アバカビル

アバカビル 化学構造式
136470-78-5
CAS番号.
136470-78-5
化学名:
アバカビル
别名:
アバカビル;(1S,4R)-4-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1-メタノール;[(1S,4R)-4-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]シクロペンタ-2-エン-1-イル]メタノール;(1S)-4α-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1α-メタノール;(-)-アバカビル;ジアゲン;(1S)-4α-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1-メタノール;N′-シクロプロピル-9-[(1β)-4β-(ヒドロキシメチル)-2-シクロペンテニル]-9H-プリン-2,6-ジアミン;N′-シクロプロピル-9-[(1R)-4β-(ヒドロキシメチル)-2-シクロペンテン-1β-イル]-9H-プリン-2,6-ジアミン;ザイアジェン
英語名:
Abacavir
英語别名:
CS-107;1592u89;Abacavir;Abacavir >Abacavir(base);Abacavir Tablet;Abacavir USP/EP/BP;Abacavir Standard;Abacavir (see A105000);Abacavir-(1R,trans)-isoMer
CBNumber:
CB5698138
化学式:
C14H18N6O
分子量:
286.33
MOL File:
136470-78-5.mol
MSDS File:
SDS

アバカビル 物理性質

融点 :
165°
比旋光度 :
D20 -59.7°; 43620 -127.8°; 36520 -218.1° (c = 0.15 in methanol)
沸点 :
636.0±65.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
Sealed in dry,2-8°C
溶解性:
DMSO(微量、加熱)、メタノール(微量)
酸解離定数(Pka):
5.01(at 25℃)
外見 :
個体
色:
オフホワイトからペールベージュ
Merck :
14,1
BCS Class:
3
CAS データベース:
136470-78-5(CAS DataBase Reference)
EPAの化学物質情報:
2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)- (136470-78-5)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
RTECS 番号 GY5979200
HSコード  2933.99.7500
絵表示(GHS) GHS hazard pictograms
注意喚起語 危険
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H317 アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ 感作性、皮膚 1 警告 GHS hazard pictograms P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H334 吸入するとアレルギー、喘息または、呼吸困難 を起こすおそれ 感作性、呼吸器 1 危険 GHS hazard pictograms P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501
H341 遺伝性疾患のおそれの疑い 生殖細胞変異原性 2 警告 P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H361 生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い 生殖毒性 2 警告 P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
注意書き
P201 使用前に取扱説明書を入手すること。
P202 全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P272 汚染された作業衣は作業場から出さないこと。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P284 呼吸用保護具を着用すること。
P302+P352 皮膚に付着した場合:多量の水と石鹸で洗うこと。
P308+P313 暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。

アバカビル 価格 もっと(10)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TRCA104990 アバカビル
Abacavir
136470-78-5 50mg ¥43500 2024-03-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TRCA104990 アバカビル
Abacavir
136470-78-5 100mg ¥56400 2024-03-01 購入
東京化成工業 A2694 アバカビル >98.0%(HPLC)(T)
Abacavir >98.0%(HPLC)(T)
136470-78-5 1g ¥11000 2023-06-01 購入
東京化成工業 A2694 アバカビル >98.0%(HPLC)(T)
Abacavir >98.0%(HPLC)(T)
136470-78-5 5g ¥35100 2023-06-01 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TRCA104990 アバカビル
Abacavir
136470-78-5 10mg ¥31500 2024-03-01 購入

アバカビル 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色~ほとんど白色粉末~結晶

効能

抗ウイルス薬, 逆転写酵素阻害薬

説明

The drug is extensively metabolized via stepwise phosphorylation to 5′-mono-, di-, and triphosphate. Abacavir is well absorbed (>75%) and penetrates the CNS. The drug can be taken without regard to meals. The drug does not show any clinically significant drug–drug interactions. Abacavir has been reported to produce life-threatening hypersensitivity reactions. The major use of abacavir appears to be in combination with other nucleoside RT inhibitors. A fixed-combination product has recently been approved by the U.S. FDA consisting of 300 mg of ABC, 150 mg of 3TC, and 300 mg of ZDV (Trizivar). The combination has been shown to be superior to other combinations in reducing viral load as well as to show improvement in CD4 cell count.

使用

Abacavir is a commonly used nucleoside analogue with potent antiviral activity against HIV-1. - See more at: http://www.selleckchem.com/products/abacavir-sulfate.html#sthash.lApvcTNO.dpuf

適応症

Abacavir (Ziagen) is a guanosine nucleoside analogue indicated for the therapy of HIV-1 infection in adults and children. It is used as part of a multidrug regimen and is available in a fixed-dose combination with zidovudine and lamivudine (Trizivir). It is also used for postexposure HIV infection prophylaxis.

抗菌性

Abacavir has activity against HIV-1, HIV-2 and human T-cell lymphotrophic virus type-1 (HTLV-1).

獲得抵抗性

Resistance is associated with specific changes in codons 184 with 65, 74 or 115 in the HIV reverse transcriptase codon region.

