クロトリマゾール 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～わずかにうすい黄色, 結晶性粉末～粉末
溶解性
エタノール,クロロホルムに易溶、四塩化炭素に可溶、エーテルに難溶、水に不溶。
用途
クロトリマゾール（Clotrimazole）はヒトおよび動物に用いるアゾール系真菌感染症治療薬の一つである。カンジダ症、白癬、癜風の治療に用いられる。
用途
真菌類の細胞膜の透過性を迅
速かつ強力に変化させることにより、真菌類
の細胞呼吸を抑制し、細胞膜構造を破壊しま
す。
用途
抗真菌剤。
効能
抗真菌薬, エルゴステロール合成阻害薬
商品名
エンペシド (バイエル薬品); エンペシド (バイエル薬品); エンペシド (バイエル薬品); エンペシド (バイエル薬品)
確認試験
(１) 本品0.1gに5mol/L塩酸試液10mLを加え，加温して溶
かし，冷後，ライネッケ塩試液3滴を加えるとき，淡赤色の
沈殿を生じる．
(２) 本品のメタノール溶液(1→5000)につき，紫外可視吸
光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品の
スペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者の
スペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと
本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは
同一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
(４) 本品につき，炎色反応試験(2)〈1.04〉を行うとき，緑
色を呈する．
定量法
本品を乾燥し，その約0.35gを精密に量り，酢酸
(100)80mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する
(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝34.48mg C
22H
17ClN
2
純度試験
(１) 溶状 本品0.5gをジクロロメタン10mLに溶かすとき，
液は無色澄明である．
(２) 塩化物〈1.03〉 本品1.0gをN,N－ジメチルホルムア
ミド40mLに溶かし，希硝酸6mL及び水を加えて50mLとす
る．これを検液とし，試験を行う．比較液は0.01mol/L塩酸
0.60mLにN,N－ジメチルホルムアミド40mL，希硝酸6mL
及び水を加えて50mLとする(0.021％以下)．
(３) 硫酸塩〈1.14〉 本品0.5gをメタノール10mLに溶かし，
希塩酸1mL及び水を加えて50mLとする．これを検液とし，
試験を行う．比較液は0.005mol/L硫酸0.50mLにメタノール
10mL，希塩酸1mL及び水を加えて50mLとする(0.048％以
下)．
(４) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下)．
(５) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり，第3法により検液を調
製し，試験を行う(2ppm以下)．
(６) イミダゾール 本品0.10gをとり，ジクロロメタン
10mLを正確に加えて溶かし，試料溶液とする．別に薄層ク
ロマトグラフィー用イミダゾール25mgをとり，ジクロロメ
タンに溶かし，正確に50mLとする．この液5mLを正確に量
り，ジクロロメタンを加えて正確に50mLとし，標準溶液と
する．これらの液につき，薄層クロマトグラフィー〈2.03〉
により試験を行う．試料溶液及び標準溶液10μLずつを薄層
クロマトグラフィー用シリカゲルを用いて調製した薄層板に
スポットする．次にメタノール／クロロホルム混液(3：2)を
展開溶媒として約10cm展開した後，薄層板を風乾する．こ
れに次亜塩素酸ナトリウム試液を均等に噴霧し，15分間風
乾した後，ヨウ化カリウムデンプン試液を均等に噴霧すると
き，標準溶液から得たスポットに対応する位置の試料溶液か
ら得たスポットは，標準溶液のスポットより濃くない．
(７) (2－クロロフェニル)－ジフェニルメタノール 本品
0.20gをとり，ジクロロメタン10mLを正確に加えて溶かし，
試料溶液とする．別に薄層クロマトグラフィー用(2－クロロ
フェニル)－ジフェニルメタノール10mgをとり，ジクロロメ
タンに溶かし，正確に100mLとし，標準溶液とする．これ
らの液につき，薄層クロマトグラフィー〈2.03〉により試験
を行う．試料溶液及び標準溶液10μLずつを薄層クロマトグ
ラフィー用シリカゲル(蛍光剤入り)を用いて調製した薄層板
にスポットする．次に酢酸エチル／アンモニア水(28)混液
(50：1)を展開溶媒として約10cm展開した後，薄層板を風乾
する．これに紫外線(主波長254nm)を照射するとき，標準溶
液から得たスポットに対応する位置の試料溶液から得たスポ
ットは，標準溶液のスポットより濃くない．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 密閉容器．
乾燥減量
0.5％以下(1g，105℃，2時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
説明
Clotrimazole is an imidazole antifungal that is active against a wide variety of fungal forms and is effective in many types of fungal infections. It tightly binds sterol 14-
α demethylase isoform B from
A. fumigatus (K
D = 103 nM) and, like other imidazoles, disturbs the fungal cell membrane. In mammalian cells, clotrimazole potently inhibits the calcium-
dependent potassium channels K
v1.3 and IK-
1 (IC
50 = 6.0 and 0.07 μM, respectively).
化学的特性
White or pale yellow, crystalline powder.
使用
Clotrimazole is an antifungal agent.
適応症
Clotrimazole (Lotrimin, Gyne-Lotrimin, Mycelex) is a
broad-spectrum fungistatic imidazole drug used in the
topical treatment of oral, skin, and vaginal infections
with C. albicans. It is also employed in the treatment of
infections with cutaneous dermatophytes.
Topical use results in therapeutic drug concentrations
in the epidermis and mucous membranes; less
than 10% of the drug is systemically absorbed. Although
clotrimazole is generally well tolerated, local abdominal
cramping, increased urination, and transient
liver enzyme elevations have been reported.
定義
ChEBI: A member of the class of imidazoles that is 1H-imidazole in which the hydrogen attached to a nitrogen is replaced by a monochlorotrityl group.
一般的な説明
Chemical structure: imidazole
臨床応用
1-(o-Chloro-α,α-diphenylbenzyl)imidazole (Lotrimin, Gyne-Lotrimin, Mycelex) is a broad-spectrum antifungal drug thatis used topically for the treatment of tinea infections and candidiasis.It occurs as a white crystalline solid that is sparinglysoluble in water but soluble in alcohol and most organic solvents.It is a weak base that can be solubilized by dilute mineralacids.
Clotrimazole is available as a solution in polyethyleneglycol 400, a lotion, and a cream in a concentration of 1%.These are all indicated for the treatment of tinea pedis, tineacruris, tinea capitis, tinea versicolor, or cutaneous candidiasis.A 1% vaginal cream and tablets of 100 mg and 500 mgare available for vulvovaginal candidiasis. Clotrimazole isextremely stable, with a shelf life of more than 5 years.
クロトリマゾール 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品