グアナベンズ酢酸塩 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である．
本品は酢酸(100)に溶けやすく，メタノール又はエタノー
ル(95)にやや溶けやすく，水に溶けにくく，ジエチルエーテ
ルにほとんど溶けない．
本品は光によって徐々に変化する．
融点：約190℃(分解)．
効能
血圧降下薬, α2アドレナリン受容体作動薬
商品名
ワイテンス (アルフレッサファーマ)
確認試験
(１) 本品の水溶液(1→1000)5mLに，尿素16g及び1－ナフ
トール0.2gを薄めたエタノール(5→6)100mLに溶かした液
0.5mLを加え，次にN－ブロモスクシンイミド試液1mLを加
えるとき，液は紫色を呈する．
(２) 本品のメタノール溶液(1→100000)につき，紫外可視
吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品
のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者
のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認め
る．
(３) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと
本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは
同一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
(４) 本品0.1gをとり，水5mL及びアンモニア試液1mLを
加えて振り混ぜ，ろ過する．ろ液を希塩酸で中和した液は酢
酸塩の定性反応(3)〈1.09〉を呈する．
定量法
本品を乾燥し，その約0.25gを精密に量り，酢酸
(100)50mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する
(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，補正する．
純度試験
(１) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下)．
(２) 類縁物質 本操作は，光を避け，遮光した容器を用い
て行う．本品0.05gをメタノール5mLに溶かし，試料溶液と
する．この液1mLを正確に量り，メタノールを加えて正確
に10mLとする．この液1mLを正確に量り，メタノールを加
えて正確に20mLとし，標準溶液とする．これらの液につき，
薄層クロマトグラフィー〈2.03〉により試験を行う．試料溶
液及び標準溶液5μLずつを薄層クロマトグラフィー用シリカ
ゲル(蛍光剤入り)を用いて調製した薄層板にスポットする．
次にクロロホルム／メタノール／アンモニア水(28)混液 (80：20：1)を展開溶媒として約10cm展開した後，薄層板を
風乾する．これに紫外線(主波長254nm)を照射するとき，試
料溶液から得た主スポット以外のスポットは，標準溶液から
得たスポットより濃くない．更に，この薄層板をヨウ素蒸気
中に10分間放置するとき，試料溶液から得た主スポット以
外のスポットは，標準溶液から得たスポットより濃くない．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 気密容器．
乾燥減量
0.5％以下(1g，減圧，酸化リン(Ⅴ)，50℃，
3時間)．
強熱残分
0.2％以下(1g)．
使用
antihypertensive
一般的な説明
Guanabenz acetate, [(2,6-dichlorobenzylidene)amino]guanidine monoacetate (Wytensin), is acentral 2-adrenergic agonist that reduces the release of norepinephrinefrom the neuron when stimulated. The effect ofthe drug results in decreased sympathetic tone in the heart,kidneys, and peripheral blood vessels. The drug does not produceorthostatic hypotension.
生物活性
α 2 -adrenergic agonist and IGRS (imidazoline I 2 binding site) selective ligand.
薬物動態学
The oral bioavailability of guanabenz is 70 to 80%. Following an oral dose, the hypotensive effect of guanabenz begins
within 1 hour, peaks within 2 to 7 hours, and is diminished within 6 to 8 hours. It has an elimination half-life averaging
4 to 14 hours. The blood pressure response can persist for at least 12 hours. Following IV dosing, guanabenz is
distributed into the CNS, with brain concentrations 3 to 70 times higher than concurrent plasma concentrations.
Guanabenz is approximately 90% bound to plasma proteins. In patients with hepatic or renal impairment, its elimination
half-life may be prolonged.
Guanabenz is metabolized principally by hydroxylation to its inactive metabolite, 4-hydroxyguanabenz, which is
eliminated in the urine as its glucuronide (major) and sulfate conjugates. Guanabenz and its inactive
metabolites are excreted principally in urine, with approximately 70 to 80% of its oral dose excreted in urine within 24
hours and approximately 10–30% in feces via enterohepatic cycling. Approximately 40% of an oral dose of guanabenz
is excreted in urine as 4-hydroxyguanabenz and its glucuronide, and less than 5% is excreted unchanged. The
remainder is excreted as unidentified metabolites and their conjugates.
臨床応用
Overall, the therapeutic applications for guanabenz are similar to those of clonidine and other α2-adrenergic agonists.
One advantage for guanabenz is its once-a-day dosing schedule. Guanabenz has been used in diabetic patients with
hypertension without adverse effect on the control of or therapy for diabetes, and it has been effective in hypertensive
patients with chronic obstructive pulmonary disease, including asthma, chronic bronchitis, or emphysema. Guanabenz
has been used alone or in combination with naltrexone in the management of opiate withdrawal in patients physically
dependent on opiates and undergoing detoxification. Guanabenz also has been used as an analgesic in a limited
number of patients with chronic pain
副作用
Overall, the frequency of adverse effects produced by guanabenz is similar to that produced by clonidine and the other
α2-adrenergic agonists, but the incidence is lower. As with the other centrally active sympatholytics (e.g., clonidine),
abrupt withdrawal of guanabenz may result in rebound hypertension, but the withdrawal syndrome symptoms appear to
be less severe.
グアナベンズ酢酸塩 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品