アスナプレビル
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- CAS番号.
- 630420-16-5
- 化学名:
- アスナプレビル
- 别名:
- アスナプレビル;アスナプレビル (JAN);(3R,5S)-N-[(1R,3S)-1-[(シクロプロピルスルホニル)アミノカルボニル]-3-ビニルシクロプロパン-1-イル]-1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-3-(4-メトキシ-7-クロロイソキノリン-1-イルオキシ)ピロリジン-5-カルボアミド;1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-4β-[(7-クロロ-4-メトキシ-1-イソキノリニル)オキシ]-N-[2α-エテニル-1-(シクロプロピルスルホニルカルバモイル)シクロプロパン-1β-イル]ピロリジン-2α-カルボアミド;スンベプラ;N-[1β-[(シクロプロピルスルホニル)アミノカルボニル]-3β-ビニルシクロプロパン-1α-イル]-1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-3α-(4-メトキシ-7-クロロイソキノリン-1-イルオキシ)ピロリジン-5β-カルボアミド;(2S,4R)-1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-4-[(7-クロロ-4-メトキシ-1-イソキノリニル)オキシ]-N-[(1R,2S)-2-エテニル-1-(シクロプロピルスルホニルカルバモイル)シクロプロパン-1-イル]ピロリジン-2-カルボアミド;tert-ブチル N-[(2S)-1-[(2S,4R)-4-[(7-クロロ-4-メトキシイソキノリン-1-イル)オキシ]-2-{[(1R,2S)-1-[(シクロプロパンスルホニル)カルバモイル]-2-エテニルシクロプロピル]カルバモイル}ピロリジン-1-イル]-3,3-ジメチル-1-オキソブタン-2-イル]カルバマート
- 英語名:
- Asunaprevir
- 英語别名:
- CS-1413;BMS 650032;Asunaprevir;Asunaprevir API;Asunaprevir,≥98%;Asunaprevir USP/EP/BP;BMS 650032/Asunaprevir;Asunaprevir (BMS-650032);Asunaprevir (10mM in DMSO);BMS-650032; BMS 650032; BMS650032
- CBNumber:
- CB92614356
- 化学式:
- C35H46ClN5O9S
- 分子量:
- 748.29
- MOL File:
- 630420-16-5.mol
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アスナプレビル 物理性質
- 融点 :
- 149-150oC
- 比重(密度) :
- 1.37
- 貯蔵温度 :
- -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解性:
- DMSO（微量）、メタノール（微量、加温）
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 4.49±0.40(Predicted)
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
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| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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アスナプレビル 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
アスナプレビル 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗ウイルス薬, プロテアーゼ阻害薬
商品名
スンベプラ (ブリストル・マイヤーズスクイブ)
説明
Sold under the trade name Sunvepra®, asunaprevir received
approval in Japan as part of a combination treatment for the hepatitis
C virus (HCV). Working in concert with daclatasvir (IX) (vide
infra), asunaprevir is a unique treatment for HCV, as it is free from both interferon and ribavirin and is administered orally. This
direct-acting anti-viral, which was developed by Bristol–Myers
Squibb (BMS), works as an NS3/4A protease inhibitor, representing
a valuable treatment option for patient populations who are
unable to receive, or do not respond to, the standard course of
treatment—peginterferon/ribavirin.
酵素阻害剤
This highly selective HCV antiviral (FW = 748.29 g/mol; CAS 630420-16- 5; Symbol: ASV), also named BMS-650032, targets NS3 protease, a serine proteinase required for Hepatitis C Virus (HCV) polyprotein processing, showing good antiviral activity against replicons based on HCV Genotype 1a (EC50 = 4 nM), Genotype 1b (EC50 = 1.2 nM), Genotype 4 (EC50 = 1.8 nM), Genotype 5 (EC50 = 1.7 nM), and Genotype 6 (EC50 = 0.9 nM). It is far less effective against Genotype 2 (EC50 = 67 nM) and Genotype 3 (EC50 = >1100 nM). Asunaprevir is a peptidomimetic that occupies the active site, inhibiting the HCV NS3/4A serine protease, with little or no action against related viruses. The average Ki for ASV is approximately 0.4 nM and 0.2 nM for Genotype 1a and Genotype 1b, respectively. Its acylsulfonamide moeity interacts noncovalently with the NS3 protease – unlike telaprevir’s α-ketoamide moiety, which is linked covalently to NS3/4A’s catalytic serine and reverses slowly over time. ASV exhibits an excellent selectivity index (>40,000x) against all serine/cysteine proteases evaluated, including human leukocyte elastase, porcine pancreatic elastase, and three members of the chymotrypsin family. Although ASV shows a low barrier to resistance, it can be combined with daclatasvir to achieve a very high rate of viral eradication in both na?ve and treatment-experienced patients, showing a sustained virological response rate of 80%-90%.
アスナプレビル 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
アスナプレビル 生産企業
Global( 149)Suppliers
630420-16-5(アスナプレビル)キーワード:
- 630420-16-5
- (1R,2S)-N-[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-[(7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy]-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenylcyclopropanecarboxamide
- Asunaprevir
- BMS 650032
- Asunaprevir (BMS-650032)
- BMS 650032/Asunaprevir
- Asunaprevir API
- tert-butyl N-[(2S)-1-[(2S,4R)-4-(7-chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yl)oxy-2-[[(1R,2S)-1-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-2-ethenylcyclopropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
- BMS-650032; BMS 650032; BMS650032
- CS-1413
- tert-Butyl ((2S)-1-((2S)-2-(((1R,2S)-1-amino-2-vinylcyclopropane-1-carbonyl)(cyclopropylsulfonyl)carbamoyl)-4-((7-chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yl)oxy)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
- Asunaprevir,≥98%
- Cyclopropanecarboxamide, N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-[(7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy]-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenyl-, (1R,2S)-
- Asunaprevir USP/EP/BP
- Asunaprevir (10mM in DMSO)
- アスナプレビル
- アスナプレビル (JAN)
- (3R,5S)-N-[(1R,3S)-1-[(シクロプロピルスルホニル)アミノカルボニル]-3-ビニルシクロプロパン-1-イル]-1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-3-(4-メトキシ-7-クロロイソキノリン-1-イルオキシ)ピロリジン-5-カルボアミド
- 1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-4β-[(7-クロロ-4-メトキシ-1-イソキノリニル)オキシ]-N-[2α-エテニル-1-(シクロプロピルスルホニルカルバモイル)シクロプロパン-1β-イル]ピロリジン-2α-カルボアミド
- スンベプラ
- N-[1β-[(シクロプロピルスルホニル)アミノカルボニル]-3β-ビニルシクロプロパン-1α-イル]-1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-3α-(4-メトキシ-7-クロロイソキノリン-1-イルオキシ)ピロリジン-5β-カルボアミド
- (2S,4R)-1-[(S)-2-(tert-ブチルオキシカルボニルアミノ)-3,3-ジメチルブチリル]-4-[(7-クロロ-4-メトキシ-1-イソキノリニル)オキシ]-N-[(1R,2S)-2-エテニル-1-(シクロプロピルスルホニルカルバモイル)シクロプロパン-1-イル]ピロリジン-2-カルボアミド
- tert-ブチル N-[(2S)-1-[(2S,4R)-4-[(7-クロロ-4-メトキシイソキノリン-1-イル)オキシ]-2-{[(1R,2S)-1-[(シクロプロパンスルホニル)カルバモイル]-2-エテニルシクロプロピル]カルバモイル}ピロリジン-1-イル]-3,3-ジメチル-1-オキソブタン-2-イル]カルバマート