ダサチニブ
ダサチニブ 物理性質
- 融点 :
- 275-286°C
- 比重(密度) :
- 1.408±0.06 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解性:
- DMSO に可溶 (最大 200 mg/ml)。
- 酸解離定数(Pka):
- 10.94±0.70(Predicted)
- 外見 :
- 白い粉。
- 色:
- 白またはオフホワイト
- 安定性::
- -20°C の DMSO 溶液で最大 2 か月間保存できます。
- InChIKey:
- ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N
- SMILES:
- S1C(C(NC2=C(C)C=CC=C2Cl)=O)=CN=C1NC1C=C(N2CCN(CCO)CC2)N=C(C)N=1
- CAS データベース:
- 302962-49-8(CAS DataBase Reference)
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
危険 |
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H318 |
重篤な眼の損傷 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
1 |
危険 |
|
P280, P305+P351+P338, P310 |
H351 |
発がんのおそれの疑い |
発がん性 |
2 |
警告 |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
H372 |
長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害 |
特定標的臓器有害性、単回暴露 |
1 |
危険 |
|
P260, P264, P270, P314, P501 |
H410 |
長期的影響により水生生物に非常に強い毒性 |
水生環境有害性、慢性毒性 |
1 |
警告 |
|
P273, P391, P501 |
|
注意書き |
P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
P273 |
環境への放出を避けること。 |
P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
P302+P352 |
皮膚に付着した場合:多量の水と石鹸で洗うこと。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。 |
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メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
Sigma-Aldrich Japan
|
SML2589 |
ダサチニブ ≥98% (HPLC)
≥98% (HPLC) |
302962-49-8 |
50MG |
¥7930 |
2024-03-01 |
購入 |
Sigma-Aldrich Japan
|
CDS023389 |
ダサチニブ
|
302962-49-8 |
25MG |
¥24900 |
2024-03-01 |
購入 |
ダサチニブ 化学特性,用途語,生産方法
用途
ダサチニブ(dasatinib)は、BCR-ABLをはじめとした複数のチロシンキナーゼを標的とした、分子標的治療薬であるチロシンキナーゼ阻害薬(Tyrosine-Kinase Inhibitor:TKI)としてブリストル?マイヤーズ スクイブ社により開発された抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)である。慢性骨髄性白血病 (CML)、および既存の治療に抵抗性または不耐容のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病 (Ph+ALL) の治療に用いられる。
効能
抗悪性腫瘍薬, チロシンキナーゼ阻害薬
説明
Dasatinib, developed and marketed by Bristol Myers, is the first approved oral tyrosine kinase inhibitor which binds to multiple conformations of ABL kinase for the treatment of two leukemia indications: chronic myeloid leukemia (CML) and Philadelphia chromosome-positive acute lymphoblastic leukemia (Ph+ ALL). Dasatinib is a highly potent, ATPcompetitive ATPcompetitive kinase inhibitor which, at nanomolar concentrations, inhibits BCR-ABL, SRC family, c-KIT, EPHA2 and PDGFR-B.
化学的特性
Pale-Yellow Solid
Class: non-receptor tyrosine kinase
Treatment: CML, ALL
Oral bioavailability = 14–34%
Elimination half-life = 3–5 h
Protein binding = 96%
一般的な説明
Dasatinib is available in 20-, 50-, and 70-mg tablets fororal administration in the treatment of CML and ALL thatare Ph1 positive. Although dasatinib is more potent thanimatinib, bioavailability is much lower with values rangingbetween 14% to 34%. The agent is extensively metabolizedwith as many as 29 metabolites seen as result of oxidationby primarily CYP3A4 and phase II conjugation.The agent may act as an inhibitor of CYP3A4 andCYP2C8. Metabolism does give an active metabolite, but this accounts for only 5% of the total and is not believed tobe important for the overall activity of the agent. Dasatinibis 95% protein bound with a terminal half-life of 3 to5 hours. The majority of the drug and metabolites are eliminatedin the feces. The most common side effects are skinrash, nausea, diarrhea, and fatigue. Serious side effects includemyelosuppression appearing as neutropenia andthrombocytopenia, bleeding of the brain and GI tract, andfluid retention.
ダサチニブ 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ダサチニブ 生産企業
Global( 544)Suppliers
ダサチニブ スペクトルデータ(1HNMR、FT-IR)
302962-49-8(ダサチニブ)キーワード:
- 302962-49-8
- N-(2-chloro-6-Methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-Methyl-4-pyriMidinyl]aMino]-1,3-thiazole-5-carboxaMide
- sprycel Dasatinib
- BMS-354825; SPRYCEL
- 25MG/100MG/1G
- NCGC00181129
- Dasatinib (Dasatinib Monohydrate) Tablet
- Dasatinib (anhydrous)
- Dasatinib, 95+%
- Dasatinib, Free Base, >99%
- Dasatinib(BMS-354825)
- N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-ylamino)thiazole-5-carboxamide
- 2-{6-[4-(2-HYDROXY-ETHYL)-PIPERAZIN-1-YL]-2-METHYL-PYRIMIDIN-4-YLAMINO}-THIAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID (2-CHLORO-6-METHYL-PHENYL)-AMIDE
- N-[2-Chloro-6-methylphenyl]-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamide
- 5-Thiazolecarboxamide, N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-
- Dasatinib
- N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide
- N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2-methylhexahydropyrimidin-4-ylamino)-2,3-dihydrothiazole-5-carboxamide
- Dasatinib Tablets
- Dasatinib(BMS-354825,Sprycel)
- N-[2-Chloro-6-Methylphenyl]-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-MethylpyriMidin-4-yl]aMino]-5-thiazolecarboxaMide
- 2-{6-[4-(2-Hydroxy-ethyl)-piperazin-1-yl]-2-Methyl-pyriMidin-4-ylaMino}-thiazole
- SPRYCEL;BMS354825;DASATINIB (BMS 354825)
- CS-1968
- DASATINIB HCL 99%
- Dasatinib USP/EP/BP
- Dasatinib/Dasatinib monohydrate
- DasatinibQ: What is
Dasatinib Q: What is the CAS Number of
Dasatinib Q: What is the storage condition of
Dasatinib Q: What are the applications of
Dasatinib
- BMS-354825
- Benzenemethanamine,5-bromo-8-chloro-
- Dasaitinib
- ダサチニブ
- ダサチニブ (JAN)
- N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジニル]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]チアゾール-5-カルボアミド
- N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-({6-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]-2-メチルピリミジン-4-イル}アミノ)-1,3-チアゾール-5-カルボキサミド
- スプリセル
- N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]-5-チアゾールカルボアミド
- N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[2-メチル-6-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]ピリミジン-4-イル]アミノ]チアゾール-5-カルボアミド