背景及概述[1]
马来酸咪达唑仑是一种以生效快、代谢快、持续时间短为特征的中枢神经抑制药，可选择性作用于中枢的苯二氮卓受体，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，临床上主要用于各型失眠症、睡眠节律障碍及焦虑症的治疗和简短手术、内窥镜检查的术前给药，该药物现有注射剂、片剂两种剂型供患者使用，但各有不尽意之处，注射剂：需要医护人员注射，使用不很方便。片剂口服给药，虽用药方便，但受药物溶出慢的影响，起效较慢，不能体现马来酸咪达唑仑药物起效快的特征，故主要用于失眠、睡眠节律障碍和焦虑症的治疗，另外由于受片剂整片再分剂量不方便、不准确的影响，治疗失眠症，也不好满足逐渐减量的停药要求，突然停药，很易造成反跳性失眠，影响使用效果。
药理作用[2]
马来酸咪达唑仑具有与其他苯并二氮杂相似的药理作用，催眠作用尤其显著，可能系刺激了上行网状激活系统的抑制性递质GABA的受体，从而增强了皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断，并有抗惊厥、抗焦虑和肌肉松弛作用。本品诱导睡眠作用迅速，在体内逗留时间短，临床对照试验和睡眠实验室资料提示本品加速入眠，觉醒时间减少，在服药后20分钟内可使患者入睡，睡眠时间回复到该年龄的正常时间。长期服用后正确撤药，就不会出现撤药综合征或失眠反跳现象。
由于在体内停留短暂，因此本品可很晚服用而不用担心第二天早晨有残余影响。肝功能异常与老年对本品的药物动力学影响很小。
与口服抗糖尿病药、抗凝剂和心血管疾病药物合用时，未发现相互作用。与中枢神经镇静药合用和(或)饮酒需注意，可能会有协同作用。
适应证[2]
马来酸咪达唑仑用于治疗睡眠障碍、失眠症，对入睡困难或过早觉醒不能入睡者更佳；亦可用作术前或诊断检查前的镇静药。
剂量与用法[2]
口服：临睡前口服半片至1片(7.5～15mg)，需要时可在夜间加服半片至1片。如在头几日效果显著，以后每晚服半片即可。麻醉诱导：静脉给药：成人0.1～0.25mg/kg，静脉注射。小儿0.15～0.2mg/kg。术前肌肉注射用量为10～15mg(0.1～0.15mg/kg)，术前30分钟给药。
注意事项[2]
①精神病患者或严重抑郁症患者的失眠，应该先治疗原发病。有器质性脑病、严重呼吸衰竭或衰弱患者慎用。长期大剂量应用可能产生成瘾性。妊娠早期尽可能不用。②对血象、肝功能、肾功能无影响。较少见的不良反应如由于药物引起的嗜睡与剂量有关，减量可消失。觉醒前1～3小时给药，可以有遗忘，但这种情况少见。
制剂规格[2]
片剂：15mg。注射剂：1ml：5mg；3ml：15mg。
其他相关研究[3-4]
马来酸咪达唑仑片在阿尔茨海默病伴睡眠障碍治疗中的临床疗效。选取阿尔茨海默病伴睡眠障碍患者的临床资料，依据治疗药物不同分为观察组(马来酸咪达唑仑片+盐酸多奈哌齐片)52例及对照组(盐酸多奈哌齐片)58例。治疗6个月后，分析两组治疗前后匹兹堡睡眠治疗指数量表(PSQI)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)及生活能力量表(ADL)评分的改变。对比两组治疗前后外周血白细胞介素(IL)-6、IL-10及C-反应蛋白(CRP)水平的改变。结果治疗后，观察组PSQI、HAMA及HAMD评分均显著降低，且均显著低于对照组(P<0.05)；ADL评分显著升高，且显著高于对照组(P<0.05)。治疗后，观察组IL-6、IL-10及CRP水平均显著降低，且显著低于对照组(P<0.05)。结论马来酸咪达唑仑片可显著改善阿尔茨海默病伴睡眠障碍改善患者的睡眠治疗，并对患者精神症状、生活自理能力及系统性炎症反应均有一定辅助疗效。
马来酸咪达唑仑治疗失眠症的有效性和安全性。方法采用随机双盲对照研究，40例患者随机分配到马来酸咪达唑仑组20例，佐匹克隆胶囊组20例，治疗2周。采用睡眠障碍量表(SDRS)评定疗效。结果马来酸咪达唑仑组有效率为80%，佐匹克隆胶囊有效率为75%，均无显著性差异。结论马来酸咪达唑仑是一种有效、安全的治疗睡眠障碍的新药，值得临床推广应用。
主要参考资料
[1] CN200610075080.2马来酸咪达唑仑口服膜剂及其制备方法
[2] 医师案头用药参考
[3] 马来酸咪达唑仑片在阿尔茨海默病伴睡眠障碍治疗中的临床效果
[4] 咪达唑仑治疗失眠症的随机双盲对照研究