2-(甲砜基)乙胺盐酸盐
| 中文名称 | 2-(甲砜基)乙胺盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(甲磺酰基)乙胺盐酸盐;2-(甲砜基)乙胺盐酸盐,拉帕替尼中间体;拉帕替尼-2;2-氨乙基甲砜盐酸盐2-;二甲磺酸乙胺盐酸盐;2-氨乙基甲砜盐酸盐;甲磺酰乙胺盐酸盐;2-氨乙基甲基砜盐酸盐 |
| 英文名称 | 2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride |
| 英文同义词 | 2-MESYLETHAN-1-AMINE HYDROCHLORIDE;2-(Methylsulfonyl)-ethanamine hydrochloride;2-(methylsulfonyl)ethylamine hydrochloride;2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride;2-(METHANE SULFONYL)ETHYLAMINE HYDROCHLORIDE;2-(Methylsulfonyl)ethanamine hydrochloride ,95%;Lapatinib Intermediate 1;2-(Methylsulfonyl)ethanaMine hydrogen chloride |
| CAS号 | 104458-24-4 |
| 分子式 | C3H9NO2S.ClH |
| 分子量 | 159.64 |
| EINECS号 | 1806241-263-5 |
| 相关类别 | 杂环类;氮化合物;拉帕替尼二甲苯磺酰酸盐中间体;中间体;拉帕替尼中间体;磺酸/亚磺酸盐;抗癌药拉帕替尼中间体;二对甲苯磺酸拉帕替尼，Lapatinib ditosylate;原料药;原料药中间体;胺类;Lapatinib;拉帕替尼;医药中间体;抗癌类;磺酸;亚磺酸盐;有机化工原料;有机化学;医药原料;有机原料;Intermediate of lapatinib ditosylate;1 |
| Mol文件 | 104458-24-4.mol |
| 结构式 |  |
2-(甲砜基)乙胺盐酸盐 性质
| 熔点 | 168.0 to 172.0 °C |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微超声处理）、甲醇（轻微超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C3H9NO2S.ClH/c1-7(5,6)3-2-4;/h2-4H2,1H3;1H |
| InChIKey | AMYYUKGKCJKCBI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(CN)S(=O)(=O)C.Cl |
| CAS 数据库 | 104458-24-4(CAS DataBase Reference) |
拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药，于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨联合治疗晚期或是转移性乳癌，而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗。其在美国的商品名为Tykerb，2007年12月14日，欧洲药品管理局（EMEA）批准拉帕替尼在欧洲的上市，商品名为Tyverb。
乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。
拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果。在体外试验中，拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
![Carbamic acid, N-[2-(methylsulfonyl)ethyl]-, 1,1-dimethylethyl ester](/CAS/20210305/GIF/154095-06-4.gif)
乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。
拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果。在体外试验中，拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
生产方法
154095-06-4
104458-24-4
在冰浴冷却条件下，将2-(甲基磺酰基)乙基氨基甲酸叔丁酯（1.5g）溶于乙酸乙酯（10mL）中，搅拌下缓慢滴加4N盐酸的乙酸乙酯溶液（3mL）。反应混合物在室温下搅拌过夜后，过滤收集析出的固体，用乙酸乙酯洗涤，得到2-(甲基磺酰基)乙胺盐酸盐（1.04g，收率97%）。产物经乙醇重结晶后，得到无色棱状晶体，熔点为169-170℃。
参考文献：
[1] Patent: EP1486490, 2004, A1. Location in patent: Page 44
[2] Patent: CN106478473, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0054; 0059
[3] Patent: US2008/51422, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 15
安全信息
| 海关编码 | 29211990 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | A2464 | 2-氨乙基甲砜盐酸盐 2-Aminoethyl Methyl Sulfone Hydrochloride | 104458-24-4 | 5g | 110元 |
| 2024/08/19 | XW1044582443 | 2-氨乙基甲砜盐酸盐 2-(methylsulfonyl)ethanamine hydrochloride;2-aminoethyl methyl sulfone hydrochloride;2-aminoethylmethylsulfone hydrochloride | 104458-24-4 | 25G | 141元 |