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ロスバスタチンカルシウム

ロスバスタチンカルシウム 化学構造式
147098-20-2
CAS番号.
147098-20-2
化学名:
ロスバスタチンカルシウム
别名:
ロスバスタチンカルシウム;ロスバスタチンカルシウム塩;ロスバスタチンカルシウム (JAN)
英語化学名:
Rosuvastatin calcium
英語别名:
BD-04;Rostar;S 4522;ZD4522;Fortius;CRESTOR;Rosuvastadine;ZD 4522 Calcium;ROSUVASTATIN CA;Rosuvastatin CaL
CBNumber:
CB9482678
化学式:
C44H54CaF2N6O12S2
分子量:
1001.14
MOL File:
147098-20-2.mol

ロスバスタチンカルシウム 物理性質

融点 :
122°C
比旋光度 :
D24 +14.8° (c = 1.012 in 50% methanol)
貯蔵温度 :
2-8°C
外見 :
powder
色:
white to beige
光学活性 (optical activity):
[α]/D +12 to +18°, c = 1 in methanol: water (1:1)
極大吸収波長 (λmax):
243nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)
Merck :
14,8270
CAS データベース:
147098-20-2(CAS DataBase Reference)

安全性情報

RTECS 番号 MJ9675070
HSコード  29350090

ロスバスタチンカルシウム 価格 もっと(14)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TRCR700500 ロスバスタチンカルシウム塩
Rosuvastatin Calcium Salt
147098-20-2 10mg ¥12500 2021-03-23 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TRCR700500 ロスバスタチンカルシウム塩
Rosuvastatin Calcium Salt
147098-20-2 50mg ¥15000 2021-03-23 購入
東京化成工業 R0180 ロスバスタチンカルシウム >95.0%(HPLC)(N)
Rosuvastatin Calcium >95.0%(HPLC)(N)
147098-20-2 200mg ¥13900 2021-03-23 購入
Sigma-Aldrich Japan Y0001721 European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
147098-20-2 ¥35200 2021-03-23 購入
Sigma-Aldrich Japan PHR1928 Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
Rosuvastatin Calcium Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
147098-20-2 1g ¥35600 2021-03-23 購入

ロスバスタチンカルシウム 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色~わずかにうすい褐色、結晶~粉末

溶解性

ジメチルスルホキシド溶状:試験適合ジメチルスルホキシドに溶け、メタノールにやや溶けやすく、エタノール及び水に溶けにくい。

用途

HMG-CoA 還元酵素阻害剤です。 HMG-CoA(3-Hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A)還元酵素を阻害することでコ レステロール合成抑制作用を示します。

用途

HMG-CoA還元酵素阻害剤です。 HMG-CoA(3-Hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A)還元酵素を阻害することでコ レステロール合成の抑制作用を示します。

効能

脂質異常症治療薬, HMG-CoA還元酵素阻害薬

商品名

クレストール (アストラゼネカ); クレストール (アストラゼネカ); ロスバスタチン (富士フイルムファーマ)

使用上の注意

アルゴン封入

説明

Rosuvastatin, one of the two new statins launched for the treatment of hypercholesterolemia, has high hepato-selectivity and more potent inhibitory effect on HMG-CoA reductase than the previously marketed statins. In rat hepatocytes, it inhibits cholesterol biosynthesis with an IC50 of 1.12 nM, which is ~100-fold higher potency than pravastatin. Rosuvastatin is synthesized in a 12-step sequence, entailing the construction of a pyrimidinyl aldehyde intermediate in eight steps and subsequent introduction of the dihydroxyheptenoate side chain via Wittig reaction with a bketophosphorane reagent and stereoselective carbonyl reduction of the resultant enone. Pharmacokinetic properties of rosuvastatin in humans, dosed at 5–80 mg, are approximately linear with dose. Following oral administration, rosuvastatin is rapidly absorbed with an oral bioavailability of ~20% and tmax of ~3 h. It has a prolonged duration of action, with terminal t1/2 of ~20 h, compatible with once-daily dosing. In humans, rosuvastatin is minimally metabolized through CYP2C9 and CYP2C19, with little or no metabolism via the CYP3A4. Approximately 90% of the administered oral dose is eliminated in the feces (92% as the parent compound) and the rest in the urine. Rosuvastatin is considered a “superstatin” due to its ability, at well-tolerated doses, to lower LDL cholesterol and triglycerides to a much greater extent than first generation statins. In patients with hypercholesterolemia, rosuvastatin treatment at doses of 5 and 10 mg/day over 12-week period resulted in 40–43% reduction of LDL-cholesterol levels, 12–13% increase in HDL-cholesterol, and 17– 19% reduction in triglycerides. In comparison, the efficacy range of LDL-cholesterol reductions by atorvastatin (10 mg/day), pravastatin (20 mg/day), and simvastatin (20 mg/day) was 28–35%. Rosuvastatin is a well-tolerated drug at doses of 1–20 mg and the most common side effects at these doses are headache, myalgia, pain and pharyngitis, which are consistent with those previously reported for statin therapy.

