アクリジニウム臭化物
アクリジニウム臭化物 物理性質
- 融点 :
- 230 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
- 貯蔵温度 :
- under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解性:
- DMSO（微量、加熱）、メタノール（微量）
- 外見 :
- 個体
- 色:
- 白から淡いオレンジ
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
 
|
| 注意喚起語 |
|
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H331 |
吸入すると有毒 |
急性毒性、吸入 |
3 |
危険 |
|
P261, P271, P304+P340, P311, P321,P403+P233, P405, P501 |
| H361 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い |
生殖毒性 |
2 |
警告 |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
|
| 注意書き |
| P201 |
使用前に取扱説明書を入手すること。 |
| P202 |
全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。 |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P271 |
屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。 |
| P281 |
指定された個人用保護具を使用すること。 |
| P304+P340 |
吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。 |
| P308+P313 |
暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。 |
| P311 |
医師に連絡すること。 |
| P321 |
特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。 |
| P403+P233 |
換気の良い場所で保管すること。容器を密閉 しておくこと。 |
| P405 |
施錠して保管すること。 |
| P501 |
内容物/容器を．．．に廃棄すること。 |
|
アクリジニウム臭化物 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
アクリジニウム臭化物 化学特性,用途語,生産方法
効能
気管支拡張薬, ムスカリン受容体拮抗薬
商品名
エクリラ (杏林製薬)
説明
In July 2012, aclidinium bromide was approved in the US and the EU for
long-term maintenance treatment of bronchospasm associated with chronic
obstructive pulmonary disorder (COPD).
Aclidinium bromide is in the latter category, acting as a selective
antagonist for the muscarinic M3 receptor. M3 receptors are localized
in airway smooth muscle, and are the primary subtype responsible for
bronchial and tracheal smooth muscle contraction. Muscarinic antagonists
are well-established bronchodilators that are effective for treating COPD,
but these agents have unwanted side effects if systemically absorbed. Systemic exposure can be limited by inhaled administration, which is the route
of delivery for aclidinium bromide. In addition, aclidinium bromide was
designed to undergo rapid hydrolysis in human plasma, providing inactive
acid and alcohol products, and reducing the potential for systemic side
effects. Aclidinium bromide was identified amongst a series of quaternary
ammonium (3R)-quinuclidinol esters as having the best combination of
high potency (M3 Ki=0.14 nM), long duration of action (29 h for 50%
reduction of therapeutic effect in a guinea pig bronchoconstriction model),
low oral absorption, and rapid plasma degradation. The synthesis of
aclidinium bromide was achieved by reaction of dimethyl oxalate with
2-thienylmagnesium bromide followed by treatment of the resulting methyl
ester with (3R)-quinuclidinol in the presence of sodium hydride. Quaternization of the amine was achieved by treatment with 3-phenoxypropyl
bromide to give aclidinium bromide.
使用
Aclidinium Bromide inhibits human muscarinic AChR M1, M2, M3, M4 and M5 with Ki of 0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM and 0.16 nM, respectively
定義
ChEBI: A quaternary ammonium salt that is the bromide salt of aclidinium. A muscarinic acetylcholine M3 receptor antagonist, for the long-term maintenance treatment of bronchospasm associated with chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
臨床応用
Aclidinium bromide was approved by the U. S. Food and Drug Administration (FDA) in July 2012
for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Marketed by Forest
Pharmaceuticals, aclidinium bromide selectively binds to five human muscarinic receptors (M1-M5), and
posesses a subnanomolar binding affinity for these particular targets. Administered by inhalation, this
medicine has demonstrated favorable onset and duration of action, and its safety profile is an
improvement over competitor therapies.
アクリジニウム臭化物 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
アクリジニウム臭化物 生産企業
Global( 177)Suppliers
アクリジニウム臭化物 スペクトルデータ(1HNMR)
320345-99-1(アクリジニウム臭化物)キーワード:
- 320345-99-1
- (3R)-(2-Hydroxy-2,2-dithien-2-ylacetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane bromide
- 1-Azoniabicyclo(2.2.2)octane, 3-((hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy)-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide, (3R)-
- Unii-uqw7uf9N91
- ACLIDINIUM BROMIDE INTERMEDIATES
- ACLIDINIUM BROMIDE
- LAS 34273
- (3R)-3-(2-Hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)quinuclidin-1-ium bromide
- 1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 3-[(2-hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide (1:1), (3R)-
- (R)-3-(2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)quinuclidin-1-ium bromide
- Aclidinium bromide USP/EP/BP
- Aclidinium Bromide (LAS 34273
- Aclidinium Bromide (R)-3-(2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)quinuclidin-1-ium bromide
- LAS-W 330
- Adiguanium bromide
- O bromide
- Aclidinium Bromide (R)-3-(2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)quinuclidin-1-ium bromide
- アクリジニウム臭化物
- アクリジニウム臭化物 (JAN)
- 臭化アクリジニウム
- 1-(3-フェノキシプロピル)-3α-[2-ヒドロキシ-2,2-ビス(2-チエニル)アセチルオキシ]-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン・ブロミド
- エクリラ
- (3R)-3-[2-ヒドロキシ-2,2-ジ(2-チエニル)アセチルオキシ]-1-(3-フェノキシプロピル)-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン・ブロミド
- 1-(3-フェノキシプロピル)-3α-[ヒドロキシビス(2-チエニル)アセチルオキシ]-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン・ブロミド