アルドステロン 化学特性,用途語,生産方法
解説
アルドステロン,副じん皮質ホルモンの一つ．コレステロールから生合成され、アンギオテンシンによって分泌が促進される。腎臓の尿細管などに作用して、ナトリウム・水分の再吸収、カリウム再吸収の抑制、燐酸りんさんの排泄はいせつなどを促し、体液の浸透圧調節に関与。副腎皮質に存在するが，1953年，T. Reichstein，V.R. Mattox，L.H. Sarettらにより，ウシ副腎より単離された．構造上の特色は，溶液中では分子内ヘミアセタール型をなしていることである．無色の針状晶．融点103～112 ℃(一水和物)，164～169 ℃(無水物)．＋145°(アセトン)．水に可溶．熱，鉱酸，アルカリに不安定である．ミネラルコルチコイド作用が強い．
効能
ナトリウム再吸収促進薬, ミネラルコルチコイド受容体作動薬
説明
Aldosterone is a mineralocorticosteroid that takes part in the regulation of electrolytic balance
in the organism. Aldosterone lowers excretion of sodium ions from the body, thus
increasing their reabsorption and increasing secretion of potassium ions in renal tubules.
Being a competitive antagonist of aldosterone, spironlactone blocks aldosterone receptors,
thus increasing excretion of sodium, chloride, and corresponding equivalents of water with
urine, thus retaining the amount of potassium ions in the organism. Spironolactone is used
both individually as well as in combination with thiazides, since it lowers kaliuresis caused
by thiazide diuretics.
化学的特性
White Solid
使用
Labelled Aldosterone. Aldosterone is an adrenocortical steroid which exerts regulatory influence on metabolism of electrolytes and water. Biologically active aldosterone isomer; a mineralocorticoid pr
oduced by the adrenal cortex that induces urinary excretion of K+ and renal reabsorptioon of Na+. Exists as an equilibrium mixture of the aldehyde and the hemiacetal.
定義
ChEBI: A pregnane-based steroidal hormone produced by the outer-section (zona glomerulosa) of the adrenal cortex in the adrenal gland, and acts on the distal tubules and collecting ducts of the kidney to cause the conservation of sodium, secretion of potassium, i
creased water retention, and increased blood pressure. The overall effect of aldosterone is to increase reabsorption of ions and water in the kidney.
生物活性
アルドステロンは鉱質コルチコイド受容体に結合して核内に移行した後、標的遺伝子上に結合し、その結果転写がおこりアルドステロン誘導タンパク質が生合成される。そのタンパク質は尿細管側では上皮性Na+チャネルを発現させ、血管基底膜側ではNa+, K+-ATPアーゼを活性化してNa+イオンの再吸収を促進する。
健康ハザード
Aldosterone(Aldocortin; electrocortin; mineralocorticoid; 18-oxocorticosterone): (1)Maintenance of normal electrolyte blood balances;(2)Prolongs survival of adrenalectomized animals;(3)Accelerates gluconeogenesis;(4)Regulates kidney function.
純化方法
Crystallise aldosterone from aqueous acetone. It exists in solution as an equilibrium mixture of free aldehyde and its cyclic hemiacetal, favouring the hemiacetal. The 21-acetate crystallises from Me2CO/Et2O or CH2Cl2/EtOAc and has m 198-199o, [] D +121.7o (c 0.7, CHCl3). [Barton et al. J Chem Soc Perkin Trans 1 2243 1975, Beilstein 8 IV 3491.]
アルドステロン 上流と下流の製品情報
原材料
ナトリウムトリアセトキシボロヒドリド
21-アセトキシ-11β-ヒドロキシ-3,20-ジオキソプレグナ-4-エン-18-アール
11β,21-ジヒドロキシ-3,20-ジオキソプレグナ-4-エン-18-酸18,21-ラクトン
Pregn-4-en-18-oic acid, 21-(acetyloxy)-11-hydroxy-3,20-dioxo-, γ-lactone, (11β)- (9CI)
Pregn-5-en-18-oic acid, 3,3:20,20-bis[1,2-ethanediylbis(oxy)]-11,21-dihydroxy-, γ-lactone, (11β)- (9CI)
準備製品