カルビドパ水和物 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色～帯黄白色の粉末である．
本品はメタノールにやや溶けにくく，水に溶けにくく，エ
タノール(95)に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほと
んど溶けない．
融点：約197℃(分解)．
効能
パーキンソン病治療薬 (増強薬), 脱炭酸酵素阻害薬
確認試験
(１) 本品0.01gを塩酸のメタノール溶液(9→1000)250mL
に溶かした液につき，紫外可視吸光度測定法により
吸収スペクトルを測定し，本品のスペクトルと本品の参照ス
ペクトル又はカルビドパ標準品について同様に操作して得ら
れたスペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認める．
(２) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭
化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本
品の参照スペクトル又はカルビドパ標準品のスペクトルを比
較するとき，両者のスペクトルは同一波数のところに同様の
強度の吸収を認める．
定量法
本品及びカルビドパ標準品(別途本品と同様の条件で
乾燥減量〈2.41〉を測定しておく)約50mgずつを精密に量り，
それぞれに移動相70mLを加え，必要ならば加温して超音波
を用いて溶かす．冷後，移動相を加えて正確に100mLとし，
試料溶液及び標準溶液とする．試料溶液及び標準溶液20μL
ずつを正確にとり，次の条件で液体クロマトグラフィー
〈2.01〉により試験を行い，それぞれの液のカルビドパのピ
ーク面積AT及びASを測定する．
カルビドパ水和物(C
10H
14N
2O
4・H
2O)の量(mg)
＝MS × AT／AS × 1.080
MS：乾燥物に換算したカルビドパ標準品の秤取量(mg)
試験条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：280nm)
カラム：内径4mm，長さ25cmのステンレス管に7μmの
液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シリ
カゲルを充てんする．
カラム温度：25℃付近の一定温度
移動相：0.05mol/Lリン酸二水素ナトリウム試液950mL
にエタノール(95)50mLを加え， リン酸を加えて
pH2.7に調整する．
流量：カルビドパの保持時間が約6分になるように調整
する．
システム適合性
システムの性能：本品及びメチルドパ50mgずつを移動
相100mLに溶かす．この液20μLにつき，上記の条件
で操作するとき，メチルドパ，カルビドパの順に溶出
し，その分離度は0.9以上である．
システムの再現性：標準溶液20μLにつき，上記の条件
で試験を6回繰り返すとき，カルビドパのピーク面積
の相対標準偏差は1.0％以下である．
純度試験
(１) 重金属 本品2.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下)．
(２) 類縁物質 本品50mgに移動相70mLを加え，必要な
らば加温して超音波を用いて溶かす．冷後，移動相を加えて
100mLとし，試料溶液とする．この液1mLを正確に量り，
移動相を加えて正確に100mLとし，標準溶液とする．試料
溶液及び標準溶液20μLずつを正確にとり，次の条件で液体
クロマトグラフィーにより試験を行い，それぞれの
液の各々のピーク面積を自動積分法により測定するとき，試
料溶液のカルビドパ以外のピークの合計面積は，標準溶液の
カルビドパのピーク面積より大きくない．
試験条件
検出器，カラム，カラム温度，移動相及び流量は定量法
の試験条件を準用する．
面積測定範囲：カルビドパの保持時間の約3倍の範囲
システム適合性
システムの性能及びシステムの再現性は定量法のシステ
ム適合性を準用する．
検出の確認：標準溶液2mLを正確に量り，移動相を加
えて正確に20mLとする．この液20μLから得たカル
ビドパのピーク面積が，標準溶液のカルビドパのピー
ク面積の7～13％になることを確認する．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 気密容器．
乾燥減量
6.9～7.9％(1g，減圧・0.67kPa以下，100℃，
6時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
化学的特性
white or yellowish-white powder. almost odorless. combined with levodopa for Parkinson's disease and Parkinson's syndrome.
使用
Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate, a peripheral decarboxylase inhibitor, can be used for the research of Parkinson's disease. Carbidopa monohydrate is a selective aryl hydrocarbon receptor (AhR) modulator. Carbidopa monohydrate inhibits pancreatic cancer cell and tumor growth.
定義
ChEBI: Carbidopa is the hydrate of 3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid in which the hydrogens alpha- to the carboxyl group are substituted by hydrazinyl and methyl groups (S-configuration). Carbidopa is a dopa decarboxylase inhibitor, so prevents conversion of levodopa to dopamine. It has no antiparkinson activity by itself, but is used in the management of Parkinson's disease to reduce peripheral adverse effects of levodopa. It has a role as an EC 4.1.1.28 (aromatic-L-amino-acid decarboxylase) inhibitor, an antiparkinson drug, a dopaminergic agent and an antidyskinesia agent. It is a member of hydrazines, a hydrate, a monocarboxylic acid and a member of catechols. It contains a carbidopa (anhydrous).
一般的な説明
Carbidopa, (S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methylpropanoic acid, is a whitecrystalline powder, slightly soluble in water (pK
a＝7.8).Carbidopa is absorbed slower than levodopa and is 36%plasma protein bound.Carbidopa is metabolized to twomain metabolites (α-methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionicacid and α-methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionicacid). These two metabolites are primarily eliminated in theurine unchanged or as glucuronide conjugates. Unchangedcarbidopa accounts for 30% of the total urinary excretion.No drug interactions have been described.
カルビドパ水和物 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品