ニフェジピン 化学特性,用途語,生産方法
外観
黄色, 結晶性粉末〜粉末
溶解性
アセトン, クロロホルムに易溶、メタノール, エタノール, 氷酢酸に微溶、水に不溶。
用途
薬理研究用。
用途
生物濃縮性は無いあるいは低いと考えられている。4-ニトロフェノールの日本国内製造量は約100トンである。おもにフェネチジンおよびアセトフェネチジンの製造および指示薬、殺菌剤原料として利用される。ペプチド合成などではカルボン酸 4-ニトロフェノールエステルが活性エステルとして利用され、アミド体などの前駆体として利用される場合もある。
用途
カルシウム拮抗剤です。L型 電位依存性カルシウムチャネルのN部位に結 合し、細胞内へのカルシウムイオン流入を抑 制する作用を示します。
用途
ニフェジピン (Nifedipine) は狭心症、高血圧、レイノー現象、早産の際に用いられる血管拡張薬の一つである。ジヒドロピリジン（英語版）系のカルシウム拮抗薬に分類される。プリンツメタル狭心症（英語版）の治療に採用される。重症妊娠高血圧（英語版）の治療にも使用できる。
効能
血圧降下薬, 血管拡張薬, カルシウムチャネル遮断薬
商品名
アダラート (バイエル薬品); アダラート (バイエル薬品); アダラート (バイエル薬品); セパミット (日本ジェネリック); セパミット (日本ジェネリック)
化学的特性
Yellow Crystalline Solid
使用
Nifedipine is used for preventing and relieving angina pectoris attacks, for hypertension,
and as an ingredient in combination therapy for chronic cardiac insufficiency.
世界保健機関（WHO）
Nifedipine is a dihydropyridine calcium channel blocker. It is
listed in the WHO Model List of Essential Drugs. The 10mg tablet is retained on the
list for short-term treatment of hypertension. Sustained-release preparations are
advised for long-term treatment.
一般的な説明
Nifedipine, 1,4-dihydro-2, 6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate dimethyl ester(Adalat, Procardia), is a dihydropyridine derivative thatbears no structural resemblance to the other calcium antagonists.It is not a nitrate, but its nitro group is essential for itsantianginal effect. As a class, the dihydropyridines possessa central pyridine ring that is partially saturated. To this, positions2 and 6 are substituted with an alkyl group that mayplay a role in the agent’s duration of action. In addition, positions3 and 5 are carboxylic groups that must be protectedwith an ester functional group. Depending on the type ofester used at these sites, the agent can be distributed to variousparts of the body. Finally, position 4 requires an aromaticsubstitution possessing an electron-withdrawinggroup (i.e., Cl or NO
2) in the ortho and/or meta position.
空気と水の反応
Aqueous solutions are very sensitive to light. . Insoluble in water.
反応プロフィール
Nifedipine is sensitive to light.
火災危険
Flash point data for Nifedipine are not available; however, Nifedipine is probably combustible.
生物活性
L-type calcium channel blocker.
作用機序
Nifedipin causes relaxation of smooth musculature, dilation of coronary and peripheral
arteries, and reduction of peripheral resistance and arterial blood pressure, and enhances
oxygen supply to the heart.
臨床応用
The prototype of this class, nifedipine, has potent peripheralvasodilatory properties. It inhibits the voltage-dependentcalcium channel in the vascular smooth muscle but has littleor no direct depressant effect on the SA or AV nodes, eventhough it inhibits calcium current in normal and isolated cardiactissues. Nifedipine is more effective in patients whoseanginal episodes are caused by coronary vasospasm and isused in the treatment of vasospastic angina as well as classicangina pectoris. Because of its strong vasodilatory properties,it is used in selected patients to treat hypertension.
ニフェジピン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品