化学的特性

White to Off-White Crystalline Solid

Originator

Shinogi (Japan)

使用

A selective, competitive HMG-CoA reductase inhibitor. Antilipemic.

使用

antiinflammatory, glucocorticoid

使用

antirheumatic

定義

ChEBI: An organic calcium salt that is the hemicalcium salt of rosuvastatin.

brand name

Crestor (AstraZeneca).

Chemical Synthesis

The synthesis of optically pure rosuvastatin (23) begins from the Knoevenagel reaction of p-fluorobenzaldehyde (193) with ethyl isobutylacetate (194) to give unsaturated ketoester 195. Compound 195 was condensed with (S ) - methylisothiourea and then aromatized in situ using DDQ in methylene chloride to give pyrimidine 196 in 50% yield. Pyrimidine sulfide 196 was then oxided by m-CPBA to give sulfone 197 in 96% yield. Sulfone 197 was reacted with methylamine in methanol followed by treatment with methanesulfonyl chloride to give the N - methanesulfonylamino pyrimidine 198 in 58% yield. Reduction of ester 198 with DIBAL-H followed by TPAP oxidation afforded aldehyde 199 in 58% yield. Aldehyde 199 was subjected to Wittig reaction with optically pure ylide, (3R)-3-(t-butyldimethylsilyloxy)-5-oxo-6-triphenylphosphoranylidenehexanoate (200), to give heptenoate compound 201 in 71% yield. Compound 201 was deprotected with HF in acetonitrile, and stereoselective chelation-controlled reduction with Et2BOMe and NaBH4 in THF-MeOH mixed solvent gave methyl (3R, 5S, 6E)- dihydroxyheptenoate 202 in 85% yield. Diol 202 was hydrolyzed with aqueous NaOH to afford the corresponding sodium salt. Rosuvastatin calcium salt (23) was obtained as white powder from the sodium salt on treatment with aqueous CaCl2.

ロスバスタチンカルシウム 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


ロスバスタチンカルシウム 生産企業

Global( 501)Suppliers
名前 電話番号 ファックス番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
HubeiwidelychemicaltechnologyCo.,Ltd
18627774460
faith@widelychemical.com CHINA 743 58
Casorganics US Corp
+17326109938
sales@casorganics.com CHINA 175 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
13588875226 86-571-88216897、88216896
86-571-88216895 sales@hzclap.com CHINA 6469 58
Capot Chemical Co.,Ltd.
+86(0)13336195806 +86-571-85586718
+86-571-85864795 sales@capotchem.com China 20010 60
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
0371-55170693
0371-55170693 info@tianfuchem.com CHINA 22607 55
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd.
008615858145714
+86-571-56059825 fandachem@gmail.com CHINA 8882 55
Guangzhou PI PI Biotech Inc
+8618371201331
020-81716319 sales@pipitech.com;87478684@qq.com China 3245 55
Shanghai Yingrui Biopharma Co., Ltd.
+86-21-33585366 E-mail:sales03@shyrchem.com
+86-21-34979012 sales03@shyrchem.com CHINA 739 60
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+86 21 5161 9050/ 5187 7795
+86 21 5161 9052/ 5187 7796 ivan@atkchemical.com CHINA 26734 60
career henan chemical co
+86-371-86658258
sales@coreychem.com CHINA 29961 58

