ロベリン塩酸塩 化学特性,用途語,生産方法
解説
ロベリン,インフラチンともいう．ロベリアアルカロイドの一つ．キキョウ科Lobelia inflataの主アルカロイド．融点130～131 ℃．[α]D－43°(エタノール)．水にほとんど不溶，クロロホルム，エーテルに可溶．塩酸塩は融点178～180 ℃．[α]D－43°(水)．2,6-ジスチリルピリジを出発物質として合成されるDL-ロベリンは融点110 ℃．呼吸興奮剤で呼吸障害(ショック，新生児仮死，手術時など)に用いられる．タバコが嫌いになる薬としても用いられる．LD50 7.8 mg/kg(マウス，静注)．
効能
呼吸促進薬
説明
(–)-Lobeline is an alkaloid that has been found in
Lobelia and has diverse biological activities. It binds to nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) in rat brain homogenates (K
i = 4 nM) and has antinociceptive effects in the tail-flick assay in mice. (–)-Lobeline (0.3 and 0.9 mg/kg) reduces the number of errors in a repeated acquisition procedure in the radial arm maze in rats. It also decreases immobility time in the forced swim test and feeding latency in the novelty suppressed feeding test, indicating antidepressant-like activity, in mice when administered at doses of 1 and 4 mg/kg.
化学的特性
White to Off-White Solid
使用
A neuronal nicotinic acetylcholine receptor agonist. A respiratory stimulant
作用の特徴は
作用の特徴は，ニコチンよりも頸動脈球の化学受容器に対する興奮作用が強く，反射的に呼吸中枢を興奮させることである。過量の麻酔薬による呼吸抑制，新生児の仮死，一酸化炭素やモルヒネの急性中毒などに対して呼吸興奮剤として用いられる。この場合，呼吸中枢の興奮性が保持されていないと効果を期待しにくい。大量投与では，心臓の刺激伝導系の障害を起して死亡することもある。
生物活性
High affinity nicotinic receptor ligand, with a K i value of 4.4 nM in rat brain.
ロベリン塩酸塩 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品