N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド

N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 化学構造式
717907-75-0
CAS番号.
717907-75-0
化学名:
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド
别名:
N-メチル-N-{3-[({2-[(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル}アミノ)メチル]ピリジン-2-イル}メタンスルホンアミド;N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド
英語名:
PF-562271
英語别名:
CS-17;CS-2148;PF 562271;PF-00562271;PF-562271, >=98%;PF562271/PF-562271;PF-562271 free base;PF-562271 USP/EP/BP;N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)pyrid;N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylaMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-4-ylaMino)Methyl)pyridin-2-yl)MethanesulfonaMide
CBNumber:
CB72484683
化学式:
C21H20F3N7O3S
分子量:
507.49
MOL File:
717907-75-0.mol

N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 物理性質

融点 :
>204°C (dec.)
比重(密度) :
1.540
貯蔵温度 :
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解性:
DMSO(微量)、メタノール(微量)
外見 :
白い粉。
酸解離定数(Pka):
13.66±0.20(Predicted)
色:
ホワイトからオフホワイト
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) GHS hazard pictograms
注意喚起語 警告
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
注意書き
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P305+P351+P338 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 化学特性,用途語,生産方法

使用

A potent, ATP-competitive and reversible inhibitor of FAK and Pyk2 catalytic activity with IC50s of 1.5 nM and 14 nM, respectively.

酵素阻害剤

This potent, yet reversible ATP-competitive protein kinase inhibitor (FWfreebase = 507.49 g/mol; CAS 717907-75-0; FWHCl-Salt = 543.95 g/mol; FW = 665.66 g/mol (benzenesulfonate salt); CAS 939791-38-5), also named, N- [3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4- pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methylmethanesulfonamide, targets Focal Adhesion Kinase, or FAK, (IC50 = 1.5 nM), with about 10x greater potency than for Pyk2 (IC50 = 14 nM) and >100x more than for other protein kinases. PF-562271 binds within the ATP-binding cleft of FAK, where it forms two of the three “canonical” H-bonds between the inhibitor and main-chain atoms in the protein kinase’s hinge region. Mode of Inhibitory Action: Many cancer cells grow in an anchorage-independent manner, and the nonreceptor tyrosine kinase FAK is thought to contribute to this phenotype by localizing in focal adhesion plaques and has playing roles as a scaffolding and signaling component. Integrin signals within the tumor microenvironment also affect cancer cell survival and invasion during tumor progression, and FAK is activated by b-integrins in both normal and transformed cells. PF-562271 inhibits FAK phosphorylation in vivo in a dose-dependent fashion (calculated EC50 = 93 ng/mL) after p.o. administration to tumor-bearing mice. PF-562271 also has potent effects on metastatic prostate cancer growth in vivo. Oral administration of PF-562271 at a dose of 5 mg/kg suppressed the growth and local spread of intratibial tumors and restored tumor-induced bone loss. The unique ability of PF-562271 to both curb tumor growth and safely increase bone formation may be an effective therapy for many cancer patients with bone metastases and cancer-associated osteoporosis.

N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 生産企業

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ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
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CONIER CHEM AND PHARMA LIMITED
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factory@coreychem.com China 29826 58
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Dideu Industries Group Limited
+86-29-89586680 +86-15129568250
1026@dideu.com China 29220 58
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+1-708-310-1919 +1-13798911105
sales@invivochem.cn United States 6393 58

N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド  スペクトルデータ(1HNMR)


717907-75-0(N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド)キーワード:

N-(ヒドロキシメチル)アクリルアミド N-メチルジエタノールアミン N-メチル-2-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)アセトアミド]-N,3-ジフェニルプロパンアミド 4-[3-オキソ-3-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾオキサゾール-6-イル)プロピル]ピペラジン-1-カルボン酸3,5-ジクロロベンジル 4-(6-((4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-(5-フルオロ-1H-インドール-4-イル)チエノ[3,2-D]ピリミジン-4-イル)モルホリン アダボセルチブ MK-2206 ダサチニブ 6-[[5-(トリフルオロメチル)-4-[[3-(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン TAE-226 PF-429242 3-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イル)ピロリジン-2,5-ジオン 2-メチル-3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-7-[(S)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ]-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-カルボニトリル 2-メチル-3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-7-[(S)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ]-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-カルボニトリル 6-クロロ-5-[4-(1-ヒドロキシシクロブチル)フェニル]-1H-インドール-3-カルボン酸 N-[(1S)-2-(ジメチルアミノ)-1-フェニルエチル]-6,6-ジメチル-3-({2-メチルチエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル}アミノ)-1H,4H,5H,6H-ピロロ[3,4-c]ピラゾール-5-カルボキサミド ジェダトリシブ (R)-1-ピロリジノ-2-[(8-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル)スルホンアミド]-3-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]プロパン-1-オン

  • 717907-75-0
  • N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide PF-562271
  • PF 562271 N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
  • PF-562271, >=98%
  • N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)pyrid
  • N-METHYL-N-[3-[[[2-[(2-OXO-1,3-DIHYDROINDOL-5-YL)AMINO]-5-(TRIFLUOROMETHYL)PYRIMIDIN-4-YL]AMINO]METHYL]PYRIDIN-2-YL]METHANESULFONAMIDE
  • N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
  • PF-00562271
  • PF 562271
  • N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylaMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-4-ylaMino)Methyl)pyridin-2-yl)MethanesulfonaMide
  • PF-562271 free base
  • PF562271/PF-562271
  • N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)aMino]-5-trifluoroMethylpyriMidin-4-yl]aMino]Methyl]pyridin-2-yl]MethanesulfonaMide (PF-562271)
  • Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-
  • N-[3-[[[2-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1h-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-n-methyl-methanesulfonamide
  • PF-562271 USP/EP/BP
  • CS-2148
  • CS-17
  • N-メチル-N-{3-[({2-[(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル}アミノ)メチル]ピリジン-2-イル}メタンスルホンアミド
  • N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド
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