カルモフール 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色〜ほとんど白色, 結晶性粉末〜粉末
溶解性
クロロホルムに溶けやすく、水に溶けない。
用途
生体内でフルオロウラシルに
代謝されて DNA 合成を阻害します。
用途
がん研究用試薬。
効能
抗悪性腫瘍薬, 代謝拮抗薬
確認試験
(１) 本品5mgをとり，0.01mol/L水酸化ナトリウム試液
0.5mL及び水20mLの混液を吸収液とし，酸素フラスコ燃焼
法により得た検液はフッ化物の定性反応(2)を
呈する．
(２) 本品のメタノール／pH2.0のリン酸・酢酸・ホウ酸緩
衝液混液(9：1)溶液(1→100000)につき，紫外可視吸光度測
定法により吸収スペクトルを測定し，本品のスペク
トルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペク
トルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと
本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは
同一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
定量法
本品を乾燥し，その約0.5gを精密に量り，N,N－ジメ
チルホルムアミド20mLに溶かし，0.1mol/Lテトラメチルア
ンモニウムヒドロキシド・メタノール液で滴定〈2.50〉する
(指示薬：チモールブルー・N,N－ジメチルホルムアミド試
液3滴)．ただし，滴定の終点は液の黄色が青緑色を経て青色
に変わるときとする．
0.1mol/Lテトラメチルアンモニウムヒドロキシド・メタノ
ール液1mL
＝25.73mg C
11H
16FN
3O
3
純度試験
(１) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下)．
(２) 類縁物質 本品0.20gをメタノール／酢酸(100)混液
(99：1)10mLに溶かし，試料溶液とする．この液1mLを正
確に量り，メタノール／酢酸(100)混液(99：1)を加えて正確
に500mLとし，標準溶液とする．これらの液につき，薄層
クロマトグラフィー〈2.03〉により試験を行う．試料溶液及
び標準溶液15μLずつを薄層クロマトグラフィー用シリカゲ
ル(蛍光剤入り)を用いて調製した薄層板にスポットする．次
にトルエン／アセトン混液(5：3)を展開溶媒として約12cm
展開した後，薄層板を風乾する．これに紫外線(主波長
254nm)を照射するとき，試料溶液から得た主スポット以外
のスポットは，標準溶液から得たスポットより濃くない．次
に薄層板を臭素蒸気に30秒間さらした後，フルオレセイン
のエタノール(95)溶液(1→2500)を均等に噴霧するとき，試
料溶液から得た主スポット以外のスポットは，標準溶液から
得たスポットより濃くない．
貯法
容器 気密容器．
乾燥減量
0.5％以下(1g，減圧，50℃，3時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
説明
Carmofur is an inhibitor of acid ceramidase (IC
50 = 79 nM for the rat enzyme) and a derivative of 5-flurouracil . It reduces acid ceramidase activity in a dose- and time-dependent manner and induces intracellular accumulation of various ceramide species, including C18 ceramide , C16 ceramide , and C14 ceramide in SW403 colon and LNCaP prostate cancer cells. Carmofur induces apoptosis in SW403 cells without inhibiting DNA synthesis (IC
50 = 1,212 mM for human thymidylate synthetase). It also reduces acid ceramidase activity and increases ceramide accumulation in mouse lung and brain when administered at doses of 10 and 30 mg/kg.
使用
Carmofur has been used as an inhibitor of acid ceramidase to study its effects on glucosylsphingosine (GlcSph) production in human embryonic kidney 293T (HEK293T) cells. It has also been used as an inhibitor of acid ceramidase to study its effects on acid‐mediated hydrolysis of ceramide which kicks-in consumption and the generation of sphingosine .
カルモフール 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品