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关于氯吡格雷,至少需要知道这4点!

发布日期:2021/9/2 15:27:05

氯吡格雷是一种抗血小板药物,临床上广泛用于心肌梗死、缺血性脑卒中和周围动脉缺血等疾病的治疗。合理使用氯吡格雷,能有效预防动脉粥样硬化血栓性事件发生;使用不合理,则可能导致严重不良后果。

合理使用氯吡格雷,至少需要知道以下4点。

一、药代动力学特征

氯吡格雷是一个前体药物。

氯吡格雷经过胃肠道吸收后,大部分(85%)经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物,仅15%经过肝药酶转化为有抗血小板活性的硫醇代谢物。

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牢记二点:

1.CYP2C19作为关键酶,对氯吡格雷的活化至关重要。

2.85%的氯吡格雷经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物,无活性的羧酸衍生物是CYP2C8强抑制剂。

二、避免与瑞格列奈合用

格列奈类是临床常用的降糖药,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,可引起低血糖和体重增加。

国内已上市的格列奈类药物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。

瑞格列奈主要经CYP2C8和CYP3A4代谢;那格列奈主要经CYP2C9和CYP3A4代谢;米格列奈主要通过与葡萄糖醛酸结合排泄,极少量经CYP2C9代谢。

因为,85%的氯吡格雷经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物,无活性的羧酸衍生物可显著抑制CYP2C8。

若氯吡格雷与瑞格列奈合用,可抑制瑞格列奈的体内代谢,使瑞格列奈血药浓度升高3.9~5.1倍,增加低血糖风险,因此氯吡格雷应避免与瑞格列奈合用。

三、能与哪些质子泵抑制剂合用?

氯吡格雷可增加胃肠道出血风险。为了预防氯吡格雷引起的胃肠道损害事件,临床广泛合用质子泵抑制剂。

氯吡格雷是前体药物,在体内经CYP2C19转化后,才能成为能抑制血小板聚集的活性物质。

奥美拉唑、埃索美拉唑能和氯吡格雷竞争CYP2C19,导致氯吡格雷活性过程受阻,可能影响其抗血小板活性。如果必须合用质子泵抑制剂,可选择兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和艾普拉唑等。

氯吡格雷(原研药)药品说明书:

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质子泵抑制剂药品说明书:

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四、餐前服还是餐后服?

氯吡格雷的常规用法用量为:每次75mg,每日一次,与或不与食物同服。

但是,氯吡格雷片为口服制剂,胃肠道吸收容易受食物影响。

国内多项生物等效性研究结果显示:

餐后服药与空腹服药相比,氯吡格雷峰浓度(Cmax)增加3~6倍,达峰时间(tmax)延长约1小时,生物利用度(AUC)增加4~7倍,半衰期(t1/2)延长1.1~1.5倍,而且个体变异较小。

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根据以上临床研究结果,作者个人建议:

若可以耐受,可以餐前服,也可餐后服,但不应随意更换服药时间。

餐后15分钟内服用氯吡格雷,可以提高生物利用度,减少个体内变异。

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