N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸

N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 化学構造式
106400-81-1
CAS番号.
106400-81-1
化学名:
N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸
别名:
5,10-ジデアザテトラヒドロ葉酸;(6R)-5,10-ジデアザテトラヒドロ葉酸;ロメトレキソール;(6R)-5,10-ジデアザ-5,6,7,8-テトラヒドロ葉酸;N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸;N-[4-[2-[[(R)-2-アミノ-4-オキソ-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸;(2S)-2-[(4-{2-[(6R)-2-アミノ-4-オキソ-1H,4H,5H,6H,7H,8H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]エチル}フェニル)ホルムアミド]ペンタン二酸
英語名:
Lometrexol
英語别名:
LY 264618;Lometrexol;Lometrexolum;LY 264618 hydrate;Lometrexol hydrate;Lometrexol(LY 264618);Lometrexolum [inn-latin];(6R)-5,10-Dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid;N-[4-[2-[[(R)-2-Amino-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin]-6-yl]ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid;L-Glutamic acid, N-(4-(2-((6R)-2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido(2,3-D)pyrimidin-6-yl)ethyl)benzoyl)-
CBNumber:
CB81179064
化学式:
C21H25N5O6
分子量:
443.45
MOL File:
106400-81-1.mol

N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 物理性質

比重(密度) :
1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
DMSO:5mg/mL以上
酸解離定数(Pka):
3.60±0.10(Predicted)
外見 :
色:
白色~淡黄色
安定性::
Hygroscopic
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  T
Rフレーズ  25
Sフレーズ  45
RIDADR  UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany  3
絵表示(GHS) GHS hazard pictograms
注意喚起語 危険
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H301 飲み込むと有毒 急性毒性、経口 3 危険 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501
注意書き
P301+P310 飲み込んだ場合:直ちに医師に連絡すること。

N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 価格 もっと(2)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
Sigma-Aldrich Japan SML0040 ロメトレキソール水和物 ≥95% (HPLC)
Lometrexol hydrate ≥95% (HPLC)
106400-81-1 5mg ¥64100 2024-03-01 購入
Sigma-Aldrich Japan SML0040 ≥95% (HPLC)
Lometrexol hydrate ≥95% (HPLC)
106400-81-1 25mg ¥203500 2018-12-25 購入

N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 化学特性,用途語,生産方法

説明

Glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GART) is a folate-dependent enzyme required for de novo purine synthesis. Lometrexol is a folate analog antimetabolite with antineoplastic activity. At nanomolar conentrations, it inhibits GART preventing de novo purine synthesis, inhibiting DNA synthesis, arresting cells in the S phase of the cell cycle, and inhibiting tumor cell proliferation.

使用

Lometrexol hydrate was used to compare the biological activity of potent inhibitor of human GARFTase.

Biochem/physiol Actions

Glycinamide Ribonucleotide Formyltransferase (GARFTase) is a folate-dependent enzyme required for de novo purine synthesis. Lometrexate is a potent inhibitor of GARFTase, but does not interfere with enzymes involved in the synthesis of folate. Lometrexerol has been tested clinically for the treatment of various cancers as an anti-folate like agent, similar to methotrexate. Treatment with lometrexol rapidly decreases ATP and GTP levels, cell cycle arrest and induces apoptosis. Although depletion of nucleotide pools induces p53 expression, lometrexol is cytotoxic in both wild-type and mutant p53 expressing tumor cells. Lometrexol is cytotoxic in CCRF-CEm leukemia cells with an IC50 of 2.9 nM.

N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 生産企業

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106400-81-1(N-[4-[2-[[(6R)-2-アミノ-3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン]-6-イル]エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸)キーワード:


  • 106400-81-1
  • Lometrexol
  • (6R)-5,10-Dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid
  • N-[4-[2-[[(6R)-2-Amino-3,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin]-6-yl]ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid
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  • Lometrexolum
  • Lometrexolum [inn-latin]
  • LY 264618
  • Lometrexol hydrate
  • LY 264618 hydrate
  • N-[4-[2-[(6R)-2-amino-3,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid hydrate
  • Lometrexol(LY 264618)
  • L-Glutamic acid, N-[4-[2-[(6R)-2-amino-3,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]ethyl]benzoyl]-
  • 5,10-ジデアザテトラヒドロ葉酸
  • (6R)-5,10-ジデアザテトラヒドロ葉酸
  • ロメトレキソール
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