アステミゾール
アステミゾール 物理性質
- 融点 :
- 172.9°C
- 沸点 :
- 627.3±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.1587 (estimate)
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- DMSO：>20mg/mL
- 酸解離定数(Pka):
- pKa 4.85(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain);8.69(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain)
- 外見 :
- 粉
- 色:
- クリスタル
- 水溶解度 :
- DMSO (25 mg/ml)、エタノール (25 mg/ml)、クロロホルム、メタノール、水 (部分的に混和性) に溶けます。
- 安定性：:
- DMSO溶液またはエタノール溶液で-20°Cで最大3か月保存できます。
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
|
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TRCA790030 |
アステミゾール
Astemizole |
68844-77-9 |
10mg |
￥21900 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TOC3489 |
Astemizole |
68844-77-9 |
50mg |
￥30000 |
2024-03-01 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
A2861 |
アステミゾール ≥98% (HPLC)
Astemizole ≥98% (HPLC) |
68844-77-9 |
10mg |
￥25900 |
2024-03-01 |
購入 |
|
Sigma-Aldrich Japan
|
A2861 |
アステミゾール ≥98% (HPLC)
Astemizole ≥98% (HPLC) |
68844-77-9 |
50mg |
￥77600 |
2024-03-01 |
購入 |
|
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TRCA790030 |
アステミゾール
Astemizole |
68844-77-9 |
25mg |
￥43500 |
2024-03-01 |
購入 |
アステミゾール 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗アレルギー薬, H1受容体拮抗薬
説明
Astemizole belongs to the second-generation class of non-sedating, non-anticholinergic
antihistamines. Its non-sedating properties appear to result from its
poor penetration of the blood brain barrier. As a result it shows no potentiation
of CNS depressants, including alcohol. Its long half-life allows once-daily dosing.
化学的特性
Crystalline Solid
使用
Astemizole is used for preventing and treating severe seasonal and chronic allergic rhinitis,
allergic conjunctivitis, hives, Quinke’s edema, other allergic conditions and dermatitis.
Synonyms of this drug are hismanal, histazol, and others.
定義
ChEBI: A piperidine compound having a 2-(4-methoxyphenyl)ethyl group at the 1-position and an N-[(4-fluorobenzyl)benzimidazol-2-yl]amino group at the 4-position.
世界保健機関（WHO）
The first clinically interesting histamine ti-antagonists were
introduced in the late forties and early fifties. Several histamine ti-antagonists have
a similar cardiac effect to that seen with astemizole and terfenadine. Serious
cardiovascular adverse reactions have been reported when used concomitantly with
imidazole antifungals and macrolide antibiotics.
生物活性
Orally active, potent histamine H 1 antagonist (IC 50 = 4 nM) that displays 20-fold, > 250-fold and > 250-fold selectivity over 5-HT, dopamine and muscarinic acetylcholine receptors respectively. Exhibits antimalarial activity in multidrug resistant strains in vitro (IC 50 = 227 - 734 nM). Also potent hERG K + channel blocker (IC 50 = 0.9 nM) that displays cardiotoxicity in vivo .
安全性プロファイル
Poison by subcutaneous andintravenous routes. Moderately toxic by ingestion. Humansystemic effects by ingestion: arrhythmias, coma, nauseaor vomiting, somnolence. When heated to decompositionit emits toxic fumes of F?? and NOx.
アステミゾール 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
アステミゾール 生産企業
Global( 173)Suppliers
68844-77-9(アステミゾール)キーワード:
- 68844-77-9
- 1-((4-fluorophenyl)methyl)-n-(1-(2-(4-methoxyphenyl)ethyl)-4-piperidinyl)-1h-b
- r45312
- retolen
- ASTEMIZOLE
- 1-[(4-FLUOROPHENYL)METHYL]-N-[1-[2-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-AMINE
- (1-[4-FLUOROBENZYL]-2-[1-(4-METHOXYPHENETHYL)PIPERIDIN-4-YL] AMINOBENZIMIDAZOLE
- Astemisan
- R 43512
- Waruzol
- Histazol
- Metodik
- Novo-Nastizol A
- Retolan：Waruzol
- 1-(p-Fluorobenzyl)-2-((1-(b-methoxyphenethyl)-4-piperidyl)amino)benzimidazole
- 1-(4-Fluorobenzyl)-2-[[1-(4-methoxyphenethyl)-4-piperidyl]amino]-1H-benzimidazole
- MJD-30
- AsteMizole, BP
- 1-[(4-fluorophenyl)Methyl]-N-{1-[2-(4-Methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl}-1H-1,3-benzodiazol-2-aMine
- 1-(p-fluorobenzyl)-2-((1-(2-(p-methoxyphenyl)ethyl)piperid-4-yl)amino)benzim
- 1-(p-fluorobenzyl)-2-((1-(p-methoxyphenethyl)-4-piperidyl)amino)benzimidazole
- 1h-benzimidazol-2-amine,1-((4-fluorophenyl)methyl)-n-(1-(2-(4-methoxyphenyl)et
- astemison
- astemizol
- astemizol(inn-spanish)
- astemizolum(inn-latin)
- benzimidazole,1-(p-fluorobenzyl)-2-((1-(2-(p-methoxyphenyl)ethyl)piperid-4-yl)
- enzimidazol-2-amine
- hestazol
- hisamanal
- hismanal
- ヒスタメン
- 1-(4-フルオロベンジル)-2-[[1-(4-メトキシフェネチル)-4-ピペリジル]アミノ]-1H-ベンゾイミダゾール
- ヒスマナール
- N-[1-(4-フルオロベンジル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1-(4-メトキシフェネチル)-4-ピペリジンアミン
- N-[1-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-4-ピペリジニル]-3-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イミン
- 1-(4-フルオロベンジル)-2-[1-(4-メトキシフェネチル)ピペリジン-4-イルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール
- アステミゾール
- 1-(4-フルオロベンジル)-2-[1-(4-メトキシフェネチル)-4-ピペリジニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール
- アステミゾール (JAN)
- 1-[(4-フルオロフェニル)メチル]-N-{1-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]ピペリジン-4-イル}-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-アミン
- ヒスタミンＨ１受容体遮断薬
- 抗アレルギー薬
- 抗喘息薬