クロルヘキシジン·2(D-グルコン酸) 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は無色～微黄色の澄明な液で，においはなく，味は
苦い．
本品は水又は酢酸(100)と混和する．本品1mLはエタノー
ル(99.5)5mL以下又はアセトン3mL以下と混和するが，溶媒
の量を増加するとき白濁する．
本品は光によって徐々に着色する．
定義
本品は、グルコン酸(*)とクロルヘキシジン(*)の塩であり、次の化学式で表される。
参照表示名称：グルコン酸, クロルヘキシジン
化粧品の成分用途
防腐剤、口腔ケア剤、殺菌剤
効能
抗菌薬, 殺菌消毒薬, 細胞膜機能阻害薬
商品名
アセスクリン (日医工); イワコール (小堺製薬); ウエルアップ (丸石製薬); ウエルアップ (丸石製薬); ウエルアップ (丸石製薬); ウエルアップ (丸石製薬); ウエルアップ (丸石製薬); クロヘキシン (東洋製薬化成); クロルヘキシジングルコン酸塩 (サラヤ); クロルヘキシジングルコン酸塩 (ハクゾウメディカル); クロルヘキシジングルコン酸塩 (日医工); グルコジン (ヤクハン製薬); グルコジン (ヤクハン製薬); グルコジン (ヤクハン製薬); グルコジン (ヤクハン製薬); グルコン酸クロルヘキシジン (ヤクハン製薬); グルコン酸クロルヘキシジン (ヤクハン製薬); グルコン酸クロルヘキシジン (ヤクハン製薬); グルコン酸クロルヘキシジン (東洋製薬化成); スクラビイン (サラヤ); スクラビインS (サラヤ); ステリクロン (健栄製薬); ステリクロン (健栄製薬); ステリクロン (健栄製薬); ステリクロン (健栄製薬); ステリクロン (健栄製薬); ステリクロン (健栄製薬); ステリクロン (健栄製薬); ヒビスクラブ (大日本住友製薬); ヒビスクラブ (大日本住友製薬); ヒビスコール (サラヤ); ヒビスコール (サラヤ); ヒビスコール (サラヤ); ヒビソフト (エア・ウォーター・ゾル); ヒビテン (大日本住友製薬); ヒビテン (大日本住友製薬); ヒビテン (大日本住友製薬); フェルマスクラブ (シオエ製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); ヘキザック (吉田製薬); マイクロシールド (日本エア・リキード); マスキン (丸石製薬); マスキン (丸石製薬); マスキン (丸石製薬); ラポテック (日興製薬)
確認試験
(１) 本品0.05mLにメタノール5mLを加え，臭素試液1mL
及び8mol/L水酸化ナトリウム試液1mLを加えるとき，液は
濃赤色を呈する．
(２) 本品0.5mLに水10mL及び硫酸銅(Ⅱ)試液0.5mLを加
えるとき，白色の沈殿を生じ，この沈殿は沸騰するまで加熱するとき，淡紫色を呈する．
(３) 本品10mLに水5mLを加え，氷冷し，かき混ぜながら
水酸化ナトリウム試液5mLを徐々に加えるとき，白色の沈
殿を生じる．この液をろ過し，残留物を水で洗い，薄めたエ
タノール(7→10)から再結晶し，105℃で30分間乾燥すると
き，その融点〈2.60〉は130～134℃である．
(４) (3)のろ液を5mol/L塩酸試液を用いて中和した後，こ
の液5mLに酢酸(100)0.65mL及び新たに蒸留したフェニルヒ
ドラジン1mLを加え，水浴上で30分間加熱し，冷後，ガラ
ス棒で内壁をこするとき，結晶を析出する．結晶をろ取し，
熱湯10mLに溶かし，活性炭少量を加えてろ過する．冷後，
ガラス棒で内壁をこすり，析出した結晶をろ取し，乾燥する
とき，その融点〈2.60〉は約195℃(分解)である．
定量法
本品2mLを正確に量り，水浴上で蒸発乾固し，残留
物を非水滴定用酢酸60mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴
定〈2.50〉する(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，
補正する．
純度試験
4－クロロアニリン 本品2.0mLに水を加えて正確
に100mLとする．この液5mLを正確に量り，水20mL及び
1mol/L塩酸試液5mLを加え，亜硝酸ナトリウム試液0.3mL
を加えて振り混ぜ，2分間放置し，次にアミド硫酸アンモニ
ウム試液4mLを加え，1分間放置する．次にN,N－ジエチル
N ′－1－ナフチルエチレンジアミンシュウ酸塩・アセトン試
液5mLを加えて10分間放置し，エタノール1mL及び水を加
えて50mLとするとき，液の色は次の比較液より濃くない．
比較液：4－クロロアニリン0.020gを1mol/L塩酸試液
10mLに溶かし，水を加えて正確に100mLとする．この
液5mLを正確に量り，水を加えて正確に100mLとする．
この液5mLに水20mL及び1mol/L塩酸試液5mLを加え
て以下同様に操作する．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 気密容器．
強熱残分
0.1％以下(2g，蒸発後)
説明
Chlorhexidine digluconate solution is a bis(biguanide) family cationic broad spectrum antibiotic that is available in a range of concentrations and has been safely used for over 40 years for a variety of health-related applications; but its specific use for umbilical cord care was uniquely tested in three clinical trials in Nepal, Bangladesh, and Pakistan, in the form of 7.1% chlorhexidine digluconate (CHX). Given the promising results of the trials, in 2013 the World Health Organization (WHO) added CHX to its Model List of Essential Medicines for Children; and in 2014 the WHO issued a new guideline on umbilical cord care, which included a formal recommendation on the use of chlorhexidine.
