プロテアソーム(プロテアーゼ)

プロテアソーム(Proteases)はタンパク質の合成過程においてミスフォールドしたタンパク質と他のタンパク質が分解される(proteolyzed)主な分解手順である。それは全ての真核細胞、古細菌及びいくつかの細菌中に存在し,複数の触媒活性を有するプロテアーゼであり,複数の触媒タンパク質と調節タンパク質によって構成される。それは三つ又は四つの異なったペプチダーゼ活性を有し,トリプターゼ、キモトリプシン様酵素及びpeptidylglutamyl-ポリペプチドの加水分解活性を含む。沈降係数によって二つの種類のプロテアーゼに分けられる。そのうち26Sプロテアソームの相対分子量は約2000 kDaであり,ATPに依存する。それに対して20Sプロテアソームの相対分子量は約750 kDaであり,ATPに依存しない。多くのタンパク質はプロテアソームによって分解される前にユビキチン化を行う必要がある。 26Sプロテアソームは一つの2-MDaのマルチサブユニットプロテアーゼであり,多くの細胞質、小胞体及び核タンパク質を分解することができる。明らかになった標的タンパク質の分解機構とはユビキチン結合が分解されることであり,ユビキチンは一種の8-kDaタンパク質である。
26Sプロテアソームは20sのコアタンパク質と19sの調節複合体によって構成される。19sのシャペロンはユビキチンによって標識されたタンパク質基質を分解し,かつ20sの円筒状のコアの内部に送り込み,円筒状のコアの内部に三対のタンパク質の加水分解活性部位を有する。この三対の部位の名付けはそのキモトリプシン、トリプシン及びカスパーゼ酵素の分解特異性の類似度にそれぞれ対応する。出芽酵母の変異株への研究はこの三対の部位の異なる役割を根本的に提示し,キモトリプシン様の活性部位は正常な成長にとって最も重要である。
プロテアソーム阻害剤はすでに疾患の治療に用いられ,例えばがん治療薬は,研究室の研究に広く応用される。MG-341はFDAによって承認された多発性骨髄腫と マントル細胞リンパ腫を治療する薬物の一種である。それは研究室の研究に用いることもでき,プロテアソームの活性を抑制するためである。あるプロテアーゼ阻害剤はすでに薬物として開発され又は臨床試験やテスト段階にあり,それらはジスルフィラム、( - ) - エピガロカテキンガレート、Salinosporamide A、carfilzomib、ONX0912、CEP-18770及びMLN9708を含む。
MG132であって,ベンゾイルオキシカルボニル-L-ロイシル-L-ロイシル-L-leucinalとも呼ばされ,Z-LLL-CHOであって,一種のペプチドアルデヒドであり,タイプの異なるプロテアーゼの活性を阻害することができ,セリンプロテアーゼ、カルパイン等を含む化学物質である。MG132と他のペプチドアルデヒドはプロテアソームの複数のペプチダーゼのプロテアーゼの活性を効果的に阻害し,かつカルパインの活性を阻害することができる。
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Structure Chemical Name CAS MF
MG-132 MG-132 133407-82-6 C26H41N3O5
DAPT DAPT 208255-80-5 C23H26F2N2O4
メシル酸ネルフィナビル メシル酸ネルフィナビル 159989-65-8 C33H49N3O7S2
ナファモスタットメシル酸塩 ナファモスタットメシル酸塩 82956-11-4 C21H25N5O8S2
テラプレビル-D4 テラプレビル-D4 402957-28-2 C36H53N7O6
カルフィルゾミブ カルフィルゾミブ 868540-17-4 C40H57N5O7
ドキシシクリン·塩酸塩 ドキシシクリン·塩酸塩 10592-13-9 C22H25ClN2O8
ALOGLIPTIN(ALOGLIPTINE, ALOGLIPTINA) ALOGLIPTIN(ALOGLIPTINE, ALOGLIPTINA) 850649-61-5 C18H21N5O2
LY450139 LY450139 425386-60-3 C19H27N3O4
ダクラタスビル ダクラタスビル 1009119-64-5 C40H50N8O6
(2S)-3β-[[[(S)-3-メチル-1-[[(3-メチルブチル)アミノ]カルボニル]ブチル]アミノ]カルボニル]-2α-オキシランカルボン酸エチル (2S)-3β-[[[(S)-3-メチル-1-[[(3-メチルブチル)アミノ]カルボニル]ブチル]アミノ]カルボニル]-2α-オキシランカルボン酸エチル 88321-09-9 C17H30N2O5
