ペボネジスタット
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- CAS番号.
- 905579-51-3
- 化学名:
- ペボネジスタット
- 别名:
- スルファミン酸[(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]アミノ]-7H-ピロロ[2,3-D]ピリミジン-7-イル]-2-ヒドロキシシクロペンチル]メチルエステル;ペボネジスタット;N-[(1S)-1-インダニル]-7-[(1R)-3α-ヒドロキシ-4α-(スルファモイルオキシメチル)シクロペンチル]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン;スルファミン酸[(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]アミノ]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル]-2-ヒドロキシシクロペンチル]メチル;ペボネディスタット;[(1S,2S,4R)-4-(4-{[(1S)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]アミノ}-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-2-ヒドロキシシクロペンチル]メチル スルファマート;N-[(1S)-1-インダニル]-7-[(1R,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-(スルファモイルオキシメチル)シクロペンチル]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン
- 英語名:
- Pevonedistat
- 英語别名:
- MLN 4924;CS-821;TAK-924;Pevonedistat;mln4924 Free Base;PEVONEDISTAT;MLN-4924;MLN4924 (Pevonedistat);Pevonedistat (TAK-924);Pevonedistat (MLN-4924,TAK 924);Pevonedistat ISO 9001：2015 REACH
- CBNumber:
- CB92510096
- 化学式:
- C21H25N5O4S
- 分子量:
- 443.52
- MOL File:
- 905579-51-3.mol
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ペボネジスタット 物理性質
- 融点 :
- 161-163°C
- 沸点 :
- 721.0±70.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.62
- 貯蔵温度 :
- -20°C Freezer
- 溶解性:
- DMSO に可溶 (最大 10 mg/ml)。
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 9.35±0.70(Predicted)
- 色:
- 白い
- 安定性：:
- -20°C の DMSO 溶液で最大 3 か月間保存できます。
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
ペボネジスタット 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
ペボネジスタット 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, NEDD8活性化酵素阻害薬
化学的特性
White Solid
酵素阻害剤
This first-in-class small molecule inhibitor (FW = 443.52 g/mol; CAS 905579-51-3; Solubility = 10 mg/mL DMSO), also named MLN4924 and [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]sulfamate methyl ester, targets Nedd8 activating enzyme, or NAE (IC50 = 4.7 nM), with much weaker action against UAE (IC50 = 1.5 μM), SAE (IC50 = 8.2 μM), and UBA6 (IC50 = 1.8 μM). In most cancer cells, pevonedistat treatment results in the induction of DNA re-replication, resulting in DNA damage and cell death. MLN4924 also exhibits an alternative mechanism of action. Treatment of activated B cell-like (ABC) diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells with pevonedistat resulted in rapid accumulation of pIkBa, decrease in nuclear p65 content, reduction of transcriptional activity of NF-kB (or nuclear factor k-light-chain-enhancer of activated B cells), and G1 arrest, ultimately resulting in apoptosis induction, events consistent with potent NF-kB pathway inhibition. Treatment of germinal-center B cell-like (GCB) DLBCL cells resulted in an increase in cellular Cdt-1 and accumulation of cells in S-phase, consistent with cells undergoing DNA rereplication. Pevonedistat also inhibits Vpx/Vpr-induced SAMHD1 degradation by inhibiting the neddylation of E3 ubiquitin-ligase and blocking SIVmac replication in myeloid cells, therebyindicating the potential efficacy of inhibiting neddylation as an antiretroviral strategy
ペボネジスタット 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ペボネジスタット 生産企業
Global( 137)Suppliers
905579-51-3(ペボネジスタット)キーワード:
- 905579-51-3
- ((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)aMino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-2-hydroxycyclopentyl)Methyl sulfaMate
- [(1S,2S,4R)-4-(4-{[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]aMino}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-2-hydroxycyclopentyl]Methyl sulfaMate
- Pevonedistat
- MLN4924 (Pevonedistat)
- Sulfamic acid [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimi
- Sulfamic acid [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl ester
- CS-821
- TAK-924
- PEVONEDISTAT;MLN-4924
- mln4924 Free Base
- Pevonedistat (MLN-4924,TAK 924)
- ((1S,2S,4S)-4-(4-(((S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulfamate
- (1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl sulfamate
- Pevonedistat (TAK-924)
- Pevonedistat ISO 9001：2015 REACH
- MLN 4924
- スルファミン酸[(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]アミノ]-7H-ピロロ[2,3-D]ピリミジン-7-イル]-2-ヒドロキシシクロペンチル]メチルエステル
- ペボネジスタット
- N-[(1S)-1-インダニル]-7-[(1R)-3α-ヒドロキシ-4α-(スルファモイルオキシメチル)シクロペンチル]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン
- スルファミン酸[(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]アミノ]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル]-2-ヒドロキシシクロペンチル]メチル
- ペボネディスタット
- [(1S,2S,4R)-4-(4-{[(1S)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]アミノ}-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-2-ヒドロキシシクロペンチル]メチル スルファマート
- N-[(1S)-1-インダニル]-7-[(1R,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-(スルファモイルオキシメチル)シクロペンチル]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン