ロチゴチン
ロチゴチン 物理性質
- 融点 :
- 78 °C
- 沸点 :
- 470.1±45.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- room temp
- 水溶解度 :
- Insoluble in water
- 溶解性:
- DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
- 酸解離定数(Pka):
- 10.49±0.40(Predicted)
- 外見 :
- powder to crystal
- 色:
- White to Almost white
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
|
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H336 |
眠気やめまいのおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露; 麻酔作用 |
3 |
警告 |
|
P261, P271, P304+P340, P312,P403+P233, P405, P501 |
H361 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い |
生殖毒性 |
2 |
警告 |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
H362 |
授乳中の子に害を及ぼすおそれ |
生殖毒性、授乳に対するまたは 授乳を介したの影響 |
追加区分 |
|
|
P201, P260, P263, P264, P270,P308+P313 |
|
注意書き |
P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
P260 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。 |
P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
P263 |
妊娠中/授乳期中は接触を避けること。 |
P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
P271 |
屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。 |
P281 |
指定された個人用保護具を使用すること。 |
P304+P340 |
吸入した場合:空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。 |
P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。 |
P312 |
気分が悪い時は医師に連絡すること。 |
P403+P233 |
換気の良い場所で保管すること。容器を密閉 しておくこと。 |
P405 |
施錠して保管すること。 |
P501 |
内容物/容器を...に廃棄すること。 |
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メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01FLC513052 |
(S)-6-(PROPYL(2-(THIOPHEN-2-YL)ETHYL)AMINO)-5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALEN-1-OL |
99755-59-6 |
250mg |
¥570000 |
2021-03-23 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01FLC513052 |
(S)-6-(PROPYL(2-(THIOPHEN-2-YL)ETHYL)AMINO)-5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALEN-1-OL |
99755-59-6 |
1g |
¥1424400 |
2021-03-23 |
購入 |
東京化成工業
|
R0220 |
>98.0%(T)(HPLC)
Rotigotine >98.0%(T)(HPLC) |
99755-59-6 |
10MG |
¥18900 |
2024-03-01 |
購入 |
東京化成工業
|
R0220 |
>98.0%(T)(HPLC)
Rotigotine >98.0%(T)(HPLC) |
99755-59-6 |
50MG |
¥70000 |
2024-03-01 |
購入 |
ロチゴチン 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色~ほとんど白色粉末~結晶
効能
パーキンソン病治療薬, ドパミンD2受容体作動薬
商品名
ニュープロ (大塚製薬)
説明
While levodopa is still considered the cornerstone of treatment of Parkinson’s
disease, many patients begin to experience treatment-related problems, such as a
wearing-off phenomenon and the development of dyskinesias as the disease
progresses. Continuous dopaminergic stimulation by means of a dopamine
agonist has been recognized as being associated with a lower incidence of
dyskinesias. Using a selective dopamine agonist as monotherapy in early disease
may delay the onset of levodopa therapy, or at a minimum, lower its dose in
adjunctive situations to minimize the adverse neurotoxic effects of levodopa.
Rotigotine is a nonergolinic dopamine D3/D2/D1 receptor agonist, and it is the
first dopamine agonist to be launched as a transdermal patch.
使用
It is a non-ergot dopamine agonist drug and is indicated for the treatment of Parkinson disease.
一般的な説明
Rotigotine, (6S)-6-{propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenol (Neupro),is a nonergoline that is available as a silicone-based, selfadhesivematrix, transdermal system for continuous delivery over a 24-hour period. Approximately 45% of the drug is releasedwithin 24 hours. The terminal half-life of rotigotine is5 to 7 hours after removal of the patch. Rotigotine is 90%bound to plasma proteins. The compound undergoes extensivemetabolism and has low bioavailability by the oralroute. The major metabolites of rotigotine are the glucuronideand sulfate conjugates of rotigotine and sulfateconjugates of N-despropylrotigotine and N-desthienylethylrotigotine. Rotigotine is excreted in the urine (71%) andfeces (11%).Studies using human liver microsomes didnot find any interactions with CYP1A2, CYP2C9,CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 substrates.Rotigotinetransdermal system contains sodium metabisulfite, and individualssensitive to sulfite could be at risk for allergic reactions.Additionally, somnolence is a common adverse reactionwith individuals on rotigotine, and patients should beclosely monitored during therapy.In transfected Chinesehamster ovary (CHO) cells, rotigotine binds with high affinityat D
3 and D
2L receptors (variants in the D
2 receptor subtypeare caused by insertion of the 29 amino acids into thethird loop to give D
2s and D
2L).Using rat CHO cells,rotigotine shows over 30-fold selectivity at D3 versus D2 receptors.48 Rotigotine was approved in May 2007 for thetreatment of early-stage PD.
ロチゴチン 上流と下流の製品情報
原材料
2-Thiopheneethanamine, N-propyl-N-[(2S)-1,2,3,4-tetrahydro-5-methoxy-2-naphthalenyl]-, hydrobromide (1:1)
Benzenesulfonic acid, 4-nitro-, 2-(2-thienyl)ethyl ester
Benzenesulfonic acid, 2-nitro-, 2-(2-thienyl)ethyl ester
4-メチルベンゼンスルホン酸2-(チオフェン-2-イル)エチル
5-メトキシテトラリン-2-オン
N-プロピル-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-2β-アミン
Rotigotine Impurity 7
N-Propyl-N-[(2S)-1,2,3,4-tetrahydro-5-methoxy-2-naphthalenyl]-2-thiopheneethanamine hydrochloride
ロチゴチン塩酸塩
(S)-5-Methoxy-N-propyl-N-(2-(thiophen-2-yl)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-aMine
(6S)-5,6,7,8-テトラヒドロ-6-(プロピルアミノ)-1-ナフタレノール
チオフェン-2-酢酸
準備製品
ロチゴチン 生産企業
Global( 242)Suppliers
99755-59-6(ロチゴチン)キーワード:
- 99755-59-6
- ()-(S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-(propyl(2-(2-thienyl)ethyl)amino)-1-napht hol
- (6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-1-naphthalenol
- N 0923
- SPM 962
- (S)-2-[Propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]tetralin-5-ol
- [2S,(-)]-N-Propyl-N-[2-(2-thienyl)ethyl]-5-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-2β-naphthalenamine
- [S,(-)]-2-[Propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]tetralin-5-ol
- S(-)-N-0437
- Rotigotine
- 5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-(6S)-1-naphthalenol
- (?)-(S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-(propyl(2-(2-thienyl)ethyl)amino)-1-naphthol hydrochloride
- (6S)-6-(Propyl(2-(2-thienyl)ethyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenol
- 1-Naphthalenol, 5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]aMino]-, (6S)-
- CS-110
- (6S)-6-{propyl[2-(thiophen-2-yl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
- Rotigotine (Base)
- ROTIGOTINE USP/EP/BP
- Rotigotine EP Impurity G
- Rotigotine (N-0437
- RotigotineQ: What is
Rotigotine Q: What is the CAS Number of
Rotigotine Q: What is the storage condition of
Rotigotine Q: What are the applications of
Rotigotine
- 1-a]isoquinolin-4-one
- 2-morpholino-4H-pyrimido[2
- Neupro
- 14C]-Rotigotine
- rotigotine impurities
- [2S,(-)]-2-[プロピル[2-(2-チエニル)エチル]アミノ]テトラリン-5-オール
- (S)-2-[プロピル[2-(2-チエニル)エチル]アミノ]テトラリン-5-オール
- [2S,(-)]-N-プロピル-N-[2-(2-チエニル)エチル]-5-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-2β-ナフタレンアミン
- (2S)-2-[プロピル[2-(2-チエニル)エチル]アミノ]テトラリン-5-オール
- ロチゴチン
- [S,(-)]-2-[プロピル[2-(2-チエニル)エチル]アミノ]テトラリン-5-オール
- ロチゴチン (JAN)
- N-0923
- 2β-[N-プロピル-2-(2-チエニル)エチルアミノ]テトラリン-5-オール
- (6S)-6-{プロピル[2-(チオフェン-2-イル)エチル]アミノ}-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-オール