薬
Biochem/physiol Actions
PF-03084014 inhibits the Notch signalling pathway. It contributes totumor suppression in breast, pancreatic carcinoma, hepatocellular carcinoma and progressive desmoid tumors. PF-03084014 in combination with dexamethasone elicits antileukemic effects in T-cell acute lymphoblastic leukemias (T-ALL).
酵素阻害剤
This novelγ-secretase inhibitor (FW = 489.66 g/mol; CAS 1290543-63-3; soluble in DMSO), also code-named HY-15185 and systematically named [(S)-2-((S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-3-ylamino)-N-(1-(2- methyl-1-(neopentylamino)propan-2-yl)-1H-imidazol-4-yl)pentanamide], inhibitsγ-secretase reversibly, noncompetitively, and selectively, thereby reducing amyloid-b (Ab) production, with an in vitro IC50 of 1.2 nM in a whole-cell assay and 6.2 nM in cell-free assay. PF-03084014 inhibits Notch-related T- and B-cell maturation in an in vitro thymocyte assay with an EC50 of 2.1 μM. PF-3084014 had an IC50 on B- and T-cell reductions of 1.3 to 3 μM with a mean EC50 of 2.1 μM. This represents >300-fold separation from the broken-cell Aβ IC50 and >1500x separation from the whole-cell IC50. A single acute dose showed dose-dependent reduction in brain, cerebrospinal fluid (CSF), and plasma Ab . When dosed with PF- 3084014 for 5 days using an osmotic minipump (0.03 to 3 mg/kg/day), Guinea pigs exhibited dose-dependent Ab reduction in brain, CSF, and plasma. While otherγ-secretase inhibitors show high potency at elevating Ab in the conditioned media of whole cells and the plasma of multiple animal models and humans, such potentiation is not observed with PF- 3084014. By evoking antitumor and antimetastatic properties via pleiotropic mechanisms, experiments with PF-03084014 offer hope that Notch pathway downstream genes may be used to predict the antitumor activity of PF-03084014 in breast cancer patients.
ニロガセスタット 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ニロガセスタット 生産企業
Global( 90)Suppliers
1290543-63-3(ニロガセスタット)キーワード:
ブレポシチニブ
3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル
1,2-[(3R)-3-メチル-5-オキソ-1,4-ジアザペンタン-1,5-ジイル]-7-(2-メチル-5-ピリジル)チエノ[3,2-f]キノリン
6-[[5-(トリフルオロメチル)-4-[[3-(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
7-[(2-メチルイミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル)アセチル]-2-[5-(6-メチルピリミジン-4-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン
ジェダトリシブ
2-アミノ-4-メチル-6-(6-メトキシピリジン-3-イル)-8-[4β-(2-ヒドロキシエチルオキシ)シクロヘキサン-1α-イル]ピリド[2,3-d]ピリミジン-7(8H)-オン
PF477736
- 1290543-63-3
- (S)-2-((S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylamino)-N-(1-(2-methyl-1-(neopentylamino)propan-2-yl)-1H-imidazol-4-yl)pentanamide Molecular Weight: 489.64
- PF-03084014 (PF-3084014)
- PF-3084014
- (2S)-2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]amino]-N-[1-[1-(2,2-dimethylpropylamino)-2-methylpropan-2-yl]imidazol-4-yl]pentanamide
- PF03084014;PF 03084014;PF-03084014
- CS-2699
- PF-03084014 (Nirogacestat)
- Nirogacestat(PF-03084014,PF-3084014)
- Pentanamide, 2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]amino]-N-[1-[2-[(2,2-dimethylpropyl)amino]-1,1-dimethylethyl]-1H-imidazol-4-yl]-, (2S)-
- Nirogacestat (PF-03084014
- Nirogacestat
- Nirogacestat,γ-secretase,Gamma secretase,cancer,inhibit,PF 3084014,gastrointestinal,toxicity,Inhibitor,Notch,PF3084014,Apoptosis
- ニロガセスタット
- (2S)-2-{[(2S)-5,7-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-2-イル]アミノ}-N-(1-{1-[(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]-2-メチルプロパン-2-イル}-1H-イミダゾール-4-イル)ペンタンアミド
- (2S)-N-[1-[2-メチル-1-[(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]プロパン-2-イル]-1H-イミダゾール-4-イル]-2-[[(2S)-5,7-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-2-イル]アミノ]ペンタンアミド