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6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 更多供应商
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6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉_无锡中坤生化 科技有限公司
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JNJ-38877605_杨海涛(个体经营)
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6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
生物活性 体外研究 体内研究 特征
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分子式:C19H13F2N7
分子量:377.357
EINECS号:
相关类别:芳烃衍生物;杂环;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酪氨酸激酶
Mol文件:943540-75-8.mol
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 性质
密度 1.50
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 用途与合成方法
生物活性JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
体外研究JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞,明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。
体内研究JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。
特征JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂。
安全信息
"6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉" 相关产品信息
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