一般的な説明

Abacavir is a nucleoside reverse transcriptase inhibitorNRTI that has been approved for use in combination therapiesfor the treatment of HIV and AIDS. Once in the tissues,it is metabolized by stepwise phosphorylation to themonophosphate, diphosphate, and triphosphate. Abacavir ishighly bioavailable (>75%) and is effective by the oralroute. It penetrates the blood-brain barrier efficiently.Abacavir has been reported to produce life-threatening hypersensitivityreactions in some patients.

応用例(製薬)

A synthetic analog of guanine formulated for oral use.

薬物動態学

Oral absorption: 83%
Cmax 300 mg oral, twice daily: 3.0 ± 0.89 mg/L
600 mg once daily: 4.26 mg/L
Plasma half-life: 1.5 h
Volume of distribution: 0.8 L/kg
Plasma protein binding: c. 49%
Absorption
After oral administration abacavir sulfate undergoes rapid and extensive absorption unaffected by food.
Distribution
It penetrates well into the cerebrospinal fluid (CSF) and is an NRTI of choice if this characteristic is thought desirable. Good penetration into the male genital tract has been observed. The drug is secreted into human breast milk.
Metabolism
It is primarily metabolized in the liver, mainly by alcohol dehydrogenase and glucuronidation.
Excretion
Around 83% of the dose is eliminated in the urine, <2% as unchanged drug; the remainder is excreted in the feces. Dose adjustment is unnecessary in renal impairment. It can be used in moderate hepatic impairment, but is contraindicated if dysfunction is severe.

臨床応用

Treatment of HIV infection in adults and children (in combination with other antiretroviral drugs)

副作用

Life-threatening hypersensitivity reactions occur in 5–8% of all individuals, necessitating discontinuation of the drug. Typically patients present within the first 6 weeks of starting treatment with fever, rash or other symptoms that worsen in severity with continued drug exposure. Hypersensitivity is associated with carriage of the major histocompatibility complex class I allele HLA-B57*01 and screening for this allele can significantly reduce the incidence of this effect.
Current or recent (within the preceding 6 months) use of abacavir has been associated with a risk of myocardial infarction, but studies have yielded conflicting data.

アバカビル 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


アバカビル 生産企業

Global( 365)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21700 55
Hubei XinRunde Chemical Co., Ltd.
+8615102730682
bruce@xrdchem.cn CHINA 566 55
career henan chemical co
+86-0371-86658258
sales@coreychem.com China 29914 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
18871490254
linda@hubeijusheng.com CHINA 28180 58
Chongqing Chemdad Co., Ltd
+86-023-61398051 +8613650506873
sales@chemdad.com China 39916 58
CONIER CHEM AND PHARMA LIMITED
+8618523575427
sales@conier.com China 47465 58
Shaanxi Dideu Medichem Co. Ltd
18192627656
1012@dideu.com China 3911 58
Guangzhou Yuheng Pharmaceutical Technology Co., Ltd
+8613580539051
joe@yuhengpharm.com CHINA 21149 58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd
+8613288715578
sales@hbmojin.com China 12452 58
WUHAN CIRCLE POWDER TECHNOLOGY CO.,LTD
+8615377521700
wangwendy93@gmail.com China 868 58

アバカビル  スペクトルデータ(1HNMR)


136470-78-5(アバカビル)キーワード:


  • 136470-78-5
  • 1592u89
  • [(1s,4r)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]-1-cyclopent-2-enyl]methanol
  • [(1S,4R)-4-(2-AMINO-6-CYCLOPROPYLAMINO-PURIN-9-YL)-CYCLOPENT-2-ENYL]-METHANOL
  • 2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)-
  • 2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S-cis)-
  • (+/-)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9h-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol
  • Abacavir
  • Abacavir (see A105000)
  • Abacavir-(1R,trans)-isoMer
  • Abacavir-5'-tert-butyl ether
  • (1S-cis)-4-[2-AMino-6-(cyclopropylaMino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-Methanol
  • Abacavir(base)
  • [(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9-purinyl]-1-cyclopent-2-enyl]methanol
  • CS-107
  • [(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol
  • Abacavir >
  • ({(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-Purin-9- yl]cyclopent-2-en-l-yl} methanol)
  • Abacavir USP/EP/BP
  • Abacavir (1.0 mg/mL in Methanol)
  • {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9Hpurin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
  • abacavir D5Q: What is abacavir D5 Q: What is the CAS Number of abacavir D5
  • Abacavir Tablet
  • Abacavir Standard
  • Abacavir Manufacturer/High quality/Best price/In stock CAS NO.136470-78-5
  • ((1S,4R)-4-(2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl)cyclopent-2-en-1-yl)methanol[Abacavir
  • アバカビル
  • (1S,4R)-4-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1-メタノール
  • [(1S,4R)-4-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]シクロペンタ-2-エン-1-イル]メタノール
  • (1S)-4α-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1α-メタノール
  • (-)-アバカビル
  • ジアゲン
  • (1S)-4α-[2-アミノ-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-9-イル]-2-シクロペンテン-1-メタノール
  • N′-シクロプロピル-9-[(1β)-4β-(ヒドロキシメチル)-2-シクロペンテニル]-9H-プリン-2,6-ジアミン
  • N′-シクロプロピル-9-[(1R)-4β-(ヒドロキシメチル)-2-シクロペンテン-1β-イル]-9H-プリン-2,6-ジアミン
  • ザイアジェン
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