Chlorhexidine digluconate is a broad spectrum antiseptic. Its mechanism of action involves destabilization of the outer bacterial membrane. It is effective on both Gram-positive and Gram-negative bacteria, although it is less effective with some Gram-negative bacteria.It has both bactericidal and bacteriostatic mechanisms of action, the mechanism of action being membrane disruption, not ATPase inactivation as previously thought.It is also useful against fungi and enveloped viruses, though this has not been extensively investigated. Chlorhexidine is harmful in high concentrations, but is used safely in low concentrations in many products, such as mouthwash and contact lens solutions.
化学的特性
Almost colourless or pale-yellowish liquid.
使用
Chlorhexidine is used primarily as a topical antiseptic/disinfectant in wound healing, at catheterization sites, in various dental applications and in surgical scrubs.
The gluconate salt form of chlorhexidine, a biguanide compound used as an antiseptic agent with topical antibacterial activity. Chlorhexidine gluconate is positively charged and reacts with the negatively charged microbial cell surface, thereby destroying the integrity of the cell membrane. Subsequently, chlorhexidine gluconate penetrates into the cell and causes leakage of intracellular components leading to cell death. Since gram positive bacteria are more negatively charged, they are more sensitive to this agent.
Chlorhexidine digluconate 20% solution is a broad spectrum bacteriostatis antiseptic agent, oral care agent, disinfectant, cosmetic biocide, and preservative. It is very effective against plaque, oral flora including Candida and is active against gram-positive and gram-negative organisms, facultative anaerobes, aerobes, and yeast. It can be used in antiseptic soap, mouthwash that fights plaque, disinfecting wounds and burns, vaginal flushing, hair dyes and bleaches, makeup, and other skin and hair care products.
一般的な説明
Pharmaceutical secondary standards for application in quality control, provide pharma laboratories and manufacturers with a convenient and cost-effective alternative to the preparation of in-house working standards.
臨床応用
1,6-Di(4 -chlorophenyldiguanido)hexane gluconate (Hibiclens)is the most effective of a series of antibacterial biguanides originallydeveloped in Great Britain.
The antimicrobial properties of the biguanides were discoveredas a result of earlier testing of these compounds aspossible antimalarial agents. Although thebiguanides are technically not bisquaternary ammoniumcompounds and, therefore, should probably be classifiedseparately, they share many physical, chemical, and antimicrobialproperties with the cationic surfactants. Thebiguanides are strongly basic, and they exist as dications atphysiological pH. In chlorhexidine, the positive charges arecounterbalanced by gluconate anions (not shown). Likecationic surfactants, these undergo inactivation when mixedwith anionic detergents and complex anions such as phosphate,carbonate, and silicate.
Chlorhexidine has broad-spectrum antibacterial activitybut is not active against acid-fast bacteria, spores, orviruses. It has been used for such topical uses as preoperativeskin disinfection, wound irrigation, mouthwashes, andgeneral sanitization. Chlorhexidine is not absorbedthrough skin or mucous membranes and does not causesystemic toxicity.
クロルヘキシジン·2(D-グルコン酸) 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品