盐酸文拉法辛

盐酸文拉法辛

中文名称盐酸文拉法辛
中文同义词盐酸文拉法辛;文拉法新;盐酸万拉法新;盐酸文拉法新;(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐;盐酸文法拉辛;盐酸文拉法辛 100G;VENLAFAXINE 盐酸盐
英文名称Venlafaxine hydrochloride
英文同义词VENLAFAXINE HCI, 99%;VenlfaxineHydrochloride;Venlafaxinehydrochloride/VenlafaxineHCl;N,N-dimethyl-2-p-methoxyphenyl-2-(1-hydroxycyclohexyl) ethylamine hydrochloride;VENLAFAXINEHCL;1-[2-DIMETHYL AMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANONE HYDROCHLORIDE (+);Venlaffaxine HCL;Venlift
CAS号99300-78-4
分子式C17H28ClNO2
分子量313.86
EINECS号619-421-1
相关类别医药原料和中间体;医药与生物化工;中枢神经系统药物;植物神经系统药物;其他化学试剂;原料药;化学原药;医药原料;APIs;Inhibitors;Serotonin receptor;精神类;小分子抑制剂;神经信号;对照品;药物杂质及中间体;中间体类;标准品;医药原料药;化工;化工中间体;原料;化学试剂;临床检测标准物质;Active Pharmaceutical Ingredients;Medicine intermediate;Antidepressant;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件99300-78-4.mol
结构式盐酸文拉法辛 结构式

盐酸文拉法辛 性质

熔点207-209°C
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O:>10mg/mL
形态粉末
颜色白色
Merck14,9946
BCS Class1
InChIKeyQYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库99300-78-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Cyclohexanol, 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1 (99300-78-4)

盐酸文拉法辛 用途与合成方法

文拉法辛是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类的抗抑郁药。该药被批准用于治疗重性抑郁障碍(MDD)、广泛性焦虑症(GAD)以及伴随焦虑的抑郁症。常用其盐酸盐形式,即盐酸文拉法辛。文拉法辛作为新型的抗抑郁药,在临床上能有效治疗抑郁症和焦虑症谱系疾病,以及慢性疼痛等,已广泛用于抑郁症、焦虑症、强迫症、儿童多动症、酒依赖、躯体形式障碍、精神分裂症、成人恐慌症后抑郁、性功能障碍等的治疗。该药治疗抑郁症安全、有效,患者依从性好,这有利于抑郁症患者的长期维持性治疗。虽然少数患者可出现失眠,但加用小剂量镇静催眠药后,一般能得到明显改善。该药与其他抗抑郁药物相比具有明显优势,尤其对较严重的抑郁症以及焦虑症状有更好的疗效,并且起效较快,已成为治疗抑郁症的一线药物。文拉法辛对肾上腺素能、M1胆碱能及组胺H1受体几乎无亲和力,从而避免了类似三环类抗抑郁药(TCAs)药物引起的不良反应,故几乎无抗胆碱能、直立性低血压和镇静等不良反应。但约有l/3用药者会发生恶心反应,特别在开始用药的几周中较为明显。对一数据库收集的3000病例所作的分析表明,该药所致的头晕、头痛、睡眠障碍、口干和神经过敏也较常见,其发生率分别为恶心3l%,头晕17%,嗜睡15%,失眠10%,口干12%,不良反应的临床表现多为轻、中度,患者能够耐受。其不良反应多发生在治疗2周内,与药物剂量有关,随着治疗时间的延长,不良反应逐渐减轻。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等,停药1周后可见症状消失。文拉法辛口服后主要从胃肠道吸收,且吸收迅速而良好。单剂量口服可被吸收92%,口服生物利用度为40%~45%,提示文拉法辛口服之后有明显的首过效应。在体内主要通过肝脏细胞色素P450酶代谢,原药及其代谢物O-去甲基文拉法辛主要经肾脏排泄,约92%由尿液中排出,1.9%由粪便排出。文拉法辛和O-去甲基-文拉法辛的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次给药3d内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛与血浆蛋白的结合率很小,分别为27%和30%。在肌酐清除率<30mL/min的肾病病人中,使用此品时应注意调整剂量,对中度肾功能不全者,剂量应减少50%;轻、中度肾功能不全者,剂量应减少25%。对肝功能损害者也必须减少剂量或者进行个体化剂量给药。Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于治疗重度抑郁症,泛焦虑症,急性焦虑症以及社交恐惧症。
TargetValue
5-HT

相比于几个广泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,比如imipramine和desipramine,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。 Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合,K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM,K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。

Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole显著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用,其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。

安全信息

危险品标志Xi,T,F
危险类别码36/37/38-36-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明26-37/39-45-36/37-16-7
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS号GV8872760
海关编码29225090

MSDS信息

盐酸文拉法辛 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1946581文拉法辛盐酸盐
Venlafaxine hydrochloride
99300-78-41g849元
2024/08/1946581文拉法辛盐酸盐
Venlafaxine hydrochloride
99300-78-45g2457元
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