(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン

(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン 化学構造式
1431280-51-1
CAS番号.
1431280-51-1
化学名:
(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン
别名:
(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン;(3E,5E)-3,5-ビス[(4-フルオロ-3-ニトロフェニル)メチリデン]-1-(プロパ-2-エノイル)アゼパン-4-オン
英語名:
VLX1570
英語别名:
CS-2226;VLX1570;VLX1570 (VLX 1570;1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;VLX1570,Inhibitor,Deubiquitinase,VLX-1570,DUBs,VLX 1570,inhibit;1-acryloyl-3,5-bis((E)-4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;(3Z,5Z)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)hexahydro-4H-azepin-4-one;4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-
CBNumber:
CB63133354
化学式:
C23H17F2N3O6
分子量:
469.39
MOL File:
1431280-51-1.mol

(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン 物理性質

貯蔵温度 :
Store at -20°C
溶解性:
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.26(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM)
DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM)
外見 :
A crystalline solid

安全性情報

(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン 化学特性,用途語,生産方法

説明

VLX1570 is an inhibitor of 19S proteasomal deubiquitinases with IC50 values of 6.4 and 13 μM for deubiquitinase activity in vitro using Ub-rhodamine and Ub-AMC, respectively, as substrates. It is selective for proteasomal deubiquitinases over a panel of deubiquitinases at 20 μM, but inhibits USP5 by greater than 50%, and over a panel of 211 kinases at 10 μM, but inhibits Cdk4 by 77%. VLX1570 binds to and inhibits recombinant ubiquitin-specific protease 14 (USP14) and ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase isozyme L5 (UCHL5) in vitro, and inhibits the USP14 and UCHL5 activity of purified 19S proteasomes when used at a concentration of 50 μM. It inhibits the proliferation of KMS-11, RPMI-8226, OPM-2, and OPM-2-BZR multiple myeloma cells (IC50s = 43, 74, 126, and 191 nM, respectively), as well as induces apoptosis and increases the accumulation of polyubiquitinated proteins. VLX1570 (3 mg/kg per day for 10 days) increases survival and reduces tumor growth in KMS-11-LUC2 and RPMI-8226 mouse xenograft models, respectively.

使用

VLX1570 is a proteasome deubiquitinase inhibitor. It also exhibits antineoplastic activities.

(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


(3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン 生産企業

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+1-2135480471 +1-2135480471
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  • 1431280-51-1
  • VLX1570
  • CS-2226
  • VLX1570 (VLX 1570
  • 4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-
  • (3Z,5Z)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one
  • 1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one
  • VLX1570,Inhibitor,Deubiquitinase,VLX-1570,DUBs,VLX 1570,inhibit
  • (3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)hexahydro-4H-azepin-4-one
  • 1-acryloyl-3,5-bis((E)-4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one
  • (3E,5E)-3,5-ビス(4-フルオロ-3-ニトロベンジリデン)-1-アクリロイルアゼパン-4-オン
  • (3E,5E)-3,5-ビス[(4-フルオロ-3-ニトロフェニル)メチリデン]-1-(プロパ-2-エノイル)アゼパン-4-オン
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