フィルゴチニブ
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- CAS番号.
- 1206161-97-8
- 化学名:
- フィルゴチニブ
- 别名:
- フィルゴチニブ;4-[[4-[2-(シクロプロピルカルボニルアミノ)[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル]フェニル]メチル]チオモルホリン1,1-ジオキシド;N-[5-[4-[(テトラヒドロ-2H-1,4-チアジン1,1-ジオキシド)-4-イルメチル]フェニル][1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]シクロプロパン-1-カルボアミド;4-[(4-{2-シクロプロパネアミド-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル}フェニル)メチル]チオモルホリン-1,1-ジイウム-1,1-ビス(オラート)
- 英語名:
- Filgotinib
- 英語别名:
- GLPG0634;GLPG634;SYN1158;CS-1083;GPLG0634;Feigotini;filgotinib;GLPG0634 >=95%;GLPG0634 (analog);GLPG0634;GLPG 0634
- CBNumber:
- CB52621138
- 化学式:
- C21H23N5O3S
- 分子量:
- 425.5
- MOL File:
- 1206161-97-8.mol
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フィルゴチニブ 物理性質
- 融点 :
- 229 - 231°C
- 比重(密度) :
- 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- -20°C
- 溶解性:
- DMSOに可溶(15mg/ml加温)
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 8.04±0.20(Predicted)
- 色:
- オフホワイト
- 安定性::
- -20°C の DMSO 溶液で最大 1 か月間保存できます。
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQM-7798 |
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide |
1206161-97-8 |
100mg |
¥40500 |
2024-03-01 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQM-7798 |
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide |
1206161-97-8 |
250mg |
¥112500 |
2024-03-01 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQM-7798 |
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide |
1206161-97-8 |
1g |
¥279000 |
2024-03-01 |
購入 |
フィルゴチニブ 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗炎症薬, ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害薬
説明
Filgotinib is a JAK1 inhibitor (IC
50 = 10 nM). It is selective for JAK1 over JAK3 (IC
50 = 810 nM) but also inhibits JAK2 and tyrosine kinase 2 (Tyk2; IC
50s = 28 and 116 nM, respectively), as well as Abl, FLT1, -3, and -4, FMS, Mer, and TBK1 activity by greater than 35% in a panel of 177 tyrosine kinases at 1 μM. Filgotinib inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT1 in CD4
+ T cells with an IC
50 value of 629 nM in isolated human whole blood. It reduces hind paw macrophage and T cell infiltration and bone erosion in a rat model of collagen-induced arthritis when administered at doses ranging from 0.1 to 30 mg/kg per day for 15 days.
使用
GLPG-0634 (Filgotinib) is a potent, selective JAK1 inhibitor. Used as an anti-inflammatory agent, it reduces levels of inflammatory cytokines in the bones and tissue of mammals.
作用機序
Filgotinib acts on the JAK-STAT pathway by selectively inhibiting JAK1 phosphorylation and preventing STAT activation, which ultimately results in reduced proinflammatory cytokine signaling.
副作用
- feeling sick (nausea)
- upper respiratory tract infection
- urinary tract infection.
- dizziness.
フィルゴチニブ 上流と下流の製品情報
原材料
5-ブロモ[1,2,4]トリアゾロ[1,5-A]ピリジン-2-アミン
チオモルホリン1,1-ジオキシド
(6-ブロモピリジン-2-イルアミノ)カルボノチオイルカルバミン酸エチル
4-(ブロモメチル)フェニルボロン酸ピナコールエステル 臭化物
4-{[4-(テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)フェニル]メチル}チオモルホリン-1,1-ジオン
cyclopropanecarboxylic acid (5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-amide
[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, 5-[4-[(1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl]-
N-(5-(4-(bromomethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
チオモルホリン1,1-ジオキシド塩酸塩
N-(5-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
2-アミノ-6-ブロモピリジン
シクロプロパンカルボニルクロリド
準備製品
フィルゴチニブ 生産企業
Global( 225)Suppliers
1206161-97-8(フィルゴチニブ)キーワード:
- 1206161-97-8
- GPLG0634
- SYN1158
- CyclopropanecarboxaMide, N-[5-[4-[(1,1-dioxido-4-thioMorpholinyl)Methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-
- GLPG0634 (analog)
- N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
- N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
- Filgotinib (GLPG0634)
- N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide Filgotinib (GLPG0634)
- GLPG0634(filgotinib)
- GLPG634
- N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
- GLPG0634 >=95%
- GLPG0634;GLPG 0634;FILGOTINIB
- GPLG0634,filgotinib
- GLPG0634;GLPG 0634
- CS-1083
- N-(5-{4-[(1,1-Dioxidothiomorpholin-4-yl)methyl]phenyl}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide (2Z)-but-2-enedioate
- GPLG0634 USP/EP/BP
- GLPG0634
- filgotinib
- Feigotini
- cyclopropanecarboxylic acid {5-[ 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl}-amide
- GLPG 0634,GLPG-0634,inhibit,Janus kinase,JAK,Filgotinib,Inhibitor
- N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
- フィルゴチニブ
- 4-[[4-[2-(シクロプロピルカルボニルアミノ)[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル]フェニル]メチル]チオモルホリン1,1-ジオキシド
- N-[5-[4-[(テトラヒドロ-2H-1,4-チアジン1,1-ジオキシド)-4-イルメチル]フェニル][1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル]シクロプロパン-1-カルボアミド
- 4-[(4-{2-シクロプロパネアミド-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル}フェニル)メチル]チオモルホリン-1,1-ジイウム-1,1-ビス(オラート)