ホルメスタン
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- CAS番号.
- 566-48-3
- 化学名:
- ホルメスタン
- 别名:
- 4-ヒドロキシアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン;ホルメスタン;フォルメスタン;4-ヒドロキシ-4-アンドロステン-3,17-ジオン;4-アンドロステン-4-オール-3,17-ジオン;4-ヒドロキシアンドロスタン-4-エン-3,17-ジオン;4-ヒドロキシアンドロステンジオン;(3aS,3bR,9aR,9bS,11aS)-6-ヒドロキシ-9a,11a-ジメチル-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,7H,8H,9H,9aH,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-1,7-ジオン
- 英語名:
- Formestane
- 英語别名:
- 4-OHA;CYPXIX;LENTARON;CGP-32349;P-450AROM;FORMESTANE;FROMESTANE;NSC 282175;Stan FuMei;FORMESTAQNE
- CBNumber:
- CB6251183
- 化学式:
- C19H26O3
- 分子量:
- 302.41
- MOL File:
- 566-48-3.mol
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ホルメスタン 物理性質
- 融点 :
- 199-202°C
- 比旋光度 :
- D20 +181° (c = 7.7 in chloroform)
- 沸点 :
- 383.44°C (rough estimate)
- 比重(密度) :
- 1.1189 (rough estimate)
- 屈折率 :
- 1.4200 (estimate)
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- クロロホルム（微量）、メタノール（微量）
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 9.31±0.60(Predicted)
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
- InChI:
- InChI=1S/C19H26O3/c1-18-10-8-15(20)17(22)14(18)4-3-11-12-5-6-16(21)19(12,2)9-7-13(11)18/h11-13,22H,3-10H2,1-2H3/t11-,12-,13-,18+,19-/m0/s1
- InChIKey:
- OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N
- SMILES:
- C1(=O)C(O)=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)C(=O)CC3)CC2
- CAS データベース:
- 566-48-3(CAS DataBase Reference)
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
危険 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H360 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれ |
生殖毒性 |
1A, 1B |
危険 |
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| 注意書き |
| P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
| P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01LKTF5769 |
ホルメスタン
Formestane |
566-48-3 |
100mg |
￥7500 |
2018-12-26 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01LKTF5769 |
ホルメスタン
Formestane |
566-48-3 |
500mg |
￥16200 |
2018-12-26 |
購入 |
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Sigma-Aldrich Japan
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SAB4500606 |
affinity isolated antibody
Anti-Cytochrome P450 19A1 antibody produced in rabbit affinity isolated antibody |
566-48-3 |
100μG |
￥97700 |
2024-03-01 |
購入 |
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Sigma-Aldrich Japan
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F2552 |
solid
Formestane solid |
566-48-3 |
1g |
￥30400 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01LKTF5769 |
ホルメスタン
Formestane |
566-48-3 |
5g |
￥69900 |
2018-12-26 |
購入 |
ホルメスタン 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, エストロゲン生合成阻害薬
説明
Formestane is a potent aromatase inhibitor launched in the UK as a second-line
endocrine treatment for breast cancer. As a synthetic derivative of androstanedione, the
natural substrate for the biosynthesis of estrogen by the enzyme aromatase, formastane
selectively inhibits aromatase and binds to its steroid receptor site to cause a rapid and
sustained fall in circulating estrogen level and, therefore, inhibits tumor growth. In patients
with existing bulky primary tumors, formestane effectively reduces the size of the tumors.
Formastane has apparent tolerability advantages and less side effects than other agents such
as aminoglutethimide.
化学的特性
Needles
定義
ChEBI: A 17-oxo steroid that is androst-4-ene-3,17-dione in which the hydrogen at position 4 is replaced by a hydroxy group. Formestane was the first selective, type I steroidal aromatase inhibitor, suppressing oestrogen production from anabolic steroids or proho
mones. It was formerly used in the treatment of oestrogen-receptor positive breast cancer in post-meopausal women. As it has poor oral bioavailability, it had to be administered by (fortnightly) intramuscular injection. It fell out of use with the subseque
t development of cheaper, orally active aromatase inhibitors. Formestane is listed by the World Anti-Doping Agency as a substance prohibited from use by athletes.
作用機序
Aromatase inhibitors such as formestane and letrozole reduce plasma estradiol levels by inhibiting the conversion of testosterone to estrogen. This compound was first described as a competitive inhibitor, but subsequent evidence proved that its binding to aromatase was irreversible. Hence, it is a suicide inhibitor. In the dog, but not rodents, this results in Leydig cell hypertrophy and hyperplasia. This is thought to be due to the differential sensitivity of the pituitary feedback mechanism to estrogens and androgens in the different species[1-2].
ホルメスタン 上流と下流の製品情報
原材料
四酸化オスミウム (4%水溶液)
カリウムヒドロキシド
硫酸ナトリウム
tert-ブタノール
Acetylacetone
Sodium bisulfite solution
酢酸エチル
ジクロロメタン
炭酸ナトリウム
Androst-4-ene-3,17-dione, 2-hydroxy-, (2α)-
Androstan-17-one, 3,4-dihydroxy-, (3α,4β,5α)-
Androstane-3,17-dione, 4,5-dihydroxy- (6CI,9CI)
4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE 4-METHYLETHE R
5α-アンドロスタ-3-エン-17-オン
Δ4-アンドロステン-3,17-ジオン
準備製品
ホルメスタン 生産企業
Global( 253)Suppliers
566-48-3(ホルメスタン)キーワード:
- 566-48-3
- 4-hydroxy-androst-4-ene-17-dione
- 4-hydroxy-delta(sub4)-androstenedione
- 4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE
- 4-HYDROXYANDROSTENEDIONE
- 4-HYDROXY-4-ANDROSTENE-3,17-DIONE
- 4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE
- 4-OHA
- CGP-32349
- FROMESTANE
- FORMESTANE
- FORMESTAQNE
- LENTARON
- Formesatane
- FORMESTANE 98%
- FORMESTANE,4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE
- 4-ANDROSTENE-4-OL-3,17-DIONE
- 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione, 4-OHA, CGP-32349, Lentaron
- FORMASTANE/FORMESTANE/4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE
- 4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE(FORMESTANE)
- B, Aromatase inhibitor
- 6-hydroxy-10,13-dimethyl-
1,7,8,9,10,11,12,13,15,16-decahydro-2H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H,14H)-dione
- 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione, CGP-32349
- 4-Hydroxyandrostan-4-ene-3,17-dione
- (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione
- (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-quinone
- 4-Hydroxy-4-androstenedione
- 4-Hydroxyandrostendione (Formestane)
- NSC 282175
- CGP-32349：Lentaron
- Androst-4-ene-3,17-dione,4-hydroxy-
- 4-ヒドロキシアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン
- ホルメスタン
- フォルメスタン
- 4-ヒドロキシ-4-アンドロステン-3,17-ジオン
- 4-アンドロステン-4-オール-3,17-ジオン
- 4-ヒドロキシアンドロスタン-4-エン-3,17-ジオン
- 4-ヒドロキシアンドロステンジオン
- (3aS,3bR,9aR,9bS,11aS)-6-ヒドロキシ-9a,11a-ジメチル-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,7H,8H,9H,9aH,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-1,7-ジオン
- 酵素阻害剤
- 男性ホルモン