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4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸

4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 更多供应商
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纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
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最新发布供应信息
Aurora A抑制剂_上海泽叶生物有限公司
2020/7/15 15:11:03
MLN8054_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
中文同义词:4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸;AURORA A抑制剂
英文名称:ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
英文同义词:4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid;MLN8054;MLN8054; MLN 8054;;Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-;CS-410
CAS号:869363-13-3
分子式:C14H17NO4
分子量:263.291
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;细胞生物学试剂;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor
Mol文件:869363-13-3.mol
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 性质
沸点 694.9±65.0 °C(Predicted)
密度 1.48
酸度系数(pKa)4.18±0.10(Predicted)
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 用途与合成方法
生物活性MLN8054是一种有效的,选择性的Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
体外研究MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长,IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞,选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示,MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感,与持续的DNA双链断裂相关。
体内研究MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次,10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ,这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠,具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型,诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色,与衰老的表现相一致,通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性
特征MLN8054是有效的 Aurora A激酶选择性抑制剂。
安全信息
"4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸" 相关产品信息()
ZM447439 MK-5108(VX-689) Alisertib(MLN8237) AuroraAInhibitorI 陶扎色替 Barasertib(AZD1152-HQPA)