ニラパリブ
ニラパリブ 物理性質
- 融点 :
- 187-189°C
- 沸点 :
- 463.6±45.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.34
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C(protect from light)
- 溶解性:
- DMSO(微量)、メタノール(微量)
- 酸解離定数(Pka):
- 15.36±0.30(Predicted)
- 外見 :
- 個体
- 色:
- 淡黄色~淡黄色
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
|
注意喚起語 |
警告 |
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H332 |
吸入すると有害 |
急性毒性、吸入 |
4 |
警告 |
|
P261, P271, P304+P340, P312 |
H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
|
注意書き |
P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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ニラパリブ 価格
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
ニラパリブ 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, PARP阻害薬
説明
(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide is also known as MK-4827(Niraparib) tosylate is a selective inhibitor of PARP1/PARP2 (The poly(ADP-ribose) polymerase) with great activity in cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2. It has been recently approved by FDA for the maintenance treatment of adult patients with recurrent epithelial ovarian, fallopian tube, or primary peritoneal cancer who are in complete or partial response to platinum-based chemotherapy. In vitro studies have shown that niraparib-induced cytotoxicity may involve inhibition of PARP enzymatic activity and increased formation of PARP-DNA complexes resulting in DNA damage, apoptosis and cell death.
使用
Niraparib is a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors.
薬理学
The synthesis and initial pharmacology of niraparib have been published. Niraparib has affinity for PARP 1 and 2 inhibition (IC50 = 3.8 and 2.1 nM, respectively) and inhibits the proliferation of cancer cells with mutant BRCA1 and BRCA2 with IC50 values in the 10–100 nM range in vitro. Niraparib demonstrated efficacy as a single agent in a xenograft model of BRCA1-deficient cancer. Niraparib has also been reported to act as a preclinical radiosensitiser and has entered into clinical oncology trials.
参考文献
https://newdrugapprovals.org/2016/12/22/niraparib-mk-4827/
https://www.fda.gov/drugs/informationondrugs/approveddrugs/ucm548487.htm
https://www.drugbank.ca/drugs/DB11793
Sandhu, Shahneen K, et al. "The poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor niraparib (MK4827) in BRCA, mutation carriers and patients with sporadic cancer: a phase 1 dose-escalation trial." Lancet Oncology14.9 (2013):882.
Jones, P, et al. "Niraparib: A Poly (ADP-ribose) Polymerase (PARP) Inhibitor for the Treatment of Tumors with Defective Homologous Recombination. " Journal of Medicinal Chemistry 58.8(2015):3302-14.
ニラパリブ 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ニラパリブ 生産企業
Global( 278)Suppliers
1038915-60-4(ニラパリブ)キーワード:
- 1038915-60-4
- MK-4827,(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxaMide
- Niraparib
- 2-[4-((3S)-3-Piperidinyl)phenyl]-2H-indazole-7-carboxamide
- MK4827 (Niraparib)
- 2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-(3S)-3-piperidinylphenyl]-
- (S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide hydrocholoride
- 2-[4-(3S)piperidin-3-ylphenyl]-2H-indazol-7-carboxamide
- 2-[4-[(3s)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide
- CS-2299
- MK 4827;MK-4827;MK4827
- Niraparib(MK4827) free base
- EOS-60867
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- Niraparib D4Q: What is
Niraparib D4 Q: What is the CAS Number of
Niraparib D4
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- MK-4827 98.00%
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- 2-[4-[(3S)-ピペリジン-3α-イル]フェニル]-2H-インダゾール-7-カルボアミド
- 2-{4-[(3S)-ピペリジン-3-イル]フェニル}-2H-インダゾール-7-カルボキサミド
- 2-[4-[(3S)-3-ピペリジニル]フェニル]-2H-インダゾール-7-カルボアミド