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地佐辛的说明书

发布日期:2018/12/28 13:15:00

背景及概述[1][2]

疼痛是临床常见症状,尤其是术后、慢性疼痛性疾病及癌症患者。对疼痛患者给予合适的镇痛治疗证实可以使患者的生活质量和生存质量显著受益。目前,术后镇痛仍以纯阿片类镇痛药为主,呼吸抑制、恶心、呕吐、过度镇静、皮肤瘙痒和尿潴留等并发症伴随而来且发生率较高,给术后镇痛患者增添了新的烦恼。近年来,地佐辛作为一种新型阿片受体混合激动拮抗剂在国内外被广泛应用,其镇痛效果好且不良反应少。

地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂,阿片受体混合激动-拮抗剂是指某些药物对某型阿片受体起激动作用,对另一受体起拮抗作用。此类药物的特点是以镇痛作用为主,依赖性较小,呼吸抑制作用较弱。

地佐辛在人体内吸收、分布迅速,表观分布容积大、半衰期长、清除缓慢,镇痛起效快、镇痛时间持久,同时降低了呼吸抑制和成瘾的发生率,对血压、心功能影响小。其常见的不良反应为恶心、呕吐、眩晕、困倦,程度较为轻微。临床上广泛应用于全麻诱导、术后镇痛、超前镇痛等。

规格[3]

注射剂:每支5mg/1ml、10mg/2ml。

用法用量[3]

肌肉或静脉注射:每隔3~6h肌肉注射5~20mg或每隔2~4h静脉注射2.5~10mg。一般初始剂量,肌肉注射10mg,静脉注射5mg

应用[2-3]

术后中度至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症患者的镇痛。对于术后中等至剧烈疼痛、癌症疼痛及其他剧痛的患者所作的双盲安慰剂对照的试验表明,地佐辛肌内注射或静脉注射其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

1. 术中辅助镇痛

大量研究显示,地佐辛用于常规外科、妇科及门诊等手术麻醉的辅助用药,可以达到较好的麻醉效果。在一项包含146 例无痛胃镜术的临床随机对照研究中,观察了地佐辛对丙泊酚麻醉效果的影响,结果显示地佐辛能够显著缩短患者的苏醒时间,降低术中耐受,且达到相同麻醉效果下,与对照组相比,联用地佐辛组丙泊酚用量显著减少。一项随机对照双盲试验证实,在全麻手术中辅助应用地佐辛可以显著减少镇静药丙泊酚的用量。

2. 术后镇痛

疼痛是术后常见并发症,积极有效镇痛有利于降低不良应激反应的发生,促进患者康复。由国内五家大型临床机构进行的一项多中心临床试验结果表明,地佐辛对中、重度疼痛有良好的镇痛效果和较好的安全性。

目前,人们所发现的外周选择性κ 受体激动剂的功效包括有效地止痒以及对许多炎症性疼痛和膨胀性内脏疼痛的镇痛作用。临床上地佐辛对腹部手术镇痛效果较好,可能与激动外周κ 受体有关。以上研究提示地佐辛术后应用可以提高镇痛效果,降低麻醉药的不良反应,增加围术期的安全性。

3. 慢性癌痛镇痛

对60 例晚期癌痛住院患者的镇痛效果进行了研究,单剂量地佐辛10 mg、布托啡诺2 mg 镇痛效果类似,但地佐辛作用时间明显延长;多剂量用药后,地佐辛疗效优于布托啡诺,且毒性作用较少。

该研究提示缓解癌症慢性疼痛方面,地佐辛可能是更好的选择。一项双盲、安慰剂对照交叉试验设计了20 例持续癌痛住院患者,单剂量肌内注射地佐辛10 mg 评价镇痛效果及耐受性,结果得出地佐辛较安慰剂有明显而持久的镇痛效果,且不良反应轻微,但对于地佐辛是否可用于癌痛的持续镇痛尚缺乏定论。

4. 超前镇痛

近年来疼痛治疗中提出了“超前镇痛”这一概念,指任何减少伤害性刺激传入中枢,从而防止或抑制中枢敏化和外周敏化的治疗,目的是抑制或消除手术创伤后疼痛和减少镇痛药的用量。研究发现地佐辛超前镇痛用于妇科腹腔镜手术,能有效缓解术后切口疼痛、减轻炎性反应,减少术后镇痛药的使用和不良反应,且术后苏醒迅速安全。

5. 其他

有实验进行了一项关于药物相互作用的临床试验: 先用吗啡静脉镇痛不佳的患者改用地佐辛后患者的满意度明显高于同等剂量先用地佐辛不佳后改为吗啡者,试验表明地佐辛较吗啡有更好的镇痛效果及更少的不良反应。该研究提示,地佐辛可作为吗啡镇痛失败后备选方案用于镇痛治疗。

药理作用 [3]

为吗啡受体激动剂,还可激动6受体,提高血浆中去甲肾上腺素的水平,对心血管产生兴奋作用,镇痛作用、起效时间、持续时间同吗啡。肌肉或皮下注射后迅速被吸收。 

药代动力学[3]

肌注后Tmax为0.6h,F为97%。静脉注射15min、肌肉注射30min 以内开始产生镇痛作用,作用持续时间随剂量不同而变化。t1/2为2.6~2.8h。镇痛作用时间随剂量不同而变化,在肝脏中与葡萄糖醛酸结合而失效。用药8h内,80%以上经尿排出。

不良反应[3]

可见有类似阿片类镇痛药的反应,如恶心、呕吐、镇静等。偶有头晕、定向障碍、焦虑、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。静脉注射可发生急性呼吸抑制。对吗啡成瘾的动物,可引起戒断症状。

注意事项[3]

(1) 对吗啡类有依赖性的患者和呼吸功能减弱者禁用。冠心病患者慎用。 

(2) 静脉注射可发生急性呼吸抑制,与剂量有关,当剂量达30mg/70kg时反应最重,纳络酮可有效地逆转。 

主要参考资料

[1] 耿立成, 李丽, 冯洁. 地佐辛药理及临床应用新进展[J]. 医学综述, 2012, 18(23): 4029-4031. 

[2] 师小伟, 熊源长, 刘佩蓉. 地佐辛临床镇痛的研究进展[J]. 医学综述, 2013, 19(6): 1105-1107.

[3] 常用新药手册

[4] CN201110419946.8 一种地佐辛的制备方法

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