| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
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| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注：细胞信号通路抑制剂 |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
16314854226 |
| 产品介绍： |
英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
备注：CYC116 is a potent inhibitor of Aurora A/B with Ki of 8.0 nM/9.2 nM, is less potent to VEGFR2 (Ki of 44 nM), with 50-fold greater potency than CDKs, not active against PKA, Akt/PKB, PKC, no effect on |
| 公司名称： |
大连美仑生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
0411-66771943 |
| 产品介绍： |
英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
纯度：>98% 包装信息：200MG 备注：6800 |
| 公司名称： |
上海思域化工科技有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-34053660 |
| 产品介绍： |
英文名称:CYC116
CAS:693228-63-6
纯度：>99% 包装信息：10Mg |
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| 中文名称: | CYC-116 | | 中文同义词: | 4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺 | | 英文名称: | CYC-116 | | 英文同义词: | CYC-116;4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine;4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine;4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CS-405;CYC 116; CYC-116;2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- | | CAS号: | 693228-63-6 | | 分子式: | C18H20N6OS | | 分子量: | 368.46 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 细胞周期;生物抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Inhibitor | | Mol文件: | 693228-63-6.mol |  |
| 生物活性 | CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。 | | 体外研究 | CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。 | | 体内研究 | CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。 | | 特征 | CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 | | 生物活性 | CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。 | | 靶点 | | Target | Value |
Aurora A
(Cell-free assay)
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8 nM(Ki)
|
Aurora B
(Cell-free assay)
|
9 nM(Ki)
|
VEGFR2
(Cell-free assay)
|
44 nM(Ki)
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FLT3
(Cell-free assay)
|
44 nM(Ki)
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CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
|
0.39 μM(Ki)
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| | 体外研究 |
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K
i
分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
| | 体内研究 | CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。 |
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