GSK484
GSK484 物理性質
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- DMSO:25.0(Max Conc. mg/mL);49.01(Max Conc. mM)
Ethanol:25.0(Max Conc. mg/mL);49.01(Max Conc. mM)
PBS buffer (pH 7.2):5.0(Max Conc. mg/mL);9.8(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);58.82(Max Conc. mM)
- 外見 :
- 粉
- 色:
- 白からベージュ
- InChIKey:
- MULKOGJHUZTANI-JEGYXLSDNA-N
- SMILES:
- C(C1CC1)N1C2=CC=CC=C2C=C1C1=NC2=CC(C(N3CC[C@@H](O)[C@@H](N)C3)=O)=CC(OC)=C2N1C.Cl |&1:22,24,r|
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
|
| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
|
| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
SML1658 |
≥98% (HPLC)
GSK484 ≥98% (HPLC) |
1652591-81-5 |
5mg |
￥68500 |
2024-03-01 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
SML1658 |
≥98% (HPLC)
GSK484 ≥98% (HPLC) |
1652591-81-5 |
25mg |
￥222000 |
2024-03-01 |
購入 |
GSK484 化学特性,用途語,生産方法
説明
GSK484 is a reversible inhibitor of PAD4 (IC
50 = 50 nM) that binds to the low-calcium form of the enzyme. It is selective for PAD4 over PAD1-3. GSK484 blocks the citrullination of PAD4 target proteins in human neutrophils and inhibits the formation of neutrophil extracellular traps in both mouse and human neutrophils. It exhibits favorable pharmacokinetic profiles in mouse and rat. See the
Structural Genomics Consortium (SGC) website for more information.
使用
GSK484 is a novel selective PAD4 inhibitor.
Biochem/physiol Actions
GSK484 is a potent selective reversible inhibitor of protein arginine deiminase PAD4, an enzyme believed to play a role in granulocyte and macrophage development leading to inflammation and immune response, and overexpressed in many tumors. GSK484 has IC50 values of 50 nM without calcium and 250 nM in the presence of 2 mM calcium. GSK484 showed minimal off-target activity tested against 50 other proteins with no activation across HDACs 1–11 even at 100 μM. GSK484 binds at a different site from the amidines, a conformation of the PAD4 active site where part of the site is reordered to form a β-hairpin.
GSK484 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
GSK484 生産企業
Global( 91)Suppliers
1652591-81-5()キーワード:
GSK-2816126
3-[[2-(2-ピリジル)-6-(1,2,4,5-テトラヒドロ-3H-3-ベンゾアゼピン-3-イル)-4-ピリミジニル]アミノ]プロピオン酸エチル
N-シクロヘキシル-1-[2-(メチルアミノ)-6-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)ピリミジン-4-イル]-6β-メチルピペリジン-3β-カルボアミド
(S)-5-ベンジル-N-(5-メチル-4-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[B][1,4]オキソアゼピン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミド
2-メチル-1-{[2-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}-6-(モルホリン-4-イル)-1,3-ベンゾジアゾール-4-カルボン酸
4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-(6-フルオロ-1H-インダゾール-5-イル)-2-メチル-6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロ-3-ピリジンカルボアミド
GSK-503
6-(tert-ブチルスルホニル)-4-[(5-フルオロ-1H-インダゾール-3-イル)アミノ]キノリン
5-[6-[(4-メチル-1-ピペラジニル)メチル]-1H-ベンズイミダゾール-1-イル]-3-[(1R)-1-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ]-2-チオフェンカルボキサミド
2-(1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イルオキシ)-3,4-ジヒドロピリド[3,4-d]ピリミジン-4-オン
GSK-1016790A
2-[5-クロロ-2-[(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)アミノ]-4-ピリジニル]-N-メトキシベンズアミド
GSK2837808A
4-クロロ-N-[2-[[5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]スルホニル]エチル]ベンズアミド
- 1652591-81-5
- GSK484
- GSK484 (hydrochloride)
- CS-2265
- PAD4 inhibitor GS484
- GSK484 HCl
- ((3S,4R)-3-amino-4-hydroxypiperidin-1-yl)(2-(1-(cyclopropylmethyl)-1H-indol-2-yl)-7-methoxy-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)methanone hydrochloride
- AOB6992
- GTPL8577
- GSK484 >=98% (HPLC)
- PAD4 inhibitor GSK484
- GSK484 hydrochloride,GSK 484,Protein Arginine Deiminase,GSK-484,GSK-484 hydrochloride,GSK484,inhibit,Peptidylarginine Deiminase,Inhibitor