オマリグリプチン オマリグリプチン 1226781-44-7 C17H20F2N4O3S
レジパスビル レジパスビル 1256388-51-8 C49H54F2N8O6
ダルナビルエタノール付加物 ダルナビルエタノール付加物 635728-49-3 C29H43N3O8S
オダナカチブ オダナカチブ 603139-19-1 C25H27F4N3O3S
アバガセスタット アバガセスタット 1146699-66-2 C20H17ClF4N4O4S
ALLN(カルパインインヒビターI) ALLN(カルパインインヒビターI) 110044-82-1 C20H37N3O4
イキサゾミブ イキサゾミブ 1072833-77-2 C14H19BCl2N2O4
ダノプレビル ダノプレビル 850876-88-9 C35H46FN5O9S
3-((1R,4S)-4-((4-クロロフェニル)スルホニル)-4-(2,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)プロパン酸 3-((1R,4S)-4-((4-クロロフェニル)スルホニル)-4-(2,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)プロパン酸 471905-41-6 C21H21ClF2O4S
AZD 9668 AZD 9668 848141-11-7 C25H22F3N5O4S
イロマスタット イロマスタット 142880-36-2 C20H28N4O4
ジベンズアゼピン (DESHYDROXY LY 411575) ジベンズアゼピン (DESHYDROXY LY 411575) 209984-56-5 C26H23F2N3O3
RO4929097 RO4929097 847925-91-1 C22H20F5N3O3
テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物 906093-29-6 C44H65Br5N12O2S2
バチマスタット バチマスタット 130370-60-4 C23H31N3O4S2
LY411575 LY411575 209984-57-6 C26H23F2N3O4
ONX-0914 ONX-0914 960374-59-8 C31H40N4O7
Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin Inhibitor 1 225120-65-0 C20H24ClN5O2
PD 151746 PD 151746 179461-52-0 C11H8FNO2S
マリマスタット マリマスタット 154039-60-8 C15H29N3O5
PI-1840 PI-1840 1401223-22-0 C22H26N4O3
デランゾミブ デランゾミブ 847499-27-8 C21H28BN3O5
(2S,3S)-3-[[(1S)-1-(3-メチルブチルカルバモイル)-3-メチルブチル]カルバモイル]オキシラン-2-カルボン酸 (2S,3S)-3-[[(1S)-1-(3-メチルブチルカルバモイル)-3-メチルブチル]カルバモイル]オキシラン-2-カルボン酸 76684-89-4 C15H26N2O5
カルペプチン カルペプチン 117591-20-5 C20H30N2O4
VX-222 VX-222 1026785-59-0 C25H35NO4S
オプロゾミブ オプロゾミブ 935888-69-0 C25H32N4O7S
トレラグリプチン トレラグリプチン 865759-25-7 C18H20FN5O2
MLN9708 MLN9708 1201902-80-8 C20H23BCl2N2O9
NSC405020 NSC405020 7497-07-6 C12H15Cl2NO
FLI-06 FLI-06 313967-18-9 C25H30N2O5
2-[[(4-フェノキシフェニル)スルホニル]メチル]チイラン 2-[[(4-フェノキシフェニル)スルホニル]メチル]チイラン 292605-14-2 C15H14O3S2
Z-PHE-DL-ALA-FLUOROMETHYLKETONE Z-PHE-DL-ALA-FLUOROMETHYLKETONE 197855-65-5 C21H23FN2O4
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