147098-20-2(ロスバスタチンカルシウム)キーワード:

(3R,5S)-7-[2-シクロプロピル-4-(4-フルオロフェニル)キノリン-3-イル]-3,5-イソプロピリデンジオキシ-6-ヘプテン酸T-ブチル TERT-ブチルロスバスタチン 4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-(N-メチル-N-メタンスルホニルアミノ)-5-ピリミジンカルボキシアルデヒド N-[4-(4-フルオロフェニル)-5-ヒドロキシメチル-6-イソプロピルピリミジン-2-イル]-N-メチルメタンスルホンアミド 4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[(N-メチル-N-メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-カルボン酸メチル ロスバスタチン ロスバスタチン (4R,6R)-6-ヒドロキシメチル-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-酢酸1,1-ジメチルエチルエステル N-[(6R)-8-フルオロ-5,6-ジヒドロ-4-(1-メチルエチル)-6-[(2S,4R)-テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル]ベンゾ[H]キナゾリン-2-イル]-N-メチルメタンスルホンアミド (4R,6S)-6-(ヒドロキシメチル)-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-酢酸 tert-ブチル 4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリミジン-5-カルボン酸メチル 3-オキソ吉草酸エチル N-[4-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-6-(1-メチルエチル)-2-ピリミジニル]-N-メチルメタンスルホンアミド TERT-ブチル(4R-CIS)-6-ホルムアルデヒドール-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-アセタート 6-(4-フルオロフェニル)-4-イソプロピル-2-メチルチオ-1,4-ジヒドロピリミジン-5-カルボン酸メチル TERT-ブチル(4R-CIS)-6-[(アセチルオキシ)メチル]-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-アセタート 2-フルオロ-3-オキソペンタン酸エチル N-[(6S)-8-フルオロ-5,6-ジヒドロ-4-(1-メチルエチル)-6-[(2S,4R)-テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル]ベンゾ[H]キナゾリン-2-イル]-N-メチルメタンスルホンアミド

  • 147098-20-2
  • 6-Heptenoic acid, 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-, calcium salt (2:1), (3R,5S,6E)-
  • (3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl])-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid hemicalcium salt
  • Rosuvastatin Calcium(W.S)
  • ZD 4522 Calcium
  • ROSUVASTATIN CALCIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM)
  • Rosuvastadine
  • Rosuvastatin CalciuM (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-Methylethyl)-2-[N-Methyl(n-Methylsulfonyl)aMino]-5-pyriMidinyl]-3,5-dihydroxy-6-Heptenoic calciuM
  • Rosuvastatin Calium
  • Fortius
  • Rostar
  • Rosuvastatin hemicalcium
  • S 4522
  • ZD 4522, Calcium Salt
  • Rosuvastain Calcium
  • rosuvastatin Rosuvastatin CalciuM
  • (3R,5R,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-MethylMethanesulfonaMido)-6-(propan-2-yl)pyriMidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
  • (+)-(3R,5S)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-Methyl-N-MethanesulfonylaMino)pyriMidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenoic acid calciuM salt (2:1)
  • Rosuvastatin calciuM(Crestor)
  • Rosuvastatin CalciuM (AMorphous)
  • Rosuvastatin CalciuM (ForM A)
  • BD-04
  • (3R,5S,6E)-7-{4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid calcium salt
  • Rosuvastatin calcium Solution, 100ppm
  • (+)-bis[7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3R,5S-dihydroxy-6(E)-heptenoic acid]calcium salt
  • calcium (3R,5S,E)-7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrimidin-5-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
  • ZD4522
  • (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[N-methyl(n-methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-Hep
  • Rosuvastatin (as Ca salt)
  • ROSUVASTATIN, CALCIUM SALT
  • ROSUVASTATIN CALCIUM
  • ロスバスタチンカルシウム
  • ロスバスタチンカルシウム塩
  • ロスバスタチンカルシウム (JAN)
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