Naloxegol Oxalate

Naloxegol Oxalate 구조식 이미지
카스 번호:
1354744-91-4
상품명:
Naloxegol Oxalate
동의어(영문):
NKTR-118;NKTR 118 oxalate;Naloxegol Oxalate;AZ 13337019 oxalate;Naloxegol oxalate salt;NKTR-118;NKTR118;NKTR 118;Naloxegol Oxalate NKTR-118;(5alpha,6alpha)-4,5-Epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-morphinan-3,14-diol ethanedioate;Morphinan-3,14-diol,4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18,21-heptaoxadocos-1-yloxy)-17-(2-propen-1-yl)-,(5α,6α)-,ethanedioate(1:1)(salt);Naloxegol OxalateQ: What is Naloxegol Oxalate Q: What is the CAS Number of Naloxegol Oxalate Q: What is the storage condition of Naloxegol Oxalate
CBNumber:
CB13049698
분자식:
C36H55NO15
포뮬러 무게:
741.83
MOL 파일:
1354744-91-4.mol

Naloxegol Oxalate 속성

녹는점
92-95°C
저장 조건
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
용해도
클로로포름(약간 용해됨), 메탄올(약간 용해됨)
물리적 상태
고체
물리적 상태
단단한 모양
색상
흰색에서 황백색까지
안전
  • 위험 및 안전 성명
  • 위험 및 사전주의 사항 (GHS)
그림문자(GHS): GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
신호 어: Danger
유해·위험 문구:
암호 유해·위험 문구 위험 등급 범주 신호 어 그림 문자 P- 코드
H315 피부에 자극을 일으킴 피부부식성 또는 자극성물질 구분 2 경고 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H317 알레르기성 피부 반응을 일으킬 수 있음 피부 과민성 물질 구분 1 경고 GHS hazard pictograms P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H318 눈에 심한 손상을 일으킴 심한 눈 손상 또는 자극성 물질 구분 1 위험 GHS hazard pictograms P280, P305+P351+P338, P310
H334 흡입 시 알레르기성 반응, 천식 또는 호흡 곤란 등을 일으킬 수 있음 호흡기 과민성 물질 구분 1 위험 GHS hazard pictograms P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501
H335 호흡 자극성을 일으킬 수 있음 특정 표적장기 독성 - 1회 노출;호흡기계 자극 구분 3 경고 GHS hazard pictograms
H341 유전적인 결함을 일으킬 것으로 의심됨 (노출되어도 생식세포 유전독성을 일으키지 않는다는 결정적인 증거가 있는 노출경로가 있다면 노출경로 기재) 생식세포 변이원성 물질 구분 2 경고 P201,P202, P281, P308+P313, P405,P501
H361 태아 또는 생식능력에 손상을 일으킬 것으로 의심됨 생식독성 물질 구분 2 경고 P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H370 장기(또는, 영향을 받은 알려진 모든 장기를 명시)에 손상을 일으킴(노출되어도 특정 표적장기 독성을 일으키지 않는다는 결정적인 노출경로가 있다면 노출경로를 기재) 특정 표적장기 독성 - 1회 노출 구분 1 위험 GHS hazard pictograms P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501
H413 장기적 영향에 의해 수생생물에 유해의 우려가 있음 수생 환경유해성 물질 - 만성 구분 4
예방조치문구:
P201 사용 전 취급 설명서를 확보하시오.
P202 모든 안전 조치 문구를 읽고 이해하기 전에는 취급하지 마시오.
P260 분진·흄·가스·미스트·증기·...·스프레이를 흡입하지 마시오.
P264 취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P264 취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P270 이 제품을 사용할 때에는 먹거나, 마시거나 흡연하지 마시오.
P272 작업장 밖으로 오염된 의복을 반출하지 마시오.
P273 환경으로 배출하지 마시오.
P280 보호장갑/보호의/보안경/안면보호구를 착용하시오.
P284 호흡 보호구를 착용하시오.
P302+P352 피부에 묻으면 다량의 물로 씻으시오.
P304+P341 들이마신 경우,호흡이 어려운 경우 환자를 신선한 공기가 있는 곳으로 옮기고 호흡하기 편한 자세로 안정을 취하게 함
P305+P351+P338 눈에 묻으면 몇 분간 물로 조심해서 씻으시오. 가능하면 콘택트렌즈를 제거하시오. 계속 씻으시오.
P308+P313 노출 또는 접촉이 우려되면 의학적인 조치· 조언를 구하시오.
P310 즉시 의료기관(의사)의 진찰을 받으시오. 삼켰다면 즉시 의료기관(의사)의 도움을 받으시오.
P321 (…) 처치를 하시오.
P333+P313 피부자극성 또는 홍반이 나타나면 의학적인 조치·조언를 구하시오.
P342+P311 호흡기 증상이 나타나면 의료기관(의사)의 진찰을 받으시오.
P363 다시 사용전 오염된 의류는 세척하시오.
P405 밀봉하여 저장하시오.
P501 ...에 내용물 / 용기를 폐기 하시오.
NFPA 704
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Naloxegol Oxalate C화학적 특성, 용도, 생산

개요

Naloxegol oxalate (XXI) is a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist that was approved in the USA and EU for the treatment of opioid-induced constipation in adults with chronic non-cancer pain. The drug, a pegylated version of naloxone, has significantly reduced central nervous system (CNS) penetration and works by inhibiting the binding of opioids in the gastrointestinal tract. Naloxegol oxalate was developed by Nektar and licensed to AstraZeneca. Although we were unable to find a single report in the primary or patent literature that describes the exact experimental procedures to prepare naloxegol oxalate, there have been reports on the preparation of closely related analogs with specific reports on improving the selectivity of the reduction step156 and the salt formation of the final drug substance.

용도

Naloxegol Oxalate is an oxalate form of Naloxegol (N284470) which is a peripherally-selective opioid antagonist.

Synthesis

Naloxone (180) was treated with methoxyethyl chloride in the presence of Hunig?ˉs base to give the protected ketone 181. Reduction of the ketone with potassium trisec- butylborohydride exclusively provided the a-alcohol 182 in 85% yield. Alternatively, sodium trialkylborohydrides could also be used to provide similar a-selective reduction in high yield. Deprotonation of the alcohol with sodium hydride followed by alkylation with CH3(OCH2CH2)7Br (183) provided the pegylated intermediate 184 in 88% yield. Acidic removal of the methoxyethyl ether protecting group followed by treatment with oxalic acid and crystallization provided naloxegol oxalate (XXI) in good yield.

Synthesis_1354744-91-4

Naloxegol Oxalate 준비 용품 및 원자재

원자재

준비 용품


Naloxegol Oxalate 공급 업체

글로벌( 70)공급 업체
공급자 전화 이메일 국가 제품 수 이점
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd
+8613288715578
sales@hbmojin.com China 12453 58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21695 55
BOC Sciences
+1-631-485-4226
inquiry@bocsci.com United States 19553 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.
+8617531190177
peter@yan-xi.com China 5993 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
86-571-88216897,88216896 13588875226
sales@hzclap.com CHINA 6313 58
InvivoChem
+1-708-310-1919 +1-13798911105
sales@invivochem.cn United States 6393 58
Hebei Guanlang Biotechnology Co., Ltd.
+86-19930503259 +86-19930503259
cherry@crovellbio.com China 18458 58
TargetMol Chemicals Inc.
+1-781-999-5354
support@targetmol.com United States 19973 58
ShenZhen Trendseen Biological Technology Co.,Ltd.
13417589054
trendseenbio@gmail.com China 11681 58

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