ボスチニブ水和物
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
 
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| 注意喚起語 |
|
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H317 |
アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ |
感作性、皮膚 |
1 |
警告 |
|
P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501 |
| H400 |
水生生物に強い毒性 |
水生環境有害性、急性毒性 |
1 |
警告 |
|
P273, P391, P501 |
| H410 |
長期的影響により水生生物に非常に強い毒性 |
水生環境有害性、慢性毒性 |
1 |
警告 |
|
P273, P391, P501 |
|
| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P272 |
汚染された作業衣は作業場から出さないこと。 |
| P273 |
環境への放出を避けること。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P302+P352 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P321 |
特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。 |
| P333+P313 |
皮膚刺激または発疹が生じた場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
| P363 |
汚染された衣類を再使用す場合には洗濯をすること。 |
| P391 |
漏出物を回収すること。 |
| P501 |
内容物/容器を．．．に廃棄すること。 |
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ボスチニブ水和物 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
ボスチニブ水和物 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, チロシンキナーゼ阻害薬
商品名
ボシュリフ (ファイザー)
定義
ChEBI: A hydrate that is the monohydrate form of anhydrous bosutinib.
臨床応用
Bosulif ® (Bosutinib hydrate), also known as (SKI-606), is a novel 4-phenylamino-3-quinolinecarbonitrile kinase inhibitor approved for treatment of adults with chronic, accelerated, or blast
phase Philadelphia chromosome-positive chronic myeloid leukemia (Ph+CML). Bosutinib is an
orally-dosed, dual Src/Abl kinase inhibitor which provides an alternative treatment to patients
exhibiting immunity to imatinib and other kinase inhibitors utilized for this treatment. In contrast to
competitor tyrosine inhibitors, bosutinib inhibits autophosphorylation of both Srs and Abl kinases,
leading to decreased cell growth and apoptosis. Bosutinib was originally developed by Wyeth and
continues to be marketed by Pfizer after the merger of Wyeth and Pfizer in 2009.
合成
Several synthetic routes to bosutinib have been reported, including synthetic work for scale up and
processing to obtain pure salt forms of bosutinib for pharmaceutical applications.56-59 The current
manufacturing route begins with reaction of 2-methoxy-5-nitrophenol (36) and 1-bromo-3-
chloropropane (37) to provide aryl chloroether 38 in 82% yield. Reaction of 38 with Nmethylpiperazine
(39) and NaI in refluxing DME provided the functionalized aryl-nitro-piperazine 40
(77% yield), which was converted directly to aniline 41 under hydrogenolysis conditions. Aniline 41
was then reacted with triethyl orthoformate and aryl cyanoamide 42, which was generated in one step
from 2,4-dichloro-5-methoxy-aniline (44), 1,3-diisopropylcabodiimide (DIC), and cyanoacetic acid (45)
under refluxing conditions, to yield advanced intermediate 43 (93% over 2 steps). Finally,
conversion of 43 to bosutinib was facilitated by a POCl3-promoted cyclization in the presence of
sulfolane. As shown in Scheme 8, employment of carefully optimized conditions for the isolation of
bosutinib hydrate (VII) provided material in 75-82% yields and >99% purity.
ボスチニブ水和物 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ボスチニブ水和物 生産企業
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