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CYC-116

CYC-116 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
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产品介绍: 英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注:细胞信号通路抑制剂
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产品介绍: 英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
备注:CYC116 is a potent inhibitor of Aurora A/B with Ki of 8.0 nM/9.2 nM, is less potent to VEGFR2 (Ki of 44 nM), with 50-fold greater potency than CDKs, not active against PKA, Akt/PKB, PKC, no effect on
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产品介绍: 英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
纯度:>98% 包装信息:200MG 备注:6800
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产品介绍: 英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
纯度:>99% 包装信息:10Mg
最新发布供应信息
CYC116_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
CYC-11_天津凯利奇生物科技有限公司
2018/8/24 16:48:46
CYC-116
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 CYC-116价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:CYC-116
中文同义词:4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称:CYC-116
英文同义词:CYC-116;4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine;4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine;4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CS-405;CYC 116; CYC-116;2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
CAS号:693228-63-6
分子式:C18H20N6OS
分子量:368.46
EINECS号:
相关类别:细胞周期;生物抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:693228-63-6.mol
CYC-116
CYC-116 性质
密度 1.355
形态Brown powder.
CAS 数据库693228-63-6
CYC-116 用途与合成方法
生物活性CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
体外研究CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
体内研究CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
特征CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。
生物活性CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
靶点
TargetValue
Aurora A
(Cell-free assay)
8 nM(Ki)
Aurora B
(Cell-free assay)
9 nM(Ki)
VEGFR2
(Cell-free assay)
44 nM(Ki)
FLT3
(Cell-free assay)
44 nM(Ki)
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
0.39 μM(Ki)
体外研究

CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 K i 分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。

体内研究CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
安全信息
CYC-116 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1171CYC116693228-63-610mg984.16元
2021/03/30S1171CYC116693228-63-650mg3014.06元
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