バイアグラ 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～わずかにうすい褐色、結晶～粉末
溶解性
水及びメタノールに溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
解説
バイアグラ．ホスホジエステラーゼの阻害剤で，インポテンツの改善薬として使われている．アメリカのファイザー社が1998年発売した性的不能治療薬の商品名。3か月で300億円と史上最高の売上げを記録、わずか1年足らずで約50か国で認可された。もともとは心臓病薬として開発されたが、男性のペニスの勃起(ぼっき)作用が注目され、生活改善薬に転換した。バイアグラは、ペニスの血流をおさえる酵素のはたらきをおさえ、ペニスの血管を拡張する。しかし勃起効果の半面、ニトログリセリンなど心臓病薬との併用者が死亡するなど副作用による事故もおこっており、問題視する声もある。
用途
強力なホスホジエステラーゼ 5（PDE5）阻害剤です（IC50=4 nM）。経口活性があります。
用途
強力なホスホジエステラーゼ 5（PDE5）阻害剤です（IC50=4 nmol/l）。経口活性があります。
用途
ホスホジエステラーゼ5 （PDE-5）酵素活性阻害作用を示します。
用途
ホスホジエステラーゼ5
（PDE-5）酵素活性阻害作用を示します。
効能
血管拡張薬, 勃起不全治療薬, ホスホジエステラーゼV阻害薬
商品名
シルデナフィル (あすか製薬); シルデナフィル (キッセイ薬品工業); シルデナフィル (シオノケミカル); シルデナフィル (大興製薬); シルデナフィル (大興製薬); シルデナフィル (大興製薬); シルデナフィル (富士化学工業); シルデナフィル (東和薬品); シルデナフィル (武田テバファーマ); シルデナフィル (辰巳化学); シルデナフィル (陽進堂); バイアグラ (ファイザー); レバチオ (ファイザー)
使用上の注意
アルゴン封入
説明
Sildenafil is a potent inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with IC
50 values of 3.6 and 3 nM for PDE5 activity in isolated rabbit platelets and human corpus cavernosum, respectively. It is selective for PDE5 over PDE1 and PDE3 (IC
50s = 0.26 and 65 μM, respectively). Sildenafil reverses glucose-induced decreases in angiopoietin 1 (ANG1) expression and reduction of capillary-like tube formation by mouse dermal endothelial cells
in vitro and increases the number of functional blood vessels and regional blood flow in the sciatic nerve in a
db/db mouse model of diabetic peripheral neuropathy. It increases the ratio of maximum intracavernosal pressure to mean arterial blood pressure (ICP/MAP), a measure of erectile function, in castrated rats when administered at a dose of 20 mg/kg per day. Sildenafil (0.5 mg/kg) also reduces cardiac arrest and resuscitation-induced increases in angiotensin II , angiotensin converting enzyme (ACE), ACE2, and various angiotensin receptors and increases survival in a porcine model of ischemia/reperfusion injury. Formulations containing sildenafil have been used in the treatment of erectile dysfunction, pulmonary arterial hypertension, and high-altitude pulmonary edema associated with altitude sickness.
化学的特性
Sildenafil citrate is a white to off-white crystalline powder soluble in DMF, acetic acid and slightly soluble in methanol. Solubility of sildenafil citrate is pH dependent and it decreases with increase of pH. pH ranges between 3.7 and 3.8 and the pKa from 8.2 to 9.6.
使用
Sildenafil citrate is an orally active selective type 5 cgmp phosphodiesterase inhibitor that is used in the treatment of erectile dysfunction and primary pulmonary hypertension.
定義
ChEBI: Sildenafil citrate is the citrate salt of sildenafil. It has a role as a vasodilator agent and an EC 3.1.4.35 (3',5'-cyclic-GMP phosphodiesterase) inhibitor. It contains a sildenafil.
一般的な説明
Sildenafil Citrate is the citrate salt form of sildenafil, an orally bioavailable pyrazolopyrimidinone derivative structurally related to zaprinast, with vasodilating and potential anti-inflammatory activities. Upon oral administration, sildenafil selectively targets and inhibits cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase type 5 (PDE5), thereby inhibiting the PDE5-mediated degradation of cGMP found in smooth muscle and increasing cGMP availability. This results in prolonged smooth muscle relaxation in the corpus cavernosum of the penis, thereby causing vasodilation, blood engorgement and a prolonged penile erection. In the smooth muscle of the pulmonary vasculature, the increase in cGMP results in smooth muscle relaxation, vasodilation of the pulmonary vascular bed, relieving pulmonary hypertension and increasing blood flow in the lungs. In addition, sildenafil may reduce airway inflammation and mucus production.
生物活性
Orally active, potent inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) (IC 50 = 4 nM). Enhances nitric oxide-dependent relaxation of human corpus cavernosum in vitro .
薬物動態学
Analysis of Middle Eastern data (mean ± SD) revealed Cmax = 398.9 ± 107.7 ng/ml; Tmax = 1.84 ± 0.22 h; t1/2 = 2.66 ± 0.97 h; AUC0–24 = 1475 ± 515.3 ng.h/ml; AUC0-∞ = 1556 ± 567.58 ng.h/ml.
副作用
The more common side effects of sildenafil citrate include: headache, skin flushing, indigestion, abnormal vision, nasal congestion, back pain, nausea, dizziness, rash, etc.
安全性プロファイル
A poison by ingestion. Human systemic effects. When heated to decomposition it emits toxic vapors of NOx and SOx.
バイアグラ 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品