セニクリビロック
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- CAS番号.
- 497223-25-3
- 化学名:
- セニクリビロック
- 别名:
- セニクリビロック;8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-イソブチル-N-[4-[[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]スルフィニル]フェニル]-1-ベンゾアゾシン-5-カルボアミド;8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1-(2-メチルプロピル)-N-[4-({[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]スルファニル}カルボニル)フェニル]-1,2,3,4,5,6-ヘキサヒドロ-1-ベンゾアゾシン-5-カルボキサミド;N-[4-[[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]チオカルボニル]フェニル]-1-(2-メチルプロピル)-8-[4-(1,4-ジオキサオクタン-1-イル)フェニル]-1,2,3,4,5,6-ヘキサヒドロ-1-ベンゾアゾシン-5-カルボアミド;TAK-652;8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1-(2-メチルプロピル)-N-{4-[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メタンスルフィニル]フェニル}-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ベンゾアゾシン-5-カルボキサミド;8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-(2-メチルプロピル)-N-[4-[[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]スルフィニル]フェニル]-1-ベンゾアゾシン-5-カルボアミド
- 英語名:
- Cenicriviroc
- 英語别名:
- TAK652;TBR652;TBR-652;CS-2572;TBR 652;Cenicriviroc;Cenicriviroc(TAK652);TAK-652
or Cenicriviroc;Cenicriviroc mesylate
(TAK-652);TAK-652; TBR-652; TAK652; TBR652; TAK 652; TBR 652
- CBNumber:
- CB72627679
- 化学式:
- C41H52N4O4S
- 分子量:
- 696.94
- MOL File:
- 497223-25-3.mol
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セニクリビロック 物理性質
- 沸点 :
- 913.5±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- Store at -20°C
- 溶解性:
- DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml
- 外見 :
- A crystalline solid
- 酸解離定数(Pka):
- 12.96±0.70(Predicted)
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
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| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
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P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
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| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P271 |
屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P301+P312 |
飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。 |
| P302+P352 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P304+P340 |
吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
| P321 |
特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。 |
| P330 |
口をすすぐこと。 |
| P332+P313 |
皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。 |
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セニクリビロック 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
セニクリビロック 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗ウイルス薬, ケモカイン受容体拮抗薬
説明
Cenicriviroc is a dual antagonist of chemokine receptor types 2 and 5 (CCR2/CCR5). The receptors are found on Kupffer cells and hepatic stellate cells, and preclinical studies suggest its anti-inflammatory and anti-fibrotic activity. In the phase 2b CENTAUR study, cenicriviroc treatment for 1 year failed to achieve the primary outcome of a decrease in NAFLD activity score by ≥2 points with no worsening of fibrosis. Nonetheless, one of the key secondary outcomes, improvement in liver fibrosis without worsening of NASH, was achieved in 20% in the treatment group, compared with 10% in the placebo group. Besides, cenicriviroc reduced the serum levels interleukin- 6, C-reactive protein and fibrinogen, suggesting its action on inflammation that may not be reflected by crude histological assessment. A phase 3 study is planned.
使用
Cenicriviroc is an experimental drug candidate for the treatment of HIV infection. It is an inhibitor of CCR2 and CCR5 receptors, allowing it to function as an entry inhibitor which prevents the virus from entering into a human cell.
臨床応用
Cenicriviroc is a small molecule inhibitor of both CCR2 and CCR5, and has demonstrated safety in early trials of human patients afflicted with HIV-1, as well as a phase IIb trial (ClinicalTrials.gov NCT01338883). Cenicriviroc has also demonstrated therapeutic potential in animal models of liver fibrosis as well as renal fibrosis. A phase II trial of cenicriviroc in patients with NASH and liver fibrosis is planned to complete in late 2017 and (ClinicalTrials.gov NCT02217475). This trial, also called “CENTAUR: Efficacy and Safety Study of Cenicriviroc for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) in Adult Subjects With Liver Fibrosis,” is a double-blind, placebo-controlled, randomized multinational study with the primary endpoint being histologic improvement of NASH activity score without worsening of fibrosis in patients with NASH and liver fibrosis. Results of this study are pending. An open label rollover extension study of participants in CENTAUR began in early 2017 and is ongoing (ClinicalTrials. gov NCT03059446).
There is evidence that CCRs are important in fibrosis in the liver, lung and kidney. At least one molecule that inhibits CCRs has demonstrable safety in human subjects. As such, blockade of CCRs with molecules such as Cenicriviroc represent another potential therapeutic avenue for the treatment of fibrotic inflammatory bowel disease.
セニクリビロック 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
セニクリビロック 生産企業
Global( 83)Suppliers
497223-25-3(セニクリビロック)キーワード:
- 497223-25-3
- Cenicriviroc
- TAK652
- Cenicriviroc mesylate
(TAK-652)
- Cenicriviroc(TAK652)
- TAK-652; TAK652; TAK 652; TBR-652; TBR 652; TBR652; CENICRIVIROC.
- CS-2572
- TAK-652; TBR-652; TAK652; TBR652; TAK 652; TBR 652
- TBR 652
- TBR652
- TBR-652
- 1-Benzazocine-5-carboxamide, 8-[4-(2-butoxyethoxy)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1-(2-methylpropyl)-N-[4-[(S)-[(1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]sulfinyl]phenyl]-
- (S,E)-8-(4-(2-butoxyethoxy)phenyl)-1-isobutyl-N-(4-(((1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)sulfinyl)phenyl)-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]azocine-5-carboxamide
- TAK-652
or Cenicriviroc
- (S)-8-(4-(2-Butoxyethoxy)phenyl)-1-isobutyl-N-(4-(((1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)sulfinyl)phenyl)-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]azocine-5-carboxamide
- セニクリビロック
- 8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-イソブチル-N-[4-[[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]スルフィニル]フェニル]-1-ベンゾアゾシン-5-カルボアミド
- 8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1-(2-メチルプロピル)-N-[4-({[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]スルファニル}カルボニル)フェニル]-1,2,3,4,5,6-ヘキサヒドロ-1-ベンゾアゾシン-5-カルボキサミド
- N-[4-[[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]チオカルボニル]フェニル]-1-(2-メチルプロピル)-8-[4-(1,4-ジオキサオクタン-1-イル)フェニル]-1,2,3,4,5,6-ヘキサヒドロ-1-ベンゾアゾシン-5-カルボアミド
- TAK-652
- 8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1-(2-メチルプロピル)-N-{4-[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メタンスルフィニル]フェニル}-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ベンゾアゾシン-5-カルボキサミド
- 8-[4-(2-ブトキシエトキシ)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-1-(2-メチルプロピル)-N-[4-[[(1-プロピル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]スルフィニル]フェニル]-1-ベンゾアゾシン-5-カルボアミド