特地唑胺
中文名称 | 特地唑胺 |
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中文同义词 | (5R)-3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟甲基)-2-噁唑酮;3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮 1G;特地唑胺游离碱;磷酸特地唑胺TR-700;泰地唑利;3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮;特地佐利;(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮 |
英文名称 | Torezolid |
英文同义词 | 3- [3-fluoro-4- [6- (2-methyl--2H- tetrazol-5-yl) -3-pyridinyl] phenyl] -5- (hydroxymethyl) -2-oxazolidine ketone;Tedizolid free base;3-(3-fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one;TEDIZOLID;TR-700; DA-7157;(R)-3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolid;3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidi;3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinone;DA 7157 |
CAS号 | 856866-72-3 |
分子式 | C17H15FN6O3 |
分子量 | 370.34 |
EINECS号 | 815-370-6 |
相关类别 | 泰地唑利磷酸酯;医药中间体;抗菌药;特地唑胺中间体;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;碱基形式;微生物Microbiology;特地唑胺杂质;医药化工类;对照品-杂质对照品;原料药;医用原料;杂质对照品;医药原料药-科研原料;医药、农药及染料中间体;日用化学品;化学试剂;Tedizolid intermediates;Inhibitors |
Mol文件 | 856866-72-3.mol |
结构式 |
特地唑胺 性质
熔点 | 201 °C |
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沸点 | 614.5±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.57 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | DMSO(稍微加热)、水(稍微加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.05±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
InChI | InChI=1S/C17H15FN6O3/c1-23-21-16(20-22-23)15-5-2-10(7-19-15)13-4-3-11(6-14(13)18)24-8-12(9-25)27-17(24)26/h2-7,12,25H,8-9H2,1H3/t12-/m1/s1 |
InChIKey | XFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N |
SMILES | O1[C@@H](CO)CN(C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2)C1=O |
CAS 数据库 | 856866-72-3 |
磷酸特地唑胺(Tedizolid phosphate)是由Dong-A Pharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素,授权Cubist Pharmaceuticals和 Bayer进行商业化开发。
Sivextro旨在治疗严重或危及生命的感染,其上市申请被授予合格感染疾病产品(QIDP)资格,并获得了FDA的加快审评。Sivextro的QIDP资格使这款药物除了拥有《食品、药品和化妆品法案》赋予的市场独占权之外,还可以拥有额外5年的市场独占权。
Sivextro的安全性及有效性在1315名ABSSSI成人患者参与的两项临床试验中得到评价。受试者被随机配给Sivextro或另一种获批用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的抗菌药物利奈唑胺。结果显示,其临床效果与利奈唑胺相当,在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少,耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。
临床试验中证实的最常见副作用有恶心、头痛、腹泻、呕吐和头晕。Sivextro的安全性和有效性尚未在白细胞水平降低(嗜中性白血球减少症)的患者中进行评价,所以应该考虑替代疗法。Sivextro由位于马萨诸塞州列克星敦市的Cubist制药上市销售。
知识产权状况:化合物专利ZL200480037612.2,保护期2024.12.17届满。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-14)。
2013年8月9日,拜耳医药已经向CFDA提交新药申请。
(二) 国内专利
1.化合物专利
东亚制药在中国申请了该化合物专利,申请号为ZL200480037612.2,申请日为2004年12月17日,保护期2024.12.17届满。随后又提交了3项分案申请,申请号分别为201010508824.1(制剂),201110304983.4,201210155386.4。
2009年10月9日,特留斯治疗学公司申请了制备方法专利,申请号为200980140144.4。
2. 晶型专利
2010年2月3日,特留斯治疗学公司申请了游离酸的晶型专利,申请号为201080014363.0。公开游离酸的晶型I具有比二钠盐更稳定且具有不吸湿的优点。
3.制剂组合物专利
上述专利200480037612.2及其分案申请专利公开了特地唑胺粉剂、片剂、胶囊剂及注射剂型。
上述专利201080014363.0公开了特地唑胺片剂及冻干制剂的处方。
安全信息
海关编码 | 29339900 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46758 | 替地唑胺 Tedizolid | 856866-72-3 | 250mg | 1236元 |
2024/08/19 | 46758 | 替地唑胺 Tedizolid | 856866-72-3 | 1g | 3766元 |