| 公司名称： |
上海兴默生物技术有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
13524779951 021-1 |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD-1152
CAS:722544-51-6
纯度：98% 包装信息：1G,5G 10G |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
|
| 产品介绍： |
中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称:1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-7-3-ethyl(2-hydroxyethyl)aminopropoxy-4-quinazolinylamino-N-(3-fluorophenyl)-
CAS:722544-51-6
|
| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 010-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD1152-HQPA
CAS:722544-51-6
包装信息：100Mg,10Mg,1g 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:AZD1152-HQPA(Barasertib)
CAS:722544-51-6
备注：C13349 |
| 公司名称： |
武汉凯威斯科技有限公司 |
| 联系电话： |
86-027-67849912 |
| 产品介绍： |
英文名称:2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyrazol-3-yl]-N-(3-fluoro-phenyl)-acetaMide
CAS:722544-51-6
纯度：98% 包装信息：1g;5g;25g;50g;100g;500g |
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| | 5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 性质 |
| 沸点 | 796.7±60.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.359±0.06 g/cm3(Predicted) | | 储存条件 | 2-8°C | | 溶解度 | DMSO: >15mg/mL | | 酸度系数(pKa) | 13.07±0.10(Predicted) | | 形态 | powder | | 颜色 | white to beige | | InChIKey | QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N | | CAS 数据库 | 722544-51-6 |
| 生物活性 | Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Phase 1. | | 体外研究 | AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。 | | 体内研究 | AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括 结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。 | | 生物活性 | Barasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，无细胞试验中IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 | | 靶点 | | Target | Value |
Aurora B
(Cell-free assay)
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0.37 nM
|
| | 体外研究 |
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。
| | 体内研究 | AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括 结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/03/30 | S1147 | Barasertib (AZD1152-HQPA) | 722544-51-6 | 5mg | 976.12元 | | | 2021/03/30 | S1147 | Barasertib (AZD1152-HQPA) | 722544-51-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 1375.46元 | |
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