オルシプレナリン硫酸塩 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である．
本品は水に溶けやすく，エタノール(95)又は酢酸(100)に
溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．
本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない．
融点：約220℃(分解)．
効能
気管支拡張薬, β2アドレナリン受容体作動薬
確認試験
(１) 本品の0.01mol/L塩酸試液溶液(1→10000)につき，紫
外可視吸光度測定法により吸収スペクトルを測定し，
本品のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，
両者のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を
認める．
(２) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法の
臭化カリウム錠剤法により測定するとき，波数1607cm
-1，
1153cm
-1，1131cm
-1及び1110cm
-1付近に吸収を認める．
(３) 本品の水溶液(1→100)は硫酸塩の定性反応を
呈する．
ｐＨ 本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは4.0～
5.5である
定量法
本品約0.7gを精密に量り，酢酸(100)100mLを加え，
水浴上で加温して溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉
する(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝52.06mg(C
11H
17NO
3)
2・H
2SO
4
純度試験
(１) 溶状 本品1.0gを水10mLに溶かすとき，液は澄明で，
その色は次の比較液より濃くない．
比較液：色の比較液T 3mLに薄めた塩酸(1→40)1mLを加
える．
(２) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下)．
(３) オルシプレナロン 本品0.200gをとり，0.01mol/L塩
酸試液に溶かし，正確に20mLとする．この液につき紫外可
視吸光度測定法により試験を行うとき，波長328nm
における吸光度は0.075以下である．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 気密容器．
乾燥減量
1.5％以下(1g，減圧，105℃，4時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
化学的特性
White or almost white, slightly hygroscopic, crystalline powder.
使用
Beta2-adrenoceptor agonist; bronchodilator.
薬物動態学
Metaproterenol is a direct-acting resorcinol analogue of isoproterenol. The N-isopropyl is
β-directing, and the combination with the resorcinol ring system enhances the selectivity for the
β2-receptors. It is the least potent of the β2-selective agonists, however, most likely because of
the poor β2-selectivity of the isopropyl group. It has good oral bioavailability being resistant to
COMT and only slowly metabolized by MAO. When administered orally, it has an onset of
approximately 30 minutes with a 4-hour duration. Inhaled metaproterenol can have an onset as
quick as 5 minutes; however, it can be as long as 30 minutes in susceptible individuals.
Metaproterenol is available in tablet, syrup, and inhalation dosage forms and is recommended for
bronchial asthma attacks and treatment of acute asthmatic attacks in children 6 years of age and
older (5% solution for inhalation only). Metaproterenol has the same adverse effect profile as
other adrenergic agonists, but with a decreased incidence of arrhythmias.
オルシプレナリン硫酸塩 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品