ニラパリブ

ニラパリブ 化学構造式
1038915-60-4
CAS番号.
1038915-60-4
化学名:
ニラパリブ
别名:
ニラパリブ;2-[4-[(3S)-ピペリジン-3α-イル]フェニル]-2H-インダゾール-7-カルボアミド;2-{4-[(3S)-ピペリジン-3-イル]フェニル}-2H-インダゾール-7-カルボキサミド;2-[4-[(3S)-3-ピペリジニル]フェニル]-2H-インダゾール-7-カルボアミド
英語名:
Niraparib
英語别名:
(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide;MK-4827 98.00%;Niraparib (MK-4827);CS-2299;Niraparib;EOS-60867;Niraparib base;MK4827 (Niraparib);Niraparib USP/EP/BP;MK 4827;MK-4827;MK4827
CBNumber:
CB82514860
化学式:
C19H20N4O
分子量:
320.39
MOL File:
1038915-60-4.mol

ニラパリブ 物理性質

融点 :
187-189°C
沸点 :
463.6±45.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.34
貯蔵温度 :
2-8°C(protect from light)
溶解性:
DMSO(微量)、メタノール(微量)
酸解離定数(Pka):
15.36±0.30(Predicted)
外見 :
個体
色:
淡黄色~淡黄色
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) GHS hazard pictograms
注意喚起語 警告
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H332 吸入すると有害 急性毒性、吸入 4 警告 GHS hazard pictograms P261, P271, P304+P340, P312
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 3 警告 GHS hazard pictograms
注意書き
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P305+P351+P338 眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

ニラパリブ 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

ニラパリブ 化学特性,用途語,生産方法

効能

抗悪性腫瘍薬, PARP阻害薬

説明

(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide is also known as MK-4827(Niraparib) tosylate is a selective inhibitor of PARP1/PARP2 (The poly(ADP-ribose) polymerase) with great activity in cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2. It has been recently approved by FDA for the maintenance treatment of adult patients with recurrent epithelial ovarian, fallopian tube, or primary peritoneal cancer who are in complete or partial response to platinum-based chemotherapy. In vitro studies have shown that niraparib-induced cytotoxicity may involve inhibition of PARP enzymatic activity and increased formation of PARP-DNA complexes resulting in DNA damage, apoptosis and cell death.

使用

Niraparib is a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors.

薬理学

The synthesis and initial pharmacology of niraparib have been published. Niraparib has affinity for PARP 1 and 2 inhibition (IC50 = 3.8 and 2.1 nM, respectively) and inhibits the proliferation of cancer cells with mutant BRCA1 and BRCA2 with IC50 values in the 10–100 nM range in vitro. Niraparib demonstrated efficacy as a single agent in a xenograft model of BRCA1-deficient cancer. Niraparib has also been reported to act as a preclinical radiosensitiser and has entered into clinical oncology trials.

参考文献

https://newdrugapprovals.org/2016/12/22/niraparib-mk-4827/
https://www.fda.gov/drugs/informationondrugs/approveddrugs/ucm548487.htm
https://www.drugbank.ca/drugs/DB11793
Sandhu, Shahneen K, et al. "The poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor niraparib (MK4827) in BRCA, mutation carriers and patients with sporadic cancer: a phase 1 dose-escalation trial." Lancet Oncology14.9 (2013):882.
Jones, P, et al. "Niraparib: A Poly (ADP-ribose) Polymerase (PARP) Inhibitor for the Treatment of Tumors with Defective Homologous Recombination. " Journal of Medicinal Chemistry 58.8(2015):3302-14.

ニラパリブ 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


ニラパリブ 生産企業

Global( 278)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
SyncoZymes (Shanghai) Co., Ltd.,
+86-021-68187180-811 +86-13681683526
lchen@syncozymes.com China 188 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.
+8617531190177
peter@yan-xi.com China 5988 58
Hangzhou ICH Biofarm Co., Ltd
+undefined8613073685410
sales@ichemie.com China 985 58
Capot Chemical Co.,Ltd.
571-85586718 +8613336195806
sales@capotchem.com China 29797 60
Beijing Cooperate Pharmaceutical Co.,Ltd
010-60279497
sales01@cooperate-pharm.com CHINA 1811 55
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21700 55
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd.
008657128800458; +8615858145714
fandachem@gmail.com China 9354 55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
career henan chemical co
+86-0371-86658258
sales@coreychem.com China 29914 58
TianYuan Pharmaceutical CO.,LTD
+86-755-23284190 13684996853
sales@tianpharm.com CHINA 304 58

ニラパリブ  スペクトルデータ(1HNMR)


1038915-60-4(ニラパリブ)キーワード:


  • 1038915-60-4
  • MK-4827,(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxaMide
  • Niraparib
  • 2-[4-((3S)-3-Piperidinyl)phenyl]-2H-indazole-7-carboxamide
  • MK4827 (Niraparib)
  • 2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-(3S)-3-piperidinylphenyl]-
  • (S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide hydrocholoride
  • 2-[4-(3S)piperidin-3-ylphenyl]-2H-indazol-7-carboxamide
  • 2-[4-[(3s)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide
  • CS-2299
  • MK 4827;MK-4827;MK4827
  • Niraparib(MK4827) free base
  • EOS-60867
  • Niraparib base
  • Niraparib USP/EP/BP
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  • Niraparib D4Q: What is Niraparib D4 Q: What is the CAS Number of Niraparib D4
  • (S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide
  • Niraparib (MK-4827)
  • MK-4827 98.00%
  • ニラパリブ
  • 2-[4-[(3S)-ピペリジン-3α-イル]フェニル]-2H-インダゾール-7-カルボアミド
  • 2-{4-[(3S)-ピペリジン-3-イル]フェニル}-2H-インダゾール-7-カルボキサミド
  • 2-[4-[(3S)-3-ピペリジニル]フェニル]-2H-インダゾール-7-カルボアミド
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