比马前列素

比马前列素

中文名称比马前列素
中文同义词比马前列素 API;贝美前列素(比马前列素);比马前列素,贝美前列素(睫毛增长);露泌根;比马前列腺素/贝美前列素(标准品);比马前列素杂质;比马前列腺;比马前列素及中间体
英文名称Bimatoprost
英文同义词BIMATOPROST;BIMATOPROST(TM);BIMATOPROST(LUMIGAN);(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide;(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide;Prostamide;17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl a;cGMP Bimatoprost
CAS号155206-00-1
分子式C25H37NO4
分子量415.57
EINECS号642-890-9
相关类别小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;前列素;原料药;原料;前列腺素类;;其他科研原料药;治脱发药物;医药原料;比马前列素;医药中间体;小分子抑制剂;化工原料;科研原料;Prostaglandin;Chiral Reagents;局部抗青光眼药物;前列腺系列;比马前列素中间体;优势产品;前列素系列;中间体;医用原料;其他化工产品;抑制剂;眼科类药物;化学原料;化妆品原料;杂质对照品;激素调节类;化工中间体;化工产品;化学产品;化学试剂;Prostaglandins;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Arachidonic Acid Cascade;Lipids in Cell Signaling;Lumigan;Inhibitors;Benzotriazoles ,Others ,Benzoxazines;pharmaceutical intermediate;API
Mol文件155206-00-1.mol
结构式比马前列素 结构式

比马前列素 性质

熔点66-68°C
沸点629.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.145±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度氯仿(微溶)、二氯甲烷(微溶)、甲醇(微溶)
形态固体
酸度系数(pKa)14.25±0.20(Predicted)
颜色白色至类白色
BCS Class3
稳定性感光
InChIKeyAQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N
SMILESC(NCC)(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1/C=C/[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1
CAS 数据库155206-00-1(CAS DataBase Reference)

比马前列素 用途与合成方法

比马前列素是一种前列腺素药,最早被用于治疗青光眼等眼科疾病,药物名是卢美根(Lumigan)。但是,在治疗过程中,患者意外的发现,自己睫毛的直径、长度和密度都有了显著的增加。之后,比马前列素便被用于睫毛美容的临床试验,其对睫毛增粗增密的巨大作用直接导致卢美根的生产公司艾尔建针对性的推出了Lattise,该药在2008年的12月被美国FDA批准通过,成为加黑和增粗睫毛的专业产品。

155206-00-1

Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌。此外,Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 [1]  和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。  比马前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,使房水产生速度增加,房水外流阻力减小,通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜 通道的房水流出量而降低眼压(IOP),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物.适用于治疗开角型青光眼(POAG)或用其他降眼压药物无效高眼压症(OHT)患 者。(1)虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛;眼睫毛变黑增粗增长;结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑;皮疹。
(2)罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。
(3)极罕见胸痛、咽炎。
(4)眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎,头痛,高血压。1,前列腺素衍生物拉坦前列素如(Xalatan),比马前列素(商品名Lumigan)和曲伏前列素(Travatan)增加房水uveoscleral流出。比马前列素也增加小梁流出。
2,局部β-肾上腺素能如噻吗,levobunolol(Betagan)和倍他洛尔减少睫状体房水的生产受体拮抗剂。
3,Alpha2 -肾上腺素受体激动剂如溴莫尼定(Alphagan)的双重机制的工作,减少水的生产和增加小梁流出。
4,减选择性一例类似肾上腺素和dipivefrin(Propine)增加房水通过小梁网流出,并可能通过uveoscleral流出途径,可能是由一个β2-受体激动剂的行动。
5,缩瞳剂剂(parasympathomimetics),如由睫状肌收缩罗卡工作,收紧小梁和允许增加房水外流。 Ecothiopate用于慢性青光眼。
6,如多佐胺(Trusopt),派立明(Azopt),通过抑制睫状体中碳酸酐酶乙酰唑胺(乙酰唑胺)降低房水的分泌碳酸酐酶抑制剂。
7,毒扁豆碱也用于治疗青光眼和延迟胃排空。2006年7月美国眼力健有限公司开发的比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液获得欧盟药政当局的批准,用于降低对单用β受体阻滞剂或前列腺素类似物治疗没有充分响应的开角型青光眼患者的眼内压或眼高血压。
该复方滴眼液含有0.03%的比马前列素和0.5%的马来酸噻吗洛尔,1日1次用药即能提供临床非常有效的眼内压控制效果,作用优于单用比马前列素或马来酸噻吗洛尔。
临床试验证实,该药具有优异的耐受性,包括眼充血发生率要较单用比马前列素时低40%。
用途 
用于治疗青光眼,也可以用于睫毛增长液,浓度为0.03%

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0191Bimatoprost1 mg352元
2024/01/25HY-B0191比马前列素
Bimatoprost
155206-00-15mg880元

比马前列素 上下游产品信息

"比马前列素"相关产品信息
三苯基膦 地诺前列酮 叔戊基甲基醚 依前列醇 羟基硅油 偶氮氯磷 前列腺素E1 邻苯基苯酚 曲伏前列素 拉坦前列腺素 贝美前列素中间体 邻氯苯基环戊基酮 苯基丙酮 比马前列素 贝美前列素
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》