特布他林
中文名称 | 特布他林 |
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中文同义词 | 班布特罗杂质 1;5-(2-(叔丁基氨基)-1-羟基乙基)苯-1,3-二醇;特布他林;盐酸特布他林;5-(1-羟基-2-叔丁基氨基乙基)苯-1,3-二酚;卡布特罗杂质A;特步他林;班布特罗EP杂质A |
英文名称 | 5-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)benzene-1,3-diol |
英文同义词 | 5-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)benzene-1,3-diol;(R)-α-[(tert-Butylamino)methyl]-3,5-dihydroxybenzyl alcohol;(S)-α-[(tert-Butylamino)methyl]-3,5-dihydroxybenzyl alcohol;5-[(S)-1-Hydroxy-2-(tert-butylamino)ethyl]benzene-1,3-diol;rac-5-[(R*)-2-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-1-hydroxyethyl]-1,3-benzenediol;C07129;Terbutaline & Terbutaline Sulfate;Terbutaline-d3 |
CAS号 | 23031-25-6 |
分子式 | C12H19NO3 |
分子量 | 225.28 |
EINECS号 | 245-385-8 |
相关类别 | 瘦肉精类;对照品-杂质对照品;医药原料;平喘药物;医药原料 |
Mol文件 | 23031-25-6.mol |
结构式 |
特布他林 性质
熔点 | 119-122° |
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沸点 | 366.8°C (rough estimate) |
密度 | 1.0951 (rough estimate) |
折射率 | 1.4596 (estimate) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 8.70(H2O t = 25 I = 0.01) (Uncertain);10.09(H2O t = 25 I = 0.01) (Uncertain) |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 23031-25-6 |
特布他林(Terbutaline, TBL)又名特布特罗,药品名称为间羟舒喘灵,间羟舒喘宁等,属于苯乙胺类药物的一种,是一种强效β2-受体激动剂。临床上主要用于扩张气管和增加肺通气量,可以用于哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痉挛和休克等症状。
随着国家对瘦肉精、莱克多巴胺和沙丁胺醇等常见β2-受体激动剂监控力度的加大,TBL作为药理作用相当的β2-受体激动剂被作为饲料添加剂非法用于动物源性食品生产中。长期在动物源性食品的生产中应用TBL等β2-受体激动剂,除了造成动物本身损伤等动物福利方面的问题外,还会造成TBL在可食动物组织内蓄积性残留,常常引起食用者发生心悸、肌肉震颤等临床症状,特别对心脏病、糖尿病和高血压等病人危害更大。鉴于TBL等β2-受体激动剂的危害明显,中国农业部、卫生部和国家药品监督管理局联合发布176号公告,把TBL列入禁止在饲料和动物饮用水中使用的药物品种目录。
图1为EDC法合成OVA-TBL路线图胃肠道吸收不完全,且易受广泛的首过作用。口服经30分钟起效,2~4小时达最大效应,维持时间为5~8小时;气雾吸入经5~15分钟起效,0.5~1小时达最大作用,可维持时间4小时。在肝脏或肠壁结合成硫酸酯和葡萄糖醛酸酯。本品以非活性代谢物和原形药形式随尿排泄。
有关特布他林的概述、用途、药代动力学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2016-01-13)少数病例出现头痛、心悸、震颤和强直性痉挛等中枢神经症状以及轻度胃肠道障碍等。1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进者及孕妇慎用。
2.β2受体激动剂有增高血糖作用,因此糖尿病患者开始用本品时应首先控制血糖。
3.β2受体激动剂已成功地用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗,但这类药有致心律失常的可能性,因此在对个别患者治疗时须加考虑。
4.副作用发生的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量逐渐加至治疗量常可减少副作用。副作用大多可在开始用药1 ~2周内自然消失。1.并用其他肾上腺受体激动剂可使疗效增加,但不良反应也可能加重。
2.本品与茶碱类药合用,可增加疗效,但心悸等不良反应也可能加重。
3.非选择性β受体阻滞剂可部分或全部抑制β受体激动剂的作用。
用途
用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等