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5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺

5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:AZD-1152
CAS:722544-51-6
纯度:98% 包装信息:1G,5G 10G
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产品介绍: 中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称:1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-7-3-ethyl(2-hydroxyethyl)aminopropoxy-4-quinazolinylamino-N-(3-fluorophenyl)-
CAS:722544-51-6
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CAS:722544-51-6
纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;500g
最新发布供应信息
Aurora B抑制剂(AZD1152-HQPA)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/9 12:29:38
Barasertib-HQPA_上海芮晖化工科技有限公司
2020/9/27 16:54:35
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
中文同义词:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺;巴拉塞替-HQPA;AURORA B抑制剂(AZD1152-HQPA)
英文名称:1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
英文同义词:INH 34;AZD-1152HQPA;AZD1152-HQPA;2-(3-(7-(3-(Ethyl(2-hydroxyethyl)amino)propoxy)quinazolin-4-ylamino)-1H-pyrazol-5-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide;5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide;AZD1152-HQPA(Barasertib);Barasertib;2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
CAS号:722544-51-6
分子式:C26H30FN7O3
分子量:507.56
EINECS号:
相关类别:医药中间体;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;细胞周期;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;API intermediates;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:722544-51-6.mol
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 性质
沸点 796.7±60.0 °C(Predicted)
密度 1.359±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: >15mg/mL
酸度系数(pKa)13.07±0.10(Predicted)
形态powder
颜色white to beige
InChIKeyQYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库722544-51-6
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 用途与合成方法
生物活性Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Phase 1.
体外研究AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3,且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括 结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
生物活性Barasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
靶点
TargetValue
Aurora B
(Cell-free assay)
0.37 nM
体外研究

AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。

体内研究AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括 结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
安全信息
WGK Germany 3
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1147Barasertib (AZD1152-HQPA)722544-51-65mg976.12元
2021/03/30S1147Barasertib (AZD1152-HQPA)722544-51-610mM (1mL in DMSO)1375.46元
"5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺" 相关产品